Хімічна назва: (S) -n-((3r, 4s, 5s) -1-((s) -2-((1r, 2r) -3-(((1s, 2r) -1-гідрокси-1-фенілпропан-2 -yl) аміно) -1-метокси-2-метил-3-оксопропіл) p yrrolidin-1-іл) -3-метокси-5-метил-1-оксиоптан-4-іл) -n, 3-диметил-2-((s) -3-метил-2- (метиламіно) бутанамідо) бутанамід
Молекулярна вага: 717,98
Формула: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Розчинність: DMSO до 20 мм

Монометил ауристатин e - цеДоластатин-10Пептидне похідне з потужною антимітотичною активністю та потенційною антинеопластичною активністю як частина кон'югату антитіла-наркотиків (АЦП). Монометил ауристатин e (MMAE) зв'язується з тубуліном, блокує полімеризацію тубуліну та інгібує утворення мікротрубочок, що призводить до порушення мітотичного складання шпинделя, так і зупинки пухлинних клітин у фазі клітинного циклу. Щоб мінімізувати токсичність та максимізувати ефективність,MMAEкон'югований через розщеплювану пептидну лінкер до моноклонального антитіла, яке спеціально орієнтується на пухлину пацієнта. Лінкер стабільний у позаклітинному середовищі, але легко розщеплюється до випускуMMAEпісля зв'язування та інтерналізації АЦП цільовими клітинами.