Ürün: linaklotid
Eşanlamlı: linaklotid asetat
CAS No.: 851199-59-2
Moleküler Formül: C59H79N15O21S6
Moleküler ağırlık: 1526.8
Görünüm: Beyaz Toz
Saflık:>% 98
Sıra: NH2-CYS-CYS-GLU-Tyr-Cys-Cys-ASN-PO-ALA-CYS-TRH-GLY-CYS-Tyr-Oh

Linaklotid, sentetik, on dört amino asit peptidi ve bağırsak guanilat siklaz tip C'nin (GC-C) agonistidir; Oral uygulama üzerine, linaklotid bağırsak epitelyumunun lüminal yüzeyinde bulunan GC-C reseptörlerine bağlanır ve aktive eder. Bu, guanozin trifosfattan (GTP) türetilen hücre içi siklik guanozin monofosfat (CGMP) konsantrasyonunu arttırır. CGMP, kistik fibroz transmembran iletkenlik regülatörünü (CFTR) aktive eder ve klorür ve bikarbonat salgılanmasını bağırsak lümenine uyarır. Bu, lümene sodyum atılımını teşvik eder ve bağırsak sıvısı salgılanmasının artmasına neden olur. Bu sonuçta bağırsak içeriğinin GI geçişini hızlandırır, bağırsak hareketini geliştirir ve kabızlığı hafifletir. Hücre dışı CGMP seviyelerinin artması, kolon afferent ağrı liflerinde bulunan nosiseptörlerin modülasyonunu içerebilecek, ancak tam olarak açıklanmamış bir mekanizma yoluyla bir antinosiseptif etki uygulayabilir. Linaklotid, GI yolundan minimal olarak emilir.