Дякуємо, що відвідали Nature.com. Версія браузера, яку ви використовуєте, має обмежену підтримку CSS. Для найкращої роботи радимо використовувати оновлений браузер (або вимкнути режим сумісності в Internet Explorer). Тим часом, щоб забезпечити постійну підтримку, ми відтворюємо сайт без стилів і JavaScript.
Пептиди та протеїни широко використовуються для лікування різноманітних захворювань, але зазвичай їх потрібно вводити ін’єкційно, а їхня дія короткочасна. Ці недоліки нативних структур можна усунути за допомогою молекулярної інженерії, але це складне завдання. Методи молекулярної інженерії, спочатку застосовані до інсуліну, а зараз успішно застосовані до кількох біофармацевтичних препаратів, вимагають дериватізації пептидів і білків із жирних кислот. Специфічні характеристики та розташування приєднаних жирних кислот можуть забезпечувати різні механізми подовження. Крім того, ця технологія може забезпечити тривалий період напіврозпаду після перорального введення пептидних препаратів, може змінити розподіл пептидів і може мати потенціал для націлювання на тканини. Завдяки притаманній безпеці жирних кислот і чітко визначеним хімічним властивостям ця технологія забезпечує універсальний підхід до відкриття пептидних і білкових ліків.
Всі ціни є нетто. ПДВ буде додано пізніше під час оформлення замовлення. Розрахунок податку буде проведено на касі.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Тенденції у відкритті пептидних ліків. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Тенденції у відкритті пептидних ліків.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ та Alevud, PF Тенденції у відкритті пептидних ліків. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ та Alevud, PF Тенденції у відкритті пептидних ліків.Національний Відкриття наркопастора. 20, 309–325 (2021). Цей огляд зосереджений на поточних і майбутніх аспектах відкриття пептидних ліків.
Мюллер, Т. Д., Блюер, М., Чеп, М. Х. та ДіМаркі, Р. Д. Відкриття ліків проти ожиріння: досягнення та проблеми. Мюллер, Т. Д., Блюер, М., Чеп, М. Х. та ДіМаркі, Р. Д. Відкриття ліків проти ожиріння: досягнення та проблеми.Мюллер, Т. Д., Блюхер, М., Чоп, М. Х. та ДіМарчі, Р. Д. Відкриття ліків проти ожиріння: прогрес і проблеми. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Мюллер, Т.Д., Блюер, М., Чеп, М.Х. та ДіМаркі, Р.Д.Мюллер, Т. Д., Блюхер, М., Чоп, М. Х. та ДіМарчі, Р. Д. Відкриття ліків проти ожиріння: прогрес і проблеми.Національний Відкриття наркопастора. 21, 201–223 (2022). Цей огляд дає розуміння проблем ожиріння, особливо нових концепцій, заснованих на пептидах.
Strohl, WR Злиті білки для подовження періоду напіввиведення біопрепаратів як найкраща стратегія для біопрепаратів. Біофармацевтика 29, 215–239 ​​(2015).
