Salamat sa pagbisita sa Nature.com. Ang bersyon ng browser na iyong ginagamit ay may limitadong suporta sa CSS. Para sa pinakamagandang karanasan, inirerekomenda namin na gumamit ka ng na-update na browser (o huwag paganahin ang Compatibility Mode sa Internet Explorer). Pansamantala, upang matiyak ang patuloy na suporta, ire-render namin ang site nang walang mga istilo at JavaScript.
Ang mga peptide at protina ay malawakang ginagamit upang gamutin ang iba't ibang mga sakit, ngunit kadalasan ay kailangan itong iturok at ang epekto nito ay panandalian. Ang mga pagkukulang na ito ng mga katutubong istruktura ay maaaring alisin sa tulong ng molecular engineering, ngunit ito ay isang mahirap na gawain. Ang mga molecular engineering technique, na orihinal na inilapat sa insulin at ngayon ay matagumpay na inilapat sa ilang biopharmaceutical, ay nangangailangan ng derivatization ng mga peptide at protina mula sa mga fatty acid. Ang mga tiyak na katangian at lokasyon ng mga nakakabit na fatty acid ay maaaring magbigay ng iba't ibang mekanismo ng pagpahaba. Bilang karagdagan, ang teknolohiyang ito ay maaaring magbigay ng isang mahabang kalahating buhay pagkatapos ng oral administration ng mga peptide na gamot, maaaring baguhin ang pamamahagi ng mga peptides, at maaaring magkaroon ng potensyal para sa pag-target sa tissue. Sa likas na kaligtasan ng mga fatty acid at mahusay na tinukoy na mga katangian ng kemikal, ang teknolohiyang ito ay nagbibigay ng maraming nalalaman na diskarte sa pagtuklas ng peptide at protina na gamot.
Lahat ng mga presyo ay neto. Ang VAT ay idaragdag mamaya sa pag-checkout. Ang mga pagkalkula ng buwis ay gagawin sa pag-checkout.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ at Alewood, PF Trends sa pagtuklas ng peptide na gamot. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ at Alewood, PF Trends sa pagtuklas ng peptide na gamot.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ at Alevud, PF Trends sa pagtuklas ng peptide na gamot. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ at Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ at Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ at Alevud, PF Trends sa pagtuklas ng peptide na gamot.Pambansa Ang pagbubukas ng drug pastor. 20, 309–325 (2021). Nakatuon ang pagsusuring ito sa kasalukuyan at hinaharap na mga aspeto ng pagtuklas ng peptide na gamot.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Pagtuklas ng gamot laban sa labis na katabaan: mga pagsulong at hamon. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Pagtuklas ng gamot laban sa labis na katabaan: mga pagsulong at hamon.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH at DiMarchi, RD Pagtuklas ng gamot laban sa labis na katabaan: pag-unlad at mga hamon. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH at DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH at DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH at DiMarchi, RD Pagtuklas ng gamot laban sa labis na katabaan: pag-unlad at mga hamon.Pambansa Ang pagbubukas ng drug pastor. 21, 201–223 (2022). Ang pagsusuri na ito ay nagbibigay ng isang pananaw sa mga problema ng labis na katabaan, lalo na ang mga bagong konsepto batay sa mga peptide.
