Продукт: Лінаклотид
Синонім: Лінаклотидний ацетат
CAS №: 851199-59-2
Молекулярна формула: C59H79N15O21S6
Молекулярна вага: 1526,8
Зовнішній вигляд: Білий порошок
Чистота:> 98%
Послідовність: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Лінаклотид-це синтетичний, чотирнадцять амінокислотних пептидів та агоніст кишкового гуанілатциклази типу С (GC-C), який структурно пов'язаний з сімейством пептидів гуаніліну, з секретагогою, анальгетичною та проносною активністю. При пероральному введенні лінаклотид зв'язується з та активує рецептори GC-C, розташовані на світильній поверхні епітелію кишечника. Це збільшує концентрацію внутрішньоклітинного циклічного монофосфату гуанозину (CGMP), який походить з трифосфату гуанозину (GTP). CGMP активує регулятор трансмембранної провідності муковісцидозу (CFTR) і стимулює секрецію хлориду та бікарбонату в просвіт кишечника. Це сприяє екскреції натрію в просвіт і призводить до посилення секреції кишкової рідини. Це в кінцевому підсумку прискорює транзит GI кишкового вмісту, покращує рух кишечника та знімає запор. Підвищений рівень позаклітинного CGMP також може здійснювати антиноцицептивний ефект через ще не повністю з'ясований механізм, який може включати модуляцію ноцицепторів, виявлених на товстих больових волоконах. Лінаклотид мінімально поглинається з тракту ГІ.