Еванс, М. та ін. Прихильність і стійкість антидіабетичних препаратів і зв'язок з клінічними та економічними результатами у пацієнтів з діабетом 2 типу: систематичний огляд літератури. діабетичне ожиріння. метаболізм. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Погляди пацієнтів на ліки для лікування діабету один раз на тиждень. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Погляди пацієнтів на ліки для лікування діабету один раз на тиждень.Полонський В.Г., Фішер Л., Гесслер Д., Бруне Д. і Бест Дж.Х. Точка зору пацієнта щодо прийому ліків від діабету раз на тиждень. Полонський, В. Г., Фішер, Л., Хесслер, Д., Брун, Д. і Бест, Дж. Х. Полонський В.Г., Фішер Л., Гесслер Д., Брун Д. та Бест Дж.Х.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., and Best JH. Сприйняття пацієнтом ліків від діабету, що приймаються раз на тиждень.діабетичне ожиріння. метаболізм. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Синтез пальмітоілових похідних інсуліну та їх біологічна активність. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Синтез пальмітоілових похідних інсуліну та їх біологічна активність.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. і Muranishi S. Синтез пальмітоілових похідних інсуліну та їх біологічна активність. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Синтез і біологічна активність похідних пальмітоїлу інсуліну.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. і Muranishi S. Синтез і біологічна активність похідних пальмітоїлу інсуліну.медичний резервуар 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. та ін. Зв'язування альбуміну з інсуліном, ацильованим жирними кислотами: характеристика взаємодії ліганд-білок і кореляція між афінністю зв'язування та часом дії інсуліну in vivo. біохім. J. 312, 725–731 (1995). Ця робота є першою, яка демонструє збільшення періоду напіввиведення за рахунок зв’язування альбуміну з пептидами, отриманими з жирних кислот.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Синтез ліпідованих білків. Mejuch, T. & Waldmann, H. Синтез ліпідованих білків.Meyukh, T. і Waldmann, H. Синтез ліпідованих білків. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Меюх, Т. & Waldmann,H.Meyukh, T. і Waldmann, H. Синтез ліпідованих білків.Біокон'югат. хімічний. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Ліпідація білків у клітинній сигналізації та захворюваннях: функція, регуляція та терапевтичні можливості. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Ліпідація білків у клітинній сигналізації та захворюваннях: функція, регуляція та терапевтичні можливості.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK і Wu X. Ліпідація білків у клітинній сигналізації та хворобі: функція, регуляція та терапевтичний потенціал. Чен, Б., Сунь, Ю., Ніу, Дж., Джаругуміллі, Г. К. та Ву, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Білок脂化 у клітинній сигналізації та хворобі: функція, регуляція та терапевтичні можливості.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK і Wu X. Ліпідація білків у клітинній сигналізації та хворобі: функція, регуляція та терапевтичний потенціал.цитохімія. біологія 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Механічні детермінанти біотерапевтичного поглинання після підшкірного введення. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Механічні детермінанти біотерапевтичного поглинання після підшкірного введення.Richter, VF, Bhansali, SG і Morris, ME Механізми, що визначають поглинання біотерапевтичних засобів після підшкірного введення. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механічні детермінанти абсорбції біотерапевтичних препаратів після введення. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механічні детермінанти поглинання біотерапевтичних препаратів після введення.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ та ін. Фактори, що впливають на підшкірне всмоктування інсуліну: наслідки для мінливості. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Дифузія та полімеризація визначають всмоктування інсуліну з підшкірної клітковини у хворих на діабет. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Дифузія та полімеризація визначають всмоктування інсуліну з підшкірної клітковини у хворих на діабет. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Дифузія та полімеризація визначають абсорбцію інсуліну з підшкірної тканини у пацієнтів з діабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Дифузія та полімеризація визначають всмоктування інсуліну з підшкірної клітковини у хворих на діабет. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Гільдебрандт, П., Сейрсен, П., Нільсен, С.