สินค้า: ลินาโคลไทด์
คำพ้องความหมาย: Linaclotide Acetate
เลขที่ CAS : 851199-59-2
สูตรโมเลกุล: C59H79N15O21S6
น้ำหนักโมเลกุล: 1526.8
ลักษณะที่ปรากฏ: ผงสีขาว
ความบริสุทธิ์: >98%
ลำดับ: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide เป็นเปปไทด์กรดอะมิโนสังเคราะห์ 14 ชนิดและตัวเอกของ guanylate cyclase ในลำไส้ประเภท C (GC-C) ซึ่งมีโครงสร้างเกี่ยวข้องกับตระกูลเปปไทด์ guanylin โดยมีฤทธิ์หลั่งสารคัดหลั่ง ยาแก้ปวด และยาระบาย เมื่อบริหารช่องปาก linaclotide จะจับและกระตุ้นตัวรับ GC-C ที่อยู่บนพื้นผิว luminal ของเยื่อบุผิวในลำไส้ สิ่งนี้จะเพิ่มความเข้มข้นของไซคลิกกัวโนซีนโมโนฟอสเฟตในเซลล์ (cGMP) ซึ่งได้มาจากกัวโนซีนไตรฟอสเฟต (GTP) cGMP เปิดใช้งานตัวควบคุมสื่อนำไฟฟ้าผ่านเมมเบรนของซีสติกไฟโบรซิส (CFTR) และกระตุ้นการหลั่งคลอไรด์และไบคาร์บอเนตเข้าไปในลำไส้เล็ก สิ่งนี้ส่งเสริมการขับโซเดียมออกสู่รูเมนและส่งผลให้มีการหลั่งของเหลวในลำไส้เพิ่มขึ้น ในที่สุดสิ่งนี้จะช่วยเร่งการขนส่งทางทางเดินอาหารของเนื้อหาในลำไส้ ปรับปรุงการเคลื่อนไหวของลำไส้ และบรรเทาอาการท้องผูก ระดับ cGMP ภายนอกเซลล์ที่เพิ่มขึ้นยังอาจออกฤทธิ์ต้านการติดเชื้อผ่านกลไกที่ยังไม่ชัดเจนอย่างสมบูรณ์ ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการปรับสภาพของตัวรับความรู้สึกเจ็บปวดที่พบในเส้นใยความเจ็บปวดจากอวัยวะรับความรู้สึกลำไส้ใหญ่ Linaclotide ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารน้อยที่สุด