Anahtar Kelimeler
Ürün: Linaklotid
Eşanlamlı: Linaklotid Asetat
CAS Numarası : 851199-59-2
Moleküler Formül: C59H79N15O21S6
Molekül Ağırlığı: 1526,8
Görünüm: Beyaz toz
Saflık: >%98
Sıra: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Linaklotid, yapısal olarak guanilin peptid ailesiyle ilişkili olan, salgılatıcı, analjezik ve müshil aktiviteleri olan, sentetik, on dört amino asitli bir peptid ve bağırsak guanilat siklaz tip C'nin (GC-C) agonistidir. Oral uygulama üzerine linaklotid, bağırsak epitelinin luminal yüzeyinde bulunan GC-C reseptörlerine bağlanır ve bunları aktive eder. Bu, guanozin trifosfattan (GTP) türetilen hücre içi siklik guanozin monofosfatın (cGMP) konsantrasyonunu artırır. cGMP, kistik fibroz transmembran iletkenlik düzenleyicisini (CFTR) aktive eder ve bağırsak lümenine klorür ve bikarbonatın salgılanmasını uyarır. Bu, lümene sodyum atılımını teşvik eder ve bağırsak sıvısı salgısının artmasına neden olur. Bu sonuçta bağırsak içeriğinin GI geçişini hızlandırır, bağırsak hareketini iyileştirir ve kabızlığı giderir. Artmış hücre dışı cGMP seviyeleri aynı zamanda henüz tam olarak açıklanamayan bir mekanizma aracılığıyla kolon aferent ağrı lifleri üzerinde bulunan nosiseptörlerin modülasyonunu içerebilen bir antinosiseptif etki de gösterebilir. Linaklotid gastrointestinal kanaldan minimal düzeyde emilir.