Дякуємо за відвідування Nature.com. Версія браузера, яку ви використовуєте, має обмежену підтримку CSS. Для найкращого досвіду ми рекомендуємо використовувати оновлений браузер (або вимкнути режим сумісності в Internet Explorer). Тим часом, щоб забезпечити постійну підтримку, ми візуємо сайт без стилів та JavaScript.
Пептиди та білки широко використовуються для лікування різноманітних захворювань, але їх зазвичай доводиться вводити та їх ефект короткочасний. Ці недоліки нативних структур можна усунути за допомогою молекулярної інженерії, але це складне завдання. Молекулярні інженерні методи, спочатку застосовані до інсуліну і тепер успішно застосовуються до декількох біофармацевтичних препаратів, потребують дериватизації пептидів та білків з жирних кислот. Конкретні характеристики та розташування прикріплених жирних кислот можуть забезпечити різні механізми подовження. Крім того, ця технологія може забезпечити довгий період напіввиведення після перорального введення пептидних препаратів, може змінити розподіл пептидів і може мати потенціал для націлювання на тканини. Завдяки притаманній безпеці жирних кислот та чітко визначених хімічних властивостей, ця технологія забезпечує універсальний підхід до виявлення пептидних та білкових препаратів.
Усі ціни чисті. ПДВ буде додано пізніше при оформленні каси. Розрахунки податків будуть здійснені на замовлення.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF -тенденції при виявленні препаратів пептидів. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF -тенденції при виявленні препаратів пептидів.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ та Alevud, PF -тенденції при виявленні препаратів пептидів. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ та Alevud, PF -тенденції при виявленні препаратів пептидів.Національне відкриття пастора з наркотиками. 20, 309–325 (2021). Цей огляд зосереджується на поточних та майбутніх аспектах виявлення пептидних препаратів.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RD проти ожиріння наркотиків: досягнення та виклики. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RD проти ожиріння наркотиків: досягнення та виклики.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH та Dimarchi, RD проти оживлення виявлення наркотиків: прогрес та виклики. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, Rd 抗肥胖药物发现: 进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RdMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH та Dimarchi, RD проти оживлення виявлення наркотиків: прогрес та виклики.Національне відкриття пастора з наркотиками. 21, 201–223 (2022). Цей огляд дає розуміння проблем ожиріння, особливо нових концепцій, заснованих на пептидах.
STROHL, WR FUSION BLICKES для продовження напіввиведення біологічних препаратів як найкращої стратегії біологічних препаратів. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Еванс, М. та ін. Дотримання та наполегливість антидіабетичних препаратів та асоціація з клінічними та економічними результатами у пацієнтів з діабетом 2 типу: систематичний огляд літератури. діабетичне ожиріння. метаболізм. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH пацієнтів з перспективами колись на тиждень ліків від діабету. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH пацієнтів з перспективами колись на тиждень ліків від діабету.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. та Best JH-перспектива пацієнта на колись тижневі ліки з діабету. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. та найкраще сприйняття пацієнтів JH про колись-тижневі ліки від діабету.діабетичне ожиріння. метаболізм. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Синтез похідних інсуліну та їх біологічної діяльності. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Синтез похідних інсуліну та їх біологічної діяльності.Хашимото М., Такада К., Кісо Ю. та Мураніші С. Синтез похідних інсуліну та їх біологічної активності. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Синтез та біологічна активність похідних інсуліну пальмітоїлу.Хашимото М., Такада К., Кісо Ю. та Мураніші С. Синтез та біологічна активність похідних інсуліну пальмітоїлу.Медичний резервуар 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Зв'язування альбуміну з жирно-кислотною інсуліном: характеристика взаємодій ліганд-білок та кореляція між спорідненістю зв'язування та часом дії інсуліну in vivo. Біохем. J. 312, 725–731 (1995). Ця робота перша, яка продемонструвала збільшення напіввиведення через зв'язування альбуміну з пептидами, отриманими з жирних кислот.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Синтез ліпідованих білків. Mejuch, T. & Waldmann, H. Синтез ліпідованих білків.Меюх, Т. та Вальдман, Х. Синтез ліпідованих білків. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Межух, т. & Waldmann, H.Меюх, Т. та Вальдман, Х. Синтез ліпідованих білків.Біокон'югат. Хімічна речовина. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Ліпідація білка в клітинній сигналізації та захворюваннях: функція, регулювання та терапевтичні можливості. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Ліпідація білка в клітинній сигналізації та захворюваннях: функція, регулювання та терапевтичні можливості.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK та Wu X. Ліпідація білка в клітинній сигналізації та захворюваннях: функція, регуляція та терапевтичний потенціал. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, Gk & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化: 功能、调节和治疗机会。 功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Білок 脂化 в клітинній сигналізації та захворюваннях: функція, регулювання та терапевтичні можливості.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK та Wu X. Ліпідація білка в клітинній сигналізації та захворюваннях: функція, регуляція та терапевтичний потенціал.Цитохімія. Біологія 25, 817–831 (2018).
Ріхтер, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Механістичні детермінанти поглинання біотерапевтики після введення SC. Ріхтер, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Механістичні детермінанти поглинання біотерапевтики після введення SC.RICHTER, VF, BHANSALI, SG та MORRIS, ME Механізми, що визначають поглинання біотерапевтичних засобів після підшкірного введення. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me Sc 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, Wf, Bhansali, Sg & Morris, Me sc mехaniStiче -дезерменьянтые, дезертиненты абсорбціі -а -біодюпевтишешойн. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механістичні детермінанти поглинання біотерапевтичних препаратів після введення.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, Akj та ін. Фактори, що впливають на підшкірне поглинання інсуліну: наслідки для мінливості. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Дифузія та полімеризація визначає поглинання інсуліну з підшкірної тканини у хворих на діабет. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Дифузія та полімеризація визначає поглинання інсуліну з підшкірної тканини у хворих на діабет. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, Sl, Birch, K. & Sestoft, L. ic infhuзija yplimeryзarцita ofuзit Паціентова С Діабтом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Дифузія та полімеризація визначають поглинання інсуліну з підшкірної тканини у хворих на діабет. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, Sl, Birch, K. & Sestoft, L. ic infhuзija ygreuцijia oprе -деля, Діабетем. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Дифузія та агрегація Визначають підшкірне поглинання інсуліну у хворих на діабет.сканування. Дж. Клін. лабораторія. інвестувати. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Моделювання кінетики поглинання підшкірного ін'єкційного розчинного інсуліну. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Моделювання кінетики поглинання підшкірного ін'єкційного розчинного інсуліну.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S та Thorsteinsson B. Моделювання кінетики поглинання підшкірного розчинного інсуліну. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S та Thorsteinsson B. Моделювання кінетики поглинання підшкірно введеного розчинного інсуліну.Дж. Фармакокінетика. Біофармація. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III молекулярний розмір модулює фармакокінетику, біорозподіл та ниркове осадження біополімеру, що нагадує еластину, схожий на еластин. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III молекулярний розмір модулює фармакокінетику, біорозподіл та ниркове осадження біополімеру, що нагадує еластину, схожий на еластин. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, gl iii rазmer Чіополімерного, аластуноподкусно пласупптіда для достовки леткарсуннногого. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III молекулярний розмір модулює фармакокінетику, біорозподіл та ниркове осадження біополімерного еластину поліпептиду для доставки лікарських засобів. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III Молекула 大小名行电影送送 БІЛЬОГОЛОГІЧНА ПОЛІМЕРСЬКА Еластична проба білка 多如乐的药代报学学、 Біологічний розподіл 和 脏气度。 脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR та Bidwell, GL III. Фармакокінетика, біорозподіл та ниркове осадження біополімерних еластиноподібних поліпептидів, що модулюють розмір молекули.Науковий звіт 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: новий процес модифікації фармакокінетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: новий процес модифікації фармакокінетики. Гарріс, Дж. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: новий процес модифікації фармакокінетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化 ： 一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: новий метод зміни медицини. Гарріс, Дж. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: новий підхід до зміни фармакокінетики.клінічний. Фармакокінетика. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Вимірювання інтерстиціального альбуміну в скелетних м’язах людини та жирової тканини шляхом мікроперфузії відкритого потоку. Так. Дж. Фізіологія. ендокринний. метаболізм. 278, E352-E356 (2000).
Нельсон, Дж. Та ін. Довгий період напіввиведення альбуміну у людини вимагає неушкодженого С-кінця. спілкуватися. біологія. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. ФК -рецептор (FCRN) для IgG, пов'язаний з основним комплексом гістосумісності, зв'язує альбумін і продовжує його тривалість життя. J. Exp. ліки. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES-екзоцитоз IgG як опосередкований рецептором, FCRN: аналіз на одномолекулярному рівні. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES-екзоцитоз IgG як опосередкований рецептором, FCRN: аналіз на одномолекулярному рівні. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es эkзоцитоз igg, oposrедовеннный ретептором fcrn: analiзna urovnе. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FCRN-опосередкований рецептор IgG екзоцитоз: одномолекулярний аналіз. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es 受体介导的 igg 胞吐作用 ， fcrn: 单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, эkзоцитоз igg, oposrеdovannый rецепрором, fcrn: Aneliзna urovnе. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES-рецептор-опосередкований екзоцитоз IgG, FCRN: аналіз на рівні молекул.процес. Національна академія науки. наука. США 101, 11076 (2004).
Він, XM & Carter, Атомна структура DC та хімія альбуміну сироватки людини. Він, XM & Carter, Атомна структура DC та хімія альбуміну сироватки людини.ON, XM та Carter, Atomic Struction та хімія альбуміну сироватки людини. Він, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Він, XM & Carter, DC.ON, XM та Carter, Atomic Struction та хімія альбуміну сироватки людини.Природа 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Кристалічна структура альбуміну сироватки людини, комплексована жирною кислотою, виявляє асиметричний розподіл місць зв'язування. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Кристалічна структура альбуміну сироватки людини, комплексована жирною кислотою, виявляє асиметричний розподіл місць зв'язування.Curry S., Mandelkow H., Brick P. та Franks N. Кристалічна структура альбуміну сироватки людини в комплексі з жирною кислотою демонструє асиметричний розподіл сайтів зв'язування. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Кристалічна структура сироваткового білкового комплексу сироватки з жирними кислотами виявляє асиметричний розподіл місць зв'язування.Curry S., Mandelkow H., Brick P. та Franks N. Кристалічна структура альбуміну сироватки людини в комплексі з жирними кислотами демонструє асиметричний розподіл місць зв'язування.Нат. структура. Біологія 5, 827–835 (1998). У цьому документі представлена ​​структурна основа зв'язування жирних кислот із альбуміном сироватки.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid -Drug Congugate для посилення доставки наркотиків. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid -Drug Congugate для посилення доставки наркотиків.Irby, D., Du, K. and Li, F. кон'югати ліпід-наркотиків для посиленої доставки наркотиків. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-Drug Congugate для посилення доставки лікарських засобів。 Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-Drug Congugate для посилення доставки лікарських засобів。Irby, D., Du, K. and Li, F. Congumate Lipid-Drug для посиленої доставки ліків.Біохімія 14, 1325–1338 (2017).
Останні досягнення в галузі ліпосом Торхіліну як носіїв наркотиків. Національне відкриття пастора з наркотиками. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Можливості та виклики кон'югованих терапевтичних засобів жирної кислоти. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Можливості та виклики кон'югованих терапевтичних засобів жирної кислоти.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI та Chitkara, D. Можливості та виклики кон'югованих терапевтичних засобів жирної кислоти. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. 脂肪酸 共 轭疗法的机遇和挑战。 轭疗法的机遇和挑战。 轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Жирна кислота 共 续电影的机遇和 виклик.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI та Chitkara D. Можливості та проблеми кон'югації жирної кислоти.Хімічна речовина. Фізика ліпідів 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Гідрофобність довгих ланцюгів N-алкилової карбонової кислоти, виміряна їх розподілом між гептаном та водними розчинами. Smith, R. & Tanford, C. Гідрофобність довгих ланцюгів N-алкилової карбонової кислоти, виміряна їх розподілом між гептаном та водними розчинами.Сміт, Р. та Танфорд, К. Гідрофобність довголанцюгової N-алкилкарбонової кислоти, виміряної їх розподілом між гептаном та водними розчинами. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性 ， 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. & Tanford, C. Гідрофобність 长链正 алкілкарбоксилат, виміряна їх розподілом між перекисом водню та водним розчином.Сміт, Р. та Танфорд, К. Гідрофобність довголанцюгової N-алкилкарбонової кислоти, виміряної їх розподілом між гептаном та водними розчинами.процес. Національна академія наук. Наука США 70, 289 (1973).
Лю, Дж. Та ін. Одного разу відкриття аналога Semaglutide пептиду-1, схожий на глюкагону (GLP-1). Дж. Медицина. Хімічна речовина. 58, 7370–7380 (2015). Ця робота вперше демонструє можливість використання методів дериватизації жирної кислоти раз на тиждень.
Østergaard, S. et al. Вплив людини PYY3-36 Дибазової жирної кислоти на активність рецепторів Mini-PIG Y2 та період напіввиведення. наука. Звіт 11, 21179 (2021). Ця стаття демонструє важливість положення жирної кислоти, стабільності лінкера та хребта в розвитку довгих аналогів PYY PELIFE.
Ensenat-aser, R. et al. Проникнення міристолочених пептидів через клітинну мембрану безпосередньо спостерігали за допомогою конфокальної флуоресцентної мікроскопії. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl Транспорт пептидів у живі клітини. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl Транспорт пептидів у живі клітини.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. і транспортування пептидів SIMS в живих клітинах заснований на міристороїлі. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. і Сімс, транспортування пептидів на основі Myristoyl в живі клітини.Біохімія 46, 14771–14781 (2007).
Кабанов, А.В., Левашов, А.В. Алахов, VY ліпідні модифікація білків та їх мембранний транспорт. Кабанов, А.В., Левашов, А.В. Алахов, VY ліпідні модифікація білків та їх мембранний транспорт.Кабанов А. П., Левашов А. П., Алахов В.Ю. Ліпідна модифікація білків та їх мембранний транспорт. Кабанов, А.В., Левашов, А. П. Алахов, В.І. Кабанов, А.В., Левашов, А.В. Алахов, В.І.Кабанов А. П., Левашов А. П., Алахов, ліпідна модифікація білків VY та їх транспортування мембрани.білкова інженерія. Грудень Сірл. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN жирне ацилювання посилює клітинну інтерналізацію та цитозольне розподіл пептиду цистину-вузла. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN жирне ацилювання посилює клітинну інтерналізацію та цитозольне розподіл пептиду цистину-вузла.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. and Hannoosh, RN жирна кислота Ацилювання посилює клітинну інтерналізацію та цитозольне розподіл пептиду цистинною петлею. Gao, X., Mazière, Ad, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, Rn 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, Ad, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, Rn.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. and Hannoosh, Rn жирне ацилювання посилює клітинну інтерналізацію та цитоплазматичне розподіл цистину -пептидів.Iscience 24, 103220 (2021).
Бейкер, Ем та ін. Модифікація напіввиведення пептиду YY3-36 для прямого опосередкованого рецепторами інтерналізації. Мур. ліки. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, Ag положення та довжина жирних кислот сильно впливають на схему селективності рецепторів людських аналогів поліпептидів підшлункової залози. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, Ag положення та довжина жирних кислот сильно впливають на схему селективності рецепторів людських аналогів поліпептидів підшлункової залози.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. and Beck-Sickinger, Ag положення та довжина жирних кислот сильно впливають на селективність аналогових рецепторів поліпептидів підшлункової залози людини. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​ER, J. & Beck-Sickinger, Ag 脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​ER, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. and Beck-Sickinger, Ag положення та довжина жирних кислот сильно впливають на селективність рецепторів поліпептидів підшлункової залози людини.HIMMEDCHEM 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. Ліпідний метаболіт PRRP31-це тривалий агоніст рецепторів GPR10 та NPFF2 з потужними ефектами для схуднення. наука. Звіт 12, 1696 (2022). Це методологічне дослідження підкреслює відмінності між моно- та діакідними бічними ланцюгами.
