Maneno muhimu
Bidhaa: Linaclotide
Kisawe: Acetate ya Linaclotide
Nambari ya CAS: 851199-59-2
Mfumo wa Masi: C59H79N15O21S6
Uzito wa Masi: 1526.8
Muonekano: Poda nyeupe
Usafi:> 98%
Mfuatano: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Linaclotidi ni peptidi ya amino asidi sanisi, kumi na nne na agonisti ya guanylate cyclase aina C (GC-C), ambayo kimuundo inahusiana na familia ya guanylin peptidi, yenye shughuli za secretagogi, analgesic na laxative. Linaclotide inaposimamiwa kwa mdomo, hufunga na kuamsha vipokezi vya GC-C vilivyo kwenye uso wa luminal wa epithelium ya matumbo. Hii huongeza mkusanyiko wa intracellular cyclic guanosine monophosphate (cGMP), ambayo inatokana na guanosine trifosfati (GTP). cGMP huamilisha kidhibiti cha cystic fibrosis transmembrane conductance (CFTR) na kuchochea utolewaji wa kloridi na bicarbonate kwenye lumen ya utumbo. Hii inakuza excretion ya sodiamu kwenye lumen na husababisha kuongezeka kwa usiri wa maji ya matumbo. Hii hatimaye huharakisha usafirishaji wa GI ya yaliyomo kwenye matumbo, inaboresha kinyesi na huondoa kuvimbiwa. Kuongezeka kwa viwango vya cGMP vya ziada kunaweza pia kuwa na athari ya antinociceptive, kupitia utaratibu ambao haujafafanuliwa kikamilifu, ambao unaweza kuhusisha urekebishaji wa nociceptors zinazopatikana kwenye nyuzi za maumivu ya koloni. Linaclotide inafyonzwa kidogo kutoka kwa njia ya GI.