Strohl, WR Fusion proteins upang pahabain ang kalahating buhay ng biologics bilang pinakamahusay na diskarte para sa biologics. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Pagsunod at pagtitiyaga ng mga gamot na antidiabetic at kaugnayan sa mga klinikal at pang-ekonomiyang resulta sa mga pasyente na may type 2 diabetes: isang sistematikong pagsusuri ng panitikan. diabetic obesity. metabolismo. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Mga pananaw ng pasyente sa minsan-lingguhang mga gamot para sa diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Mga pananaw ng pasyente sa minsan-lingguhang mga gamot para sa diabetes.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., at Best JH Ang pananaw ng isang pasyente sa minsan-lingguhang mga gamot sa diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., at Best JH Patient perception ng minsan-lingguhang mga gamot sa diabetes.diabetic obesity. metabolismo. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthesis ng palmitoyl derivatives ng insulin at ang kanilang mga biological na aktibidad. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthesis ng palmitoyl derivatives ng insulin at ang kanilang mga biological na aktibidad.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. at Muranishi S. Synthesis ng palmitoyl derivatives ng insulin at ang kanilang biological na aktibidad. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthesis at biological na aktibidad ng insulin palmitoyl derivatives.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. at Muranishi S. Synthesis at biological na aktibidad ng insulin palmitoyl derivatives.imbakan ng gamot 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Albumin na nagbubuklod sa fatty acid-acylated insulin: paglalarawan ng mga pakikipag-ugnayan ng ligand-protein at ugnayan sa pagitan ng nagbubuklod na pagkakaugnay at oras ng pagkilos ng insulin sa vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Ang gawaing ito ang unang nagpakita ng pagtaas sa kalahating buhay dahil sa pagbubuklod ng albumin sa mga peptide na nagmula sa mga fatty acid.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthesis ng lipidated proteins. Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthesis ng lipidated proteins.Meyukh, T. at Waldmann, H. Synthesis ng lipidated proteins. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch,T. & Waldmann,H.Meyukh, T. at Waldmann, H. Synthesis ng lipidated proteins.Bioconjugate. Kemikal. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein lipidation sa cell signaling at mga sakit: function, regulation, at therapeutic opportunities. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein lipidation sa cell signaling at mga sakit: function, regulation, at therapeutic opportunities.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK at Wu X. Protein lipidation sa cell signaling at sakit: function, regulation, at therapeutic potential. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化：功能、调节和治疗机。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 sa cell signaling at sakit: function, regulation at therapeutic opportunities.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK at Wu X. Protein lipidation sa cell signaling at sakit: function, regulation, at therapeutic potential.cytochemistry. biology 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG at Morris, ME Mechanistic determinants ng biotherapeutics absorption kasunod ng SC administration. Richter, WF, Bhansali, SG at Morris, ME Mechanistic determinants ng biotherapeutics absorption kasunod ng SC administration.Richter, VF, Bhansali, SG at Morris, ME Mga mekanismo na tumutukoy sa pagsipsip ng mga biotherapeutic agent pagkatapos ng subcutaneous administration. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после введения. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mga mekanikal na determinant ng pagsipsip ng mga biotherapeutic na gamot pagkatapos ng pangangasiwa.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al. Mga salik na nakakaapekto sa subcutaneous insulin absorption: mga implikasyon para sa pagkakaiba-iba. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Tinutukoy ng pagsasabog at polymerization ang pagsipsip ng insulin mula sa subcutaneous tissue sa mga pasyenteng may diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Tinutukoy ng pagsasabog at polymerization ang pagsipsip ng insulin mula sa subcutaneous tissue sa mga pasyenteng may diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Ang pagsasabog at polymerization ay tumutukoy sa pagsipsip ng insulin mula sa subcutaneous tissue sa mga pasyenteng may diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岰的。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и агрегация определяют абсорбцию инсулито подкожной тука т диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Ang pagsasabog at pagsasama-sama ay tumutukoy sa subcutaneous insulin absorption sa mga pasyenteng may diabetes.pag-scan. J. Klin. laboratoryo. mamuhunan. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modeling absorption kinetics ng subcutaneous injected soluble insulin. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modeling absorption kinetics ng subcutaneous injected soluble insulin.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, at Thorsteinsson B. Pagmomodelo ng kinetics ng pagsipsip ng subcutaneous na natutunaw na insulin. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, at Thorsteinsson B. Pagmomodelo ng mga kinetika ng pagsipsip ng natutunaw na insulin sa ilalim ng balat.J. Pharmacokinetics. biopharmacy. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecular size modulates pharmacokinetics, biodistribution, at renal deposition ng paghahatid ng gamot na biopolymer elastin-like polypeptide. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecular size modulates pharmacokinetics, biodistribution, at renal deposition ng paghahatid ng gamot na biopolymer elastin-like polypeptide. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR at Bidwell, GL III Molecular size modulates pharmacokinetics, biodistribution, at renal deposition ng biopolymeric elastin-like polypeptide para sa paghahatid ng gamot. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物和样多肽的药代动力学、生物和样多肽。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送biological polymer elastic protein sample 多如乐的药代报学学、biological distribution和。