Produkto: Linaclotide
Kasingkahulugan: Linaclotide Acetate
CAS No. : 851199-59-2
Molecular Formula: C59H79N15O21S6
Molekular na Bigat: 1526.8
Hitsura: Puting pulbos
Kadalisayan: >98%
Sequence: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Ang Linaclotide ay isang synthetic, labing-apat na amino acid peptide at agonist ng intestinal guanylate cyclase type C (GC-C), na may istrukturang nauugnay sa pamilya ng guanylin peptide, na may secretagogue, analgesic at laxative na aktibidad. Sa oral administration, ang linaclotide ay nagbubuklod at nag-activate ng GC-C receptors na matatagpuan sa luminal surface ng epithelium ng bituka. Pinapataas nito ang konsentrasyon ng intracellular cyclic guanosine monophosphate (cGMP), na nagmula sa guanosine triphosphate (GTP). Ina-activate ng cGMP ang cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) at pinasisigla ang pagtatago ng chloride at bicarbonate sa lumen ng bituka. Itinataguyod nito ang paglabas ng sodium sa lumen at nagreresulta sa pagtaas ng pagtatago ng likido sa bituka. Sa huli, pinapabilis nito ang GI transit ng mga nilalaman ng bituka, pinapabuti ang pagdumi at pinapaginhawa ang tibi. Ang tumaas na mga antas ng extracellular cGMP ay maaari ring magdulot ng isang antinociceptive na epekto, sa pamamagitan ng isang hindi pa ganap na elucidated na mekanismo, na maaaring may kasamang modulasyon ng mga nociceptor na matatagpuan sa colonic afferent pain fibers. Ang Linaclotide ay minimally hinihigop mula sa GI tract.