Mahsulot: linaklotid
Sinonimi: linaklotid asetat
CAS raqami: 851199-59-2
Molekulyar formula: C59H79N15O21S6
Molekulyar og'irligi: 1526,8
Tashqi ko'rinishi: oq kukun
Tozalik: >98%
Ketma-ketlik: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaklotid sintetik, o'n to'rtta aminokislota peptidi va ichakdagi guanilat siklaza C (GC-C) agonisti bo'lib, u guanilin peptidlari oilasiga tizimli ravishda bog'liq bo'lib, sekretsiya, analjezik va laksatif ta'sirga ega. Og'iz orqali yuborilganda, linaklotid ichak epiteliyasining luminal yuzasida joylashgan GC-C retseptorlari bilan bog'lanadi va ularni faollashtiradi. Bu guanozin trifosfatdan (GTP) olingan hujayra ichidagi siklik guanozin monofosfat (cGMP) kontsentratsiyasini oshiradi. cGMP kistik fibroz transmembran o'tkazuvchanlik regulyatorini (CFTR) faollashtiradi va ichak lümenine xlorid va bikarbonat sekretsiyasini rag'batlantiradi. Bu natriyning lümen ichiga chiqarilishiga yordam beradi va natijada ichak suyuqligi sekretsiyasini oshiradi. Bu oxir-oqibatda ichak tarkibining GI tranzitini tezlashtiradi, ichak harakatini yaxshilaydi va ich qotishini engillashtiradi. Hujayradan tashqari cGMP darajasining oshishi, shuningdek, yo'g'on ichakning afferent og'riq tolalarida joylashgan nosiseptorlarning modulyatsiyasini o'z ichiga olishi mumkin bo'lgan, hali to'liq aniqlanmagan mexanizm orqali antinosiseptiv ta'sir ko'rsatishi mumkin. Linaklotid oshqozon-ichak traktidan minimal darajada so'riladi.