Tack för att du besöker Nature.com.Webbläsarversionen du använder har begränsat CSS-stöd.För bästa upplevelse rekommenderar vi att du använder en uppdaterad webbläsare (eller inaktiverar kompatibilitetsläge i Internet Explorer).Under tiden, för att säkerställa fortsatt support, kommer vi att rendera webbplatsen utan stilar och JavaScript.
Peptider och proteiner används ofta för att behandla en mängd olika sjukdomar, men de måste vanligtvis injiceras och deras effekt är kortlivad.Dessa brister hos inhemska strukturer kan elimineras med hjälp av molekylär ingenjörskonst, men detta är en svår uppgift.Molekylära ingenjörstekniker, som ursprungligen tillämpades på insulin och nu framgångsrikt tillämpades på flera bioläkemedel, kräver derivatisering av peptider och proteiner från fettsyror.De specifika egenskaperna och placeringen av de fästa fettsyrorna kan ge olika förlängningsmekanismer.Dessutom kan denna teknologi ge en lång halveringstid efter oral administrering av peptidläkemedel, kan förändra distributionen av peptider och kan ha potential för vävnadsmålinriktning.Med den inneboende säkerheten hos fettsyror och väldefinierade kemiska egenskaper, ger denna teknologi ett mångsidigt tillvägagångssätt för upptäckt av peptid- och proteinläkemedel.
Alla priser är netto.Moms tillkommer senare i kassan.Skatteberäkningar kommer att göras i kassan.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trender i upptäckt av peptidläkemedel. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trender i upptäckt av peptidläkemedel.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ och Alevud, PF Trends in peptide drug discovery. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ och Alevud, PF Trends in peptide drug discovery.National Öppnandet av drogpastorn.20, 309–325 (2021).Denna recension fokuserar på nuvarande och framtida aspekter av peptidläkemedelsupptäckten.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Upptäckt av läkemedel mot fetma: framsteg och utmaningar. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Upptäckt av läkemedel mot fetma: framsteg och utmaningar.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH och DiMarchi, RD Upptäckt av läkemedel mot fetma: framsteg och utmaningar. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH och DiMarchi, RD Upptäckt av läkemedel mot fetma: framsteg och utmaningar.National Öppnandet av drogpastorn.21, 201–223 (2022).Denna recension ger en inblick i problemen med fetma, särskilt nya koncept baserade på peptider.
Strohl, WR Fusionsproteiner för att förlänga halveringstiden för biologiska läkemedel som den bästa strategin för biologiska läkemedel.Biopharmaceutics 29, 215–239 (2015).
Evans, M. et al.Efterlevnad och persistens av antidiabetiska läkemedel och samband med kliniska och ekonomiska resultat hos patienter med typ 2-diabetes: en systematisk genomgång av litteraturen.diabetisk fetma.ämnesomsättning.24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Patientperspektiv på medicinering en gång i veckan för diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Patientperspektiv på medicinering en gång i veckan för diabetes.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. och Best JH En patients perspektiv på diabetesmediciner en gång i veckan. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. och Best JH Patientuppfattning om diabetesmediciner en gång i veckan.diabetisk fetma.ämnesomsättning.13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntes av palmitoylderivat av insulin och deras biologiska aktiviteter. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntes av palmitoylderivat av insulin och deras biologiska aktiviteter.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. och Muranishi S. Syntes av palmitoylderivat av insulin och deras biologiska aktivitet. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntes och biologisk aktivitet av insulinpalmitoylderivat.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. och Muranishi S. Syntes och biologisk aktivitet av insulinpalmitoylderivat.medicin reservoir 6, 171-176 (1989).