Л., Берч, К. і Сестофт, Л. Гільдебрандт, П., Сейрсен, П., Нільсен, С. Л., Берч, К. і Сестофт, Л. Дифузія та агрегація визначають абсорбцію інсуліну підшкірної тканини у пацієнтів з діабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Дифузія та агрегація визначають підшкірне всмоктування інсуліну у пацієнтів з діабетом.сканування. Я. Клин. лабораторія. інвестувати. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Моделювання кінетики всмоктування підшкірно введеного розчинного інсуліну. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Моделювання кінетики всмоктування підшкірно введеного розчинного інсуліну.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S і Thorsteinsson B. Моделювання кінетики всмоктування підшкірного розчинного інсуліну. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Мосекільде, Е., Дженсен, К. С., Біндер, К., Праммінг, С. і Торстейнссон, Б.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S і Thorsteinsson B. Моделювання кінетики всмоктування підшкірно введеного розчинного інсуліну.J. Фармакокінетика. біофармація. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Молекулярний розмір модулює фармакокінетику, біорозподіл і відкладення в нирках біополімеру доставки ліків, еластиноподібного поліпептиду. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Молекулярний розмір модулює фармакокінетику, біорозподіл і відкладення в нирках біополімеру доставки ліків, еластиноподібного поліпептиду. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Розмір молекули модулює фармакокінетику, біорозподіл і відкладення в почках біополімерного еластиноподібного поліпептиду для доставки лікарських засобів. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Молекулярний розмір модулює фармакокінетику, біорозподіл і відкладення в нирках біополімерного еластиноподібного поліпептиду для доставки ліків. Куна, М., Махді, Ф., Чейд, А. Р. і Бідвелл, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送зразок біологічного полімерного еластичного білка 多如乐的药代报学学、біологічний розподіл和鈥脏气度。Куна, М., Махді, Ф., Чад, А. Р. і Бідвелл, GL III. Фармакокінетика, біорозподіл і відкладення в нирках біополімерних еластиноподібних поліпептидів, що модулюють розмір молекули.науковий звіт 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегіляція: новий процес для модифікації фармакокінетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегіляція: новий процес для модифікації фармакокінетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегілізація: новий процес модифікації фармакокінетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегіляція: новий процес для модифікації фармакокінетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: новий метод зміни медицини. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегілізація: новий підхід до зміни фармакокінетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегіляція: новий підхід до зміни фармакокінетики.клінічний. Фармакокінетика. 40, 539–551 (2001).
Елмерер, М. та ін. Вимірювання інтерстиціального альбуміну в скелетних м’язах і жировій тканині людини методом відкритої мікроперфузії. так Ж. Фізіологія. ендокринні. метаболізм. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. та ін. Тривалий період напіврозпаду альбуміну в організмі людини вимагає інтактного С-кінця. спілкуватися. біологія. 3, 181 (2020).
Чоудхурі К. та ін. Fc-рецептор (FcRn) для IgG, пов’язаний з головним комплексом гістосумісності, зв’язує альбумін і продовжує його життя. J. Exp. ліки. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES. Екзоцитоз IgG, опосередкований рецептором, FcRn: аналіз на рівні однієї молекули. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES. Екзоцитоз IgG, опосередкований рецептором, FcRn: аналіз на рівні однієї молекули. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Екзоцитоз IgG, осередкований рецептором FcRn: аналіз на рівні однієї молекули. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn рецептор-опосередкований екзоцитоз IgG: одномолекулярний аналіз. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Обер, Р. Дж., Мартінес, К., Лай, X., Чжоу, Дж. та Уорд, Е. С. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Екзоцитоз IgG, осередкований рецептором ES, FcRn: аналіз на рівні однієї молекули. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES рецептор-опосередкований екзоцитоз IgG, FcRn: аналіз на рівні однієї молекули.процес. Національна академія наук. наука. US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Атомна структура та хімія сироваткового альбуміну людини. He, XM & Carter, DC Атомна структура та хімія сироваткового альбуміну людини.On, XM і Carter, DC Атомна структура та хімія сироваткового альбуміну людини. Він, XM і Картер, округ Колумбія 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Він, XM і Картер, округ Колумбія.On, XM і Carter, DC Атомна структура та хімія сироваткового альбуміну людини.Nature 358, 209–215 (1992).