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR at Bidwell, GL III. Pharmacokinetics, biodistribution at renal deposition ng biopolymeric elastin-like polypeptides na nagmo-modulate sa laki ng molecule.Science Report 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: isang nobelang proseso para sa pagbabago ng mga pharmacokinetics. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: isang nobelang proseso para sa pagbabago ng mga pharmacokinetics. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: isang nobelang proseso para sa pagbabago ng mga pharmacokinetics. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: isang bagong paraan ng pagpapalit ng gamot. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: isang bagong diskarte sa pagbabago ng mga pharmacokinetics.klinikal. Pharmacokinetics. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Pagsukat ng interstitial albumin sa kalamnan ng kalansay ng tao at adipose tissue sa pamamagitan ng open flow microperfusion. Oo. J. Pisyolohiya. endocrine. metabolismo. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. Ang mahabang kalahating buhay ng albumin sa mga tao ay nangangailangan ng isang buo na C-terminus. makipag-usap. biology. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. Ang Fc receptor (FcRn) para sa IgG na nauugnay sa pangunahing histocompatibility complex ay nagbubuklod sa albumin at nagpapahaba ng habang-buhay nito. J. Exp. gamot. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis ng IgG bilang mediated ng receptor, FcRn: isang pagsusuri sa antas ng single-molecule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis ng IgG bilang mediated ng receptor, FcRn: isang pagsusuri sa antas ng single-molecule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn receptor-mediated IgG exocytosis: single-molecule analysis. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной молеклы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES receptor-mediated IgG exocytosis, FcRn: solong pagsusuri sa antas ng molekula.proseso. National Academy of Science. ang agham. US 101, 11076 (2004).
Siya, XM & Carter, DC Atomic na istraktura at kimika ng human serum albumin. Siya, XM & Carter, DC Atomic na istraktura at kimika ng human serum albumin.Sa, XM at Carter, DC Atomic na istraktura at kimika ng human serum albumin. Siya, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Siya, XM at Carter, DC.Sa, XM at Carter, DC Atomic na istraktura at kimika ng human serum albumin.Kalikasan 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Ang kristal na istraktura ng albumin ng serum ng tao na kumplikado sa fatty acid ay nagpapakita ng isang walang simetriko na pamamahagi ng mga nagbubuklod na site. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Ang kristal na istraktura ng albumin ng serum ng tao na kumplikado sa fatty acid ay nagpapakita ng isang walang simetriko na pamamahagi ng mga nagbubuklod na site.Curry S., Mandelkow H., Brick P. at Franks N. Ang kristal na istraktura ng human serum albumin sa complex na may fatty acid ay nagpapakita ng isang asymmetric distribution ng mga nagbubuklod na site. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Ang kristal na istraktura ng human serum white protein complex na may mga fatty acid ay nagpapakita ng isang asymmetric distribution ng mga binding site.Curry S., Mandelkow H., Brick P. at Franks N. Ang kristal na istraktura ng serum albumin ng tao sa complex na may mga fatty acid ay nagpapakita ng isang asymmetric distribution ng mga nagbubuklod na site.Nat. istraktura. biology 5, 827–835 (1998). Ang papel na ito ay nagpapakita ng istrukturang batayan ng pagbubuklod ng mga fatty acid sa serum albumin.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid–conjugate ng droga para sa pagpapahusay ng paghahatid ng gamot. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid–conjugate ng droga para sa pagpapahusay ng paghahatid ng gamot.Irby, D., Du, K. at Li, F. Lipid-drug conjugates para sa pinahusay na paghahatid ng gamot. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-drug conjugate para sa pagpapahusay ng paghahatid ng gamot. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-drug conjugate para sa pagpapahusay ng paghahatid ng gamot.Irby, D., Du, K. at Li, F. Lipid-drug conjugate para sa pinahusay na paghahatid ng gamot.Biochemistry 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Kamakailang pagsulong sa larangan ng liposome bilang mga tagadala ng droga. Pambansa Ang pagbubukas ng drug pastor. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Mga pagkakataon at hamon ng fatty acid conjugated therapeutics. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Mga pagkakataon at hamon ng fatty acid conjugated therapeutics.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI at Chitkara, D. Mga pagkakataon at hamon ng fatty acid conjugated therapeutics. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Fatty acid 共续电影的机遇和challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI at Chitkara D. Mga posibilidad at hamon ng fatty acid conjugation therapy.Kemikal. physics Lipid 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hydrophobicity ng mahabang chain n-alkyl carboxylic acids, gaya ng sinusukat ng kanilang distribusyon sa pagitan ng heptane at aqueous solution. Smith, R. & Tanford, C. Hydrophobicity ng mahabang chain n-alkyl carboxylic acids, gaya ng sinusukat ng kanilang distribusyon sa pagitan ng heptane at aqueous solution.Smith, R. at Tanford, K. Hydrophobicity ng long-chain n-alkylcarboxylic acids na sinusukat sa pamamagitan ng kanilang distribusyon sa pagitan ng heptane at aqueous solution. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性，通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. & Tanford, C. Ang hydrophobicity ng 长链正alkylcarboxylate, na sinusukat sa pamamagitan ng kanilang distribusyon sa pagitan ng hydrogen peroxide at aqueous solution.Smith, R. at Tanford, K. Hydrophobicity ng long-chain n-alkylcarboxylic acids na sinusukat sa pamamagitan ng kanilang distribusyon sa pagitan ng heptane at aqueous solution.proseso. National Academy of Sciences. agham US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Isang beses lingguhang pagtuklas ng semaglutide analog ng glucagon-like peptide-1 (GLP-1). J. Medisina. Kemikal. 58, 7370–7380 (2015). Ang gawaing ito ay nagpapakita sa unang pagkakataon ng posibilidad na gumamit ng isang beses sa isang linggo na mga pamamaraan ng derivatization ng fatty acid.