Kurtzhals, P. et al.Albuminbindning till fettsyraacylerat insulin: karakterisering av ligand-proteininteraktioner och korrelation mellan bindningsaffinitet och insulinverkanstid in vivo.biochem.J. 312, 725-731 (1995).Detta arbete är det första som visar en ökning av halveringstid på grund av bindningen av albumin till peptider som härrör från fettsyror.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Syntes av lipiderade proteiner. Mejuch, T. & Waldmann, H. Syntes av lipiderade proteiner.Meyukh, T. och Waldmann, H. Syntes av lipiderade proteiner. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, T.& Waldmann, H.Meyukh, T. och Waldmann, H. Syntes av lipiderade proteiner.Biokonjugat.Kemisk.27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteinlipidering i cellsignalering och sjukdomar: funktion, reglering och terapeutiska möjligheter. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteinlipidering i cellsignalering och sjukdomar: funktion, reglering och terapeutiska möjligheter.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK och Wu X. Proteinlipidering i cellsignalering och sjukdom: funktion, reglering och terapeutisk potential. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 i cellsignalering och sjukdom: funktion, reglering och terapeutiska möjligheter.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK och Wu X. Proteinlipidering i cellsignalering och sjukdom: funktion, reglering och terapeutisk potential.cytokemi.biologi 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mekanistiska bestämningsfaktorer för absorption av bioterapeutika efter SC-administrering. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mekanistiska bestämningsfaktorer för absorption av bioterapeutika efter SC-administrering.Richter, VF, Bhansali, SG och Morris, ME Mekanismer som bestämmer absorptionen av bioterapeutiska medel efter subkutan administrering. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mekanistiska bestämningsfaktorer för absorption av bioterapeutiska läkemedel efter administrering.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al.Faktorer som påverkar subkutan insulinabsorption: konsekvenser för variabilitet.J. Diabetes Res.2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusion och polymerisation bestämmer insulinabsorptionen från subkutan vävnad hos diabetespatienter. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusion och polymerisation bestämmer insulinabsorptionen från subkutan vävnad hos diabetespatienter. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusion och polymerisation bestämmer insulinabsorption från subkutan vävnad hos diabetespatienter. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L етом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusion och aggregation bestämmer subkutan insulinabsorption hos diabetespatienter.läser in.J. Klin.laboratorium.investera.45, 685-690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modellering av absorptionskinetik för subkutant injicerat lösligt insulin. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modellering av absorptionskinetik för subkutant injicerat lösligt insulin.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S och Thorsteinsson B. Modellering av absorptionskinetiken för subkutant lösligt insulin. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S och Thorsteinsson B. Modellering av absorptionskinetiken för subkutant administrerat lösligt insulin.J. Pharmacokinetics.biofarmaci.17, 67-87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekylstorlek modulerar farmakokinetik, biodistribution och njuravsättning av den läkemedelslevererande biopolymeren elastinliknande polypeptiden. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekylstorlek modulerar farmakokinetik, biodistribution och njuravsättning av den läkemedelslevererande biopolymeren elastinliknande polypeptiden. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III астиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekylstorlek modulerar farmakokinetik, biodistribution och njuravsättning av biopolymer elastinliknande polypeptid för läkemedelstillförsel. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III.布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送biologiska polymerelastiska proteinprov 多如乐的药代报学魦〰学魦、儥儥儒Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR och Bidwell, GL III.Farmakokinetik, biodistribution och njuravsättning av biopolymera elastinliknande polypeptider som modulerar storleken på molekylen.vetenskapsrapport 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: en ny process för att modifiera farmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: en ny process för att modifiera farmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: en ny process för att modifiera farmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: en ny metod för att förändra medicin. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: en ny metod för att förändra farmakokinetiken.klinisk.Farmakokinetik.40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al.Mätning av interstitiellt albumin i mänsklig skelettmuskel och fettvävnad genom mikroperfusion med öppet flöde.Ja.J. Physiology.endokrin.ämnesomsättning.278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al.Den långa halveringstiden för albumin hos människor kräver en intakt C-terminal.kommunicera.biologi.3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al.Fc-receptorn (FcRn) för IgG associerad med det stora histokompatibilitetskomplexet binder albumin och förlänger dess livslängd.J. Exp.medicin.197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytos av IgG som förmedlas av receptorn, FcRn: en analys på singelmolekylnivå. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytos av IgG som förmedlas av receptorn, FcRn: en analys på singelmolekylnivå. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn-receptorförmedlad IgG-exocytos: analys av en enda molekyl. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне олодной мы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES-receptormedierad IgG-exocytos, FcRn: analys på singelmolekylnivå.bearbeta.National Academy of Science.vetenskapen.US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Atomstruktur och kemi för humant serumalbumin. He, XM & Carter, DC Atomstruktur och kemi för humant serumalbumin.On, XM och Carter, DC Atomstruktur och kemi för humant serumalbumin. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学. Han, XM & Carter, DC.On, XM och Carter, DC Atomstruktur och kemi för humant serumalbumin.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristallstruktur av humant serumalbumin komplexbundet med fettsyra avslöjar en asymmetrisk fördelning av bindningsställen. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristallstruktur av humant serumalbumin komplexbundet med fettsyra avslöjar en asymmetrisk fördelning av bindningsställen.Curry S., