Ключові слова
Продукт: Лінаклотид
Синонім: лінаклотиду ацетат
Номер CAS: 851199-59-2
Молекулярна формула: C59H79N15O21S6
Молекулярна маса: 1526,8
Зовнішній вигляд: білий порошок
Чистота: >98%
Послідовність: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Лінаклотид є синтетичним пептидом із чотирнадцяти амінокислот і агоністом кишкової гуанілатциклази типу С (GC-C), який структурно пов’язаний із сімейством гуанілінових пептидів, має секреційну, болезаспокійливу та проносну дію. При пероральному застосуванні лінаклотид зв’язується та активує рецептори GC-C, розташовані на просвітній поверхні кишкового епітелію. Це підвищує концентрацію внутрішньоклітинного циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), який є похідним гуанозинтрифосфату (ГТФ). цГМФ активує трансмембранний регулятор провідності кістозного фіброзу (CFTR) і стимулює секрецію хлоридів і бікарбонатів у просвіт кишечника. Це сприяє виведенню натрію в просвіт і призводить до збільшення секреції кишкової рідини. Це в кінцевому підсумку прискорює транзит кишкового вмісту через шлунково-кишковий тракт, покращує дефекацію та усуває запори. Підвищені позаклітинні рівні цГМФ також можуть проявляти антиноцицептивний ефект через ще не повністю з’ясований механізм, який може включати модуляцію ноцицепторів, що знаходяться на аферентних больових волокнах товстої кишки. Лінаклотид мінімально всмоктується з шлунково-кишкового тракту.