Poulsen, K. et al. Раціональний розвиток стабільних агоністів пептиду рецептора Y2 PYY3-36. ліки. резервуар для зберігання. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Ідентифікація та характеристика аналогів in vitro та in vivo з тривалої дії та селективного рецептора меланокортину 4 (MC4-r) альфа-меланоцит-стимулюючого гормону (альфа-MSH). Дж. Медицина. Хімічна речовина. 55, 1969–1977 (2012).
Рамірес-Андерсен, HS та ін. Аналоги гормонів росту довгих дій, пов'язаних з нековалентним альбуміном. Біокон'югат. Хімічна речовина. 29, 3129–3143 (2018).
Мадсен, К. та ін. Зв'язок структури-активності та подовження похідних пептидів-1, що нагадує глюкагону,: важливість довжини жирної кислоти, полярності та об'єму. Дж. Медицина. Хімічна речовина. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-Acylated Delivates GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-Acylated Delivates GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvажdы aцiverovannые Пройверн glp-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Подвійно ацильовані похідні GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. icцiverovannenые Пройоунхе Glp-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacylated похідні GLP-1.Патент США WO2012/140117 (2012).
Янг, П.-Ю. Чекати. Потужні аналоги GLP-1 з довгими діями, призначені для трансдермальної доставки на основі мікроструктури. процес. Національна академія науки. наука. США 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Дослідження безпеки, переносимості, фармакокінетики та фармакодинаміки одиночних та множинних доз аналога α-MSH в здоровому надмірній вазі та підживленню предмети. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Дослідження безпеки, переносимості, фармакокінетики та фармакодинаміки одиночних та множинних доз аналога α-MSH в здоровому надмірній вазі та підживленню предмети.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS та Hansen, BS безпека, переносимість, фармакокінетика та фармакодинаміка дослідження поодиноких та множинних доз аналога α-M-MSG у здорових та ожиріннях.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效 α-MSH 类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS One Dosage та Multi Dosage Long Effect α-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS та Hansen, BS безпека, переносимість, фармакокінетика одиночних та множинних дози аналогів альфа-MSG у здорові та ожиріння. Кінетика та фармакодинаміка.Дж. Клін. Фармакодинаміка. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Нові аналоги Glucagon. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Нові аналоги Glucagon.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. and Togersen, H. Нові аналоги Glucagon. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. and Togersen, H. Нові аналоги Glucagon.Патент США WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP та ін. Ліпідація пептидів стабілізує структури для посилення біологічної функції. Мур. метаболізм. 2, 468–479 (2013). Ця робота демонструє роль бічних ланцюгів жирних кислот у визначенні структурної стабільності та зв'язування рецепторів пептидних препаратів.
Коскун Т. та ін. LY3298176, новий агоніст рецепторів GIP та GLP-1 для лікування діабету 2 типу: від відкриття до клінічного доказу концепції. Мур. метаболізм. 18, 3-14 (2018). У цьому документі представлена ​​конструкція першої жирної кислоти, похідної від GLP-1/GIP для введення в клініку колись на тиждень.
Kjeldsen, TB та ін. Молекулярна інженерія інсуліну ICODEC, першого колись-тижневого ацильованого аналога інсуліну у людини. Дж. Медицина. Хімічна речовина. 64, 8942–8950 (2021). У цьому документі представлений перший розвиток інсуліну, отриманого жирною кислотою, протягом щотижневого введення.
Van Witteloostein, SB та ін. Неогліколіпіди для пептидів тривалої дії: самостійні аналоги глюкагоноподібного пептиду 1 з властивостями, що зв'язують альбумін, та високою потенцією in vivo. Мур. ліки. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Ацильований гептапептид пов'язує альбумін з високою спорідненістю та застосуванням, оскільки теги забезпечують пептиди довгого дії. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Ацильований гептапептид пов'язує альбумін з високою спорідненістю та застосуванням, оскільки теги забезпечують пептиди довгого дії.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. and Haynes, S. Ацильований гептапептид пов'язує альбумін з високою спорідненістю, а його використання як етикетка забезпечує пептид довгого дії. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白 ， 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七 пептид 以高亲和力设计白白约筒 ， 使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. and Haynes, S. Ацильовані гептапептиди зв'язують альбумін з високою спорідненістю і служать етикетками для доставки пептидів тривалої дії.Нат. спілкування 8, 16092 (2017).