Pangalan ng Kemikal: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2 -yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)p yrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl)-N,3-dimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)butanamido)butanamide
Molekular na Bigat: 717.98
Formula: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Solubility: DMSO hanggang 20 mM
Ang Monomethyl Auristatin E ay isangdolastatin-10peptide derivative na may potent antimitotic activity at potensyal na antineoplastic activity bilang bahagi ng antibody-drug conjugate (ADC). Monomethyl auristatin E (MMAE) ay nagbubuklod sa tubulin, hinaharangan ang polymerization ng tubulin, at pinipigilan ang pagbuo ng microtubule, na nagreresulta sa parehong pagkagambala sa pagpupulong ng mitotic spindle at pag-aresto ng mga tumor cells sa M phase ng cell cycle. Upang mabawasan ang toxicity at i-maximize ang bisa,MMAEay conjugated, sa pamamagitan ng isang cleavable peptide linker, sa isang monoclonal antibody na partikular na nagta-target sa tumor ng isang pasyente. Ang linker ay stable sa extracellular milieu ngunit madaling nahati upang palabasinMMAEkasunod ng pagbubuklod at internalization ng ADC ng mga target na cell.