Kimyasal Adı: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hidroksi-1-fenilpropan-2 -il)amino)-1-metoksi-2-metil-3-oksopropil)p yrrolidin-1-il)-3-metoksi-5-metil-1-oksoheptan-4-il)-N,3-dimetil-2-((S)-3-metil-2-(metilamino)butanamido)butanamid
Molekül Ağırlığı: 717.98
Formül: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Çözünürlük: 20 mM'ye kadar DMSO
Monometil Auristatin E birdolastatin-10Bir antikor-ilaç konjugatının (ADC) bir parçası olarak güçlü antimitotik aktiviteye ve potansiyel antineoplastik aktiviteye sahip peptid türevi. Monometil auristatin E (MMAE) tübüline bağlanır, tübülin polimerizasyonunu bloke eder ve mikrotübül oluşumunu inhibe eder, bu da hem mitotik iğ düzeneğinin bozulmasına hem de hücre döngüsünün M fazında tümör hücrelerinin tutuklanmasına neden olur. Toksisiteyi en aza indirmek ve etkinliği en üst düzeye çıkarmak için,MMAEparçalanabilir bir peptit bağlayıcı yoluyla, spesifik olarak hastanın tümörünü hedefleyen bir monoklonal antikora konjuge edilir. Bağlayıcı hücre dışı ortamda stabildir ancak serbest bırakılmak üzere kolayca bölünür.MMAEADC'nin hedef hücreler tarafından bağlanması ve içselleştirilmesinin ardından.