Каррі С., Манделков Х., Брік П. і Франкс Н. Кристалічна структура сироваткового альбуміну людини в комплексі з жирною кислотою виявляє асиметричний розподіл сайтів зв’язування. Каррі С., Манделков Х., Брік П. і Франкс Н. Кристалічна структура сироваткового альбуміну людини в комплексі з жирною кислотою виявляє асиметричний розподіл сайтів зв’язування.Каррі С., Манделков Х., Брік П. і Франкс Н. Кристалічна структура сироваткового альбуміну людини в комплексі з жирною кислотою демонструє асиметричний розподіл сайтів зв’язування. Каррі, С., Манделков, Х., Брік, П. і Френкс, Н.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Каррі, С., Манделков, Х., Брік, П. і Франкс, Н. Кристалічна структура білого білкового комплексу сироватки крові людини з жирними кислотами виявляє асиметричний розподіл сайтів зв’язування.Каррі С., Манделков Х., Брік П. і Франкс Н. Кристалічна структура сироваткового альбуміну людини в комплексі з жирними кислотами демонструє асиметричний розподіл сайтів зв’язування.Нац. структура. біологія 5, 827–835 (1998). У цій статті представлені структурні основи зв’язування жирних кислот із сироватковим альбуміном.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Ліпідно-лікарський кон’югат для посилення доставки ліків. Irby, D., Du, C. & Li, F. Ліпідно-лікарський кон’югат для посилення доставки ліків.Irby, D., Du, K. і Li, F. Ліпідно-лікарські кон'югати для покращеної доставки ліків. Irby, D., Du, C. & Li, F. Ліпідно-лікарський кон’югат для посилення доставки ліків. Irby, D., Du, C. & Li, F. Ліпідно-лікарський кон’югат для посилення доставки ліків.Irby, D., Du, K. і Li, F. Ліпідно-лікарський кон'югат для посиленої доставки ліків.Біохімія 14, 1325–1338 (2017).
Торчілін В. П. Останні досягнення в області ліпосом як носіїв лікарських засобів. Національний Відкриття наркопастора. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Можливості та проблеми кон'югованих жирних кислот терапевтичних засобів. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Можливості та проблеми кон'югованих жирних кислот терапевтичних засобів.Бхат, М., Джатян, Р., Міттал, А., Махато, Р. І. і Чіткара, Д. Можливості та проблеми кон'югованих жирних кислот терапевтичних засобів. Бхат, М., Джатян, Р., Міттал, А., Махато, Р. І. та Чіткара, Д. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Бхат, М., Джатян, Р., Міттал, А., Махато, Р. І. та Чіткара, Д. Виклик жирних кислот 共续电影的机遇和.Бхат М., Джатян Р., Міттал А., Махато Р.І. і Чіткара Д. Можливості та проблеми терапії кон'югацією жирних кислот.хімічний. physics Lipids 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Гідрофобність довголанцюгових n-алкілкарбонових кислот, виміряна їх розподілом між гептаном і водними розчинами. Smith, R. & Tanford, C. Гідрофобність довголанцюгових n-алкілкарбонових кислот, виміряна їх розподілом між гептаном і водними розчинами.Сміт, Р. і Танфорд, К. Гідрофобність довголанцюгових n-алкілкарбонових кислот, виміряна їх розподілом між гептаном і водними розчинами. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性，通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. & Tanford, C. Гідрофобність 长链正alkylcarboxylate, виміряна їх розподілом між перекисом водню та водним розчином.Сміт, Р. і Танфорд, К. Гідрофобність довголанцюгових n-алкілкарбонових кислот, виміряна їх розподілом між гептаном і водними розчинами.процес. Національна академія наук. наука США 70, 289 (1973).
Лю, Дж. та ін. Один раз на тиждень виявлення семаглутидного аналога глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1). Ж. Медицина. хімічний. 58, 7370–7380 (2015). Ця робота вперше демонструє можливість використання один раз на тиждень методів дериватізації жирних кислот.
Østergaard, S. та ін. Вплив ацилювання двоосновної жирної кислоти PYY3-36 людини на активність і період напіврозпаду рецептора Y2 міні-свині. наука. Звіт 11, 21179 (2021). Ця стаття демонструє важливість положення жирної кислоти, лінкера та стабільності скелета в розробці аналогів PYY з тривалим періодом напіврозпаду.
