ผลิตภัณฑ์: linaclotide
คำพ้องความหมาย: linaclotide acetate
CAS No. : 851199-59-2
สูตรโมเลกุล: C59H79N15O21S6
น้ำหนักโมเลกุล: 1526.8
ลักษณะ: ผงสีขาว
ความบริสุทธิ์:> 98%
ลำดับ: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Cys-ASN-PRO-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide เป็นเปปไทด์กรดอะมิโนสี่ตัวสังเคราะห์และ agonist ของ Guanylate cyclase ประเภท C (GC-C) ซึ่งเกี่ยวข้องกับโครงสร้างของตระกูล guanylin peptide โดยมีกิจกรรมลับยาแก้ปวดและยาระบาย เมื่อการบริหารช่องปาก, linaclotide ผูกและเปิดใช้งานตัวรับ GC-C ที่อยู่บนพื้นผิว luminal ของเยื่อบุผิวในลำไส้ สิ่งนี้จะเพิ่มความเข้มข้นของเซลล์ guanosine monophosphate (CGMP) ซึ่งได้มาจาก guanosine triphosphate (GTP) CGMP เปิดใช้งานตัวควบคุมการส่งกระแสไฟฟ้าของ Cystic Fibrosis (CFTR) และกระตุ้นการหลั่งคลอไรด์และไบคาร์บอเนตลงในลูเมนในลำไส้ สิ่งนี้ส่งเสริมการขับถ่ายโซเดียมเข้าสู่ลูเมนและส่งผลให้การหลั่งของเหลวในลำไส้เพิ่มขึ้น ในที่สุดสิ่งนี้จะเร่งการขนส่ง GI ของเนื้อหาในลำไส้ปรับปรุงการเคลื่อนไหวของลำไส้และบรรเทาอาการท้องผูก ระดับ CGMP นอกเซลล์ที่เพิ่มขึ้นอาจออกแรงเอฟเฟกต์ antinociceptive ผ่านกลไกที่ยังไม่ได้อธิบายอย่างเต็มที่ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการปรับ nociceptors ที่พบในเส้นใยปวดลำไส้ใหญ่ Linaclotide ถูกดูดซึมน้อยที่สุดจากทางเดิน GI