Хімічна назва: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-гідрокси-1-фенілпропан-2 -іл)аміно)-1-метокси-2-метил-3-оксопропіл)п іролідин-1-іл)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-іл)-N,3-диметил-2-((S)-3-метил-2-(метиламіно)бутанамідо)бутанамід
Молекулярна маса: 717,98
Формула: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Розчинність: ДМСО до 20 мМ

Монометил ауристатин Е є aдоластатин-10пептидне похідне з потужною антимітотичною активністю та потенційною протипухлинною активністю як частина кон’югату антитіло-лікарський засіб (ADC). Монометил ауристатин Е (MMAE) зв’язується з тубуліном, блокує полімеризацію тубуліну та пригнічує утворення мікротрубочок, що призводить як до порушення збірки мітотичного веретена, так і до зупинки пухлинних клітин у М-фазі клітинного циклу. Щоб мінімізувати токсичність і максимізувати ефективність,MMAEкон'югований за допомогою розщеплюваного пептидного лінкера з моноклональним антитілом, яке спрямоване спеціально на пухлину пацієнта. Лінкер є стабільним у позаклітинному середовищі, але легко розщеплюється для вивільненняMMAEпісля зв'язування та інтерналізації ADC клітинами-мішенями.