Ensenat-Vaser, R. та ін. Проникнення мірістоїльованих пептидів через клітинну мембрану безпосередньо спостерігали за допомогою конфокальної флуоресцентної мікроскопії. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Транспорт пептидів на основі мірістоїлу в живі клітини. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Транспорт пептидів на основі мірістоїлу в живі клітини.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. та Сімс С.Е. Транспортування пептидів у живих клітинах базується на мірістоїлі. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Нельсон, А.Р., Борланд, Л., Олбріттон, Нідерланди. і Сімс, К. Е. Транспортування пептидів на основі мірістоїлу в живі клітини.Біохімія 46, 14771–14781 (2007).
Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.Ю. Ліпідна модифікація білків та їх мембранний транспорт. Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.Ю. Ліпідна модифікація білків та їх мембранний транспорт.Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.Ю. Ліпідна модифікація білків та їх мембранний транспорт. Кабанов, А. В., Левашов, А. В. та Алахов, В. Й. 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.ЮКабанов А.В., Левашов А.В., Алахов Ліпідна модифікація білків VY та їх мембранний транспорт.білкова інженерія. Дек. Серл. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Жирове ацилювання посилює клітинну інтерналізацію та цитозольний розподіл пептиду цистинового вузла. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Жирове ацилювання посилює клітинну інтерналізацію та цитозольний розподіл пептиду цистинового вузла.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. і Hannoosh, RN. Ацилювання жирних кислот посилює інтерналізацію клітин і цитозольний розподіл пептиду з цистиновою петлею. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Гао, X., Мазьер, А. Д., Борода, Р., Клумперман, Дж. і Ганнуш, Р. Н.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. і Hannoosh, RN. Жирне ацилювання посилює клітинну інтерналізацію та цитоплазматичний розподіл цистинових пептидів.iScience 24, 103220 (2021).
Бейкер, Е. М. та ін. Модифікація пептиду YY3-36, що подовжує період напіввиведення, для прямої інтерналізації, опосередкованої рецепторами. Мур. ліки. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Положення та довжина жирних кислот сильно впливають на селективність рецепторів аналогів поліпептидів підшлункової залози людини. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Положення та довжина жирних кислот сильно впливають на селективність рецепторів аналогів поліпептидів підшлункової залози людини.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailler, J. та Beck-Sickinger, AG Положення та довжина жирних кислот сильно впливають на селективність рецепторів аналогів поліпептиду підшлункової залози людини. Меде, В., Беллманн-Сікерт, К., Кайзер, А., Мейлер, Й. та Бек-Зікінгер, А.Г.脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Меде, В., Беллманн-Сікерт, К., Кайзер, А., Мейлер, Й. та Бек-Зікінгер, А.Г.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailler, J. і Beck-Sickinger, AG Положення та довжина жирних кислот сильно впливають на структуру селективності аналогових поліпептидних рецепторів підшлункової залози людини.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. та ін. Ліпідний метаболіт PrRP31 є подвійним агоністом рецепторів GPR10 і NPFF2 тривалої дії з потужним ефектом зниження ваги. наука. Звіт 12, 1696 (2022). Це методологічне дослідження підкреслює відмінності між бічними ланцюгами моно- та двокислот.
Poulsen, K. та ін. Раціональна розробка стабільних агоністів рецепторного пептиду Y2 PYY3-36. ліки. резервуар для зберігання. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. та ін. Ідентифікація та характеристика in vitro та in vivo аналогів альфа-меланоцитстимулюючого гормону (альфа-МСГ) тривалої дії та селективного рецептора меланокортину 4 (MC4-R). Ж. Медицина. хімічний. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS та ін. Аналоги людського гормону росту тривалої дії, зв’язані з нековалентним альбуміном. Біокон'югат. хімічний. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. та ін. Зв'язок між структурою та активністю та подовження похідних глюкагоноподібного пептиду-1 тривалої дії: важливість довжини, полярності та об'єму жирних кислот. Ж. Медицина. хімічний. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Подвійно ацильовані похідні GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Подвійно ацильовані похідні GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Два рази ацильованих виробничих GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Подвійно ацильовані похідні GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Діацильовані виробничі GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Діацильовані похідні GLP-1.Патент США WO2012/140117 (2012).
