Tên hóa học: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2 -yl)amino)-1-metoxy-2-metyl-3-oxopropyl)p yrrolidin-1-yl)-3-metoxy-5-metyl-1-oxoheptan-4-yl)-N,3-dimetyl-2-((S)-3-metyl-2-(metylamino)butanamido)butanamit
Trọng lượng phân tử: 717,98
Công thức: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Độ hòa tan: DMSO lên tới 20 mM
Monometyl Auristatin E là mộtdolastatin-10dẫn xuất peptide có hoạt tính kháng khuẩn mạnh và hoạt tính chống ung thư tiềm năng như một phần của liên hợp kháng thể-thuốc (ADC). Monometyl auristatin E (MMAE) liên kết với tubulin, ngăn chặn quá trình trùng hợp tubulin và ức chế sự hình thành vi ống, dẫn đến sự phá vỡ sự lắp ráp trục chính phân bào và ngăn chặn các tế bào khối u ở pha M của chu kỳ tế bào. Để giảm thiểu độc tính và tối đa hóa hiệu quả,MMAEđược liên hợp, thông qua một liên kết peptit có thể phân tách, với một kháng thể đơn dòng nhắm mục tiêu đặc biệt vào khối u của bệnh nhân. Trình liên kết ổn định trong môi trường ngoại bào nhưng dễ bị phân cắt để giải phóngMMAEsau khi liên kết và nội hóa ADC bởi các ô mục tiêu.