Østergaard, S. et al. Epekto ng human PYY3-36 dibasic fatty acid acylation sa aktibidad ng mini-pig Y2 receptor at kalahating buhay. ang agham. Ulat 11, 21179 (2021). Ang artikulong ito ay nagpapakita ng kahalagahan ng fatty acid na posisyon, linker at backbone stability sa pagbuo ng mahabang kalahating buhay na PYY analogs.
Ensenat-Vaser, R. et al. Ang pagtagos ng myristoylated peptides sa buong lamad ng cell ay direktang naobserbahan gamit ang confocal fluorescence microscopy. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl-based na transportasyon ng mga peptide sa mga buhay na selula. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl-based na transportasyon ng mga peptide sa mga buhay na selula.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. at Sims SE Peptide transport sa buhay na mga cell ay batay sa myristoyl. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. at Sims, KE Transport ng myristoyl-based peptides sa mga buhay na selula.Biochemistry 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Pagbabago ng lipid ng mga protina at transportasyon ng kanilang lamad. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Pagbabago ng lipid ng mga protina at transportasyon ng kanilang lamad.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Pagbabago ng lipid ng mga protina at ang kanilang transportasyon ng lamad. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Pagbabago ng Lipid ng mga protina ng VY at ang kanilang transportasyon ng lamad.inhinyero ng protina. Dis. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Ang fatty acylation ay nagpapahusay sa cellular internalization at cytosolic distribution ng isang cystine-knot peptide. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Ang fatty acylation ay nagpapahusay sa cellular internalization at cytosolic distribution ng isang cystine-knot peptide.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. at Hannoosh, RN Ang fatty acid acylation ay nagpapahusay ng cellular internalization at cytosolic distribution ng isang peptide na may cystine loop. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. at Hannoosh, RN Fatty acylation ay nagpapahusay ng cellular internalization at cytoplasmic distribution ng cystine peptides.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al. Half-life-prolonging modification ng YY3-36 peptide para sa direktang receptor-mediated internalization. Moore. gamot. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Ang posisyon at haba ng mga fatty acid ay malakas na nakakaapekto sa pattern ng pagpili ng receptor ng pancreatic polypeptide analogues ng tao. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Ang posisyon at haba ng mga fatty acid ay malakas na nakakaapekto sa pattern ng pagpili ng receptor ng pancreatic polypeptide analogues ng tao.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. at Beck-Sickinger, AG Ang posisyon at haba ng mga fatty acid ay malakas na nakakaimpluwensya sa selectivity pattern ng pancreatic polypeptide analog receptors ng tao. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. at Beck-Sickinger, AG Ang posisyon at haba ng mga fatty acid ay malakas na nakakaimpluwensya sa selectivity pattern ng pancreatic analog polypeptide receptors ng tao.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. Ang lipid metabolite PrRP31 ay isang long-acting dual GPR10 at NPFF2 receptor agonist na may makapangyarihang epekto sa pagbaba ng timbang. ang agham. Ulat 12, 1696 (2022). Itinatampok ng metodolohikal na pag-aaral na ito ang mga pagkakaiba sa pagitan ng mono- at diacid side chain.
