ชื่อทางเคมี: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-ไฮดรอกซี-1-ฟีนิลโพรแพน-2 -อิล)อะมิโน)-1-เมทอกซี-2-เมทิล-3-ออกโซโพรพิล)p อีร์โรลิดิน-1-อิล)-3-เมทอกซี-5-เมทิล-1-ออกโซเฮปแทน-4-อิล)-N,3-ไดเมทิล-2-((S)-3-เมทิล-2-(เมทิลอะมิโน)บิวทานามิโด)บิวทานาไมด์
น้ำหนักโมเลกุล: 717.98
สูตร: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
ความสามารถในการละลาย: DMSO สูงถึง 20 mM
โมโนเมทิล ออริสแตติน อี คือโดลาสแตติน-10อนุพันธ์ของเปปไทด์ที่มีฤทธิ์ต้านไมโทติคที่มีศักยภาพและมีฤทธิ์ต้านมะเร็งที่เป็นไปได้ในฐานะส่วนหนึ่งของคอนจูเกตแอนติบอดี-ยา (ADC) โมโนเมทิล ออริสแตติน E (เอ็มเอ็มเอ) จับกับทูบูลิน ขัดขวางการเกิดพอลิเมอไรเซชันของทูบูลิน และยับยั้งการก่อตัวของไมโครทูบูล ซึ่งส่งผลให้เกิดการหยุดชะงักของการประกอบไมโทติสสปินเดิล และการจับกุมเซลล์เนื้องอกในระยะ M ของวัฏจักรเซลล์ เพื่อลดความเป็นพิษและเพิ่มประสิทธิภาพสูงสุดเอ็มเอ็มเอถูกเชื่อมต่อผ่านตัวเชื่อมโยงเปปไทด์ที่แยกออกได้ ไปยังโมโนโคลนอลแอนติบอดีที่กำหนดเป้าหมายไปที่เนื้องอกของผู้ป่วยโดยเฉพาะ ตัวเชื่อมโยงมีความเสถียรในสภาพแวดล้อมภายนอกเซลล์แต่ถูกแยกออกทันทีเพื่อปลดปล่อยเอ็มเอ็มเอหลังจากการผูกและการทำให้เป็นภายในของ ADC โดยเซลล์เป้าหมาย