Kimyoviy nomi: (S) -N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-gidroksi-1-fenilpropan-2) -il)amino)-1-metoksi-2-metil-3-oksopropil)p irrolidin-1-il)-3-metoksi-5-metil-1-oksoheptan-4-il)-N,3-dimetil-2-((S)-3-metil-2-(metilamino)butanamido)butanamid
Molekulyar og'irligi: 717,98
Formula: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Eruvchanligi: DMSO 20 mM gacha
Monometil Auristatin E adolastatin-10antikor-dori konjugatining (ADC) bir qismi sifatida kuchli antimitotik faollik va potentsial antineoplastik faollikka ega peptid hosilasi. Monometil auristatin E (MMAE) tubulin bilan bog'lanadi, tubulin polimerizatsiyasini bloklaydi va mikrotubulalar hosil bo'lishini inhibe qiladi, buning natijasida mitotik shpindel birikmasi buziladi va hujayra siklining M fazasida o'simta hujayralari to'xtatiladi. Toksiklikni minimallashtirish va samaradorlikni oshirish uchun,MMAEajraladigan peptid bog'lovchisi orqali bemorning o'simtasini aniq nishonga olgan monoklonal antikorga konjugatsiya qilinadi. Bog'lovchi hujayradan tashqari muhitda barqaror bo'ladi, lekin tezda ajralib chiqadiMMAEADC ning maqsadli hujayralar tomonidan bog'lanishi va ichkilashtirilishidan keyin.