Янг, П.-Ю. Зачекайте. Потужні аналоги GLP-1 тривалої дії, призначені для трансдермальної доставки на основі мікроструктури. процес. Національна академія наук. наука. США 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS. Дослідження безпеки, переносимості, фармакокінетики та фармакодинаміки одноразових і багаторазових доз аналога α-MSH тривалої дії у здорових людей із надмірною вагою та ожирінням. предметів. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS. Дослідження безпеки, переносимості, фармакокінетики та фармакодинаміки одноразових і багаторазових доз аналога α-MSH тривалої дії у здорових людей із надмірною вагою та ожирінням. предметів.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS і Hansen, BS Дослідження безпеки, переносимості, фармакокінетики та фармакодинаміки одноразових і багаторазових доз аналога α-MSG тривалої дії у здорових людей із надмірною вагою та ожирінням.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Одноразова доза та багаторазова доза тривалого ефекту α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS і Hansen, BS Безпека, переносимість, фармакокінетика одноразових і багаторазових доз аналогів альфа-MSG тривалої дії у здорових людей із надмірною вагою та ожирінням. Кінетика і фармакодинаміка.Дж. Клін. Фармакодинаміка. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Нові аналоги глюкагону. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Нові аналоги глюкагону.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. і Togersen, H. Нові аналоги глюкагону. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Лау, Дж., Ф., Крузе, Т., Ліндерот, Л. і Тегерсен, Х.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. і Togersen, H. Нові аналоги глюкагону.Патент США WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP та ін. Ліпідізація пептидів стабілізує структури для посилення біологічної функції. Мур. метаболізм. 2, 468–479 (2013). Ця робота демонструє роль бічних ланцюгів жирних кислот у визначенні структурної стабільності та зв’язування пептидних рецепторів ліків.
Коскун Т. та ін. LY3298176, новий подвійний агоніст рецепторів GIP і GLP-1 для лікування діабету 2 типу: від відкриття до клінічного підтвердження концепції. Мур. метаболізм. 18, 3-14 (2018). У цій статті представлено дизайн першого коагоніста GLP-1/GIP, отриманого з жирної кислоти, для застосування в клініці раз на тиждень.
Kjeldsen, TB та ін. Молекулярна інженерія інсуліну icodec, першого аналога ацильованого інсуліну, що вводиться раз на тиждень у людей. Ж. Медицина. хімічний. 64, 8942–8950 (2021). У цій статті представлено першу розробку інсуліну, отриманого з жирних кислот, для введення один раз на тиждень.
van Witteloostein, SB та ін. Неогліколіпіди для пептидів тривалої дії: самозбірні аналоги глюкагоноподібного пептиду 1 із властивостями зв’язування альбуміну та високою активністю in vivo. Мур. ліки. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Ацильований гептапептид зв'язує альбумін з високою спорідненістю, а застосування як мітки забезпечує пептиди тривалої дії. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Ацильований гептапептид зв'язує альбумін з високою спорідненістю, а застосування як мітки забезпечує пептиди тривалої дії.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. і Haynes, S. Ацильований гептапептид зв'язує альбумін з високою афінністю, і його використання в якості мітки забезпечує пептид тривалої дії. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白，并作为标签提供长效肽。 Зорзі, А., Міддендорп, С. Дж., Вілбс, Дж., Дейл, К. і Хейніс, К.鎄化七peptide以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等。.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. і Haynes, S. Ацильовані гептапептиди зв’язують альбумін з високою афінністю та служать мітками для доставки пептидів тривалої дії.Нац. спілкуватися 8, 16092 (2017).