Poulsen, K. et al. Rational development ng stable agonists ng Y2 receptor peptide PYY3-36. gamot. tangke ng imbakan. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Ang pagkakakilanlan at paglalarawan ng in vitro at in vivo na mga analogue ng long-acting at selective melanocortin 4 receptor (MC4-R) alpha-melanocyte-stimulating hormone (alpha-MSH). J. Medisina. Kemikal. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Long-acting human growth hormone analogues na nakatali sa non-covalent albumin. Bioconjugate. Kemikal. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Structure-activity relationship at elongation ng long-acting glucagon-like peptide-1 derivatives: ang kahalagahan ng fatty acid length, polarity, at volume. J. Medisina. Kemikal. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-acylated GLP-1 derivatives. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-acylated GLP-1 derivatives. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dobleng acylated derivatives ng GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacylated derivatives ng GLP-1.US Patent WO2012/140117 (2012).
Bata, P.-Yu. Teka. Potent, long-acting GLP-1 analogs na idinisenyo para sa transdermal delivery batay sa microstructure. proseso. National Academy of Science. ang agham. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Investigation of safety, tolerability, pharmacokinetics, at pharmacodynamics ng single at multiple doses ng long-acting α-MSH analog sa malusog na sobra sa timbang at napakataba mga paksa. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Investigation of safety, tolerability, pharmacokinetics, at pharmacodynamics ng single at multiple doses ng long-acting α-MSH analog sa malusog na sobra sa timbang at napakataba mga paksa.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS at Hansen, BS Safety, tolerability, pharmacokinetics, at pharmacodynamics na pag-aaral ng single at multiple doses ng long-acting α-MSG na analog sa malusog na overweight at obese na paksa.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学和药效学和药效学研破。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Single dosage at multi dosage long effect α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS at Hansen, BS Safety, tolerability, pharmacokinetics ng single at multiple doses ng long-acting alpha-MSG analogues sa malusog na overweight at obese na paksa. Kinetics at pharmacodynamics.J. Clin. Pharmacodynamics. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glucagon analogues. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glucagon analogues.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. at Togersen, H. Bagong glucagon analogues. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. at Togersen, H. Bagong glucagon analogues.US Patent WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Ang lipidation ng mga peptides ay nagpapatatag ng mga istruktura upang mapahusay ang biological function. Moore. metabolismo. 2, 468–479 (2013). Ang gawaing ito ay nagpapakita ng papel ng fatty acid side chain sa pagtukoy ng istrukturang katatagan at pagbubuklod ng peptide na mga receptor ng gamot.
Koskun T. et al. LY3298176, isang nobelang dual GIP at GLP-1 receptor agonist para sa paggamot ng type 2 diabetes: mula sa pagtuklas hanggang sa klinikal na patunay ng konsepto. Moore. metabolismo. 18, 3-14 (2018). Ang papel na ito ay nagpapakita ng disenyo ng unang fatty acid-derived GLP-1/GIP co-agonist para sa isang beses-lingguhang pangangasiwa sa klinika.
Kjeldsen, TB et al. Molecular engineering ng icodec insulin, ang unang isang beses-lingguhang acylated insulin analog sa mga tao. J. Medisina. Kemikal. 64, 8942–8950 (2021). Ang papel na ito ay nagpapakita ng unang pagbuo ng fatty acid na nagmula sa insulin para sa isang beses lingguhang pangangasiwa.
van Witteloostein, SB et al. Neoglycolipids para sa long-acting peptides: self-assembling analogs ng glucagon-like peptide 1 na may albumin-binding properties at mataas sa vivo potency. Moore. gamot. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Ang acylated heptapeptide ay nagbubuklod sa albumin na may mataas na affinity at application habang ang tag ay nagbibigay ng mga long-acting peptide. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Ang acylated heptapeptide ay nagbubuklod sa albumin na may mataas na affinity at application habang ang tag ay nagbibigay ng mga long-acting peptide.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. at Haynes, S. Ang acylated heptapeptide ay nagbubuklod sa albumin na may mataas na affinity, at ang paggamit nito bilang isang label ay nagbibigay ng isang long-acting peptide. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白，并作为标签邿提侕。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七peptide以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. at Haynes, S. Ang mga acylated heptapeptides ay nagbubuklod sa albumin na may mataas na affinity at nagsisilbing mga label para sa paghahatid ng peptide na matagal nang kumikilos.Nat. makipag-usap 8, 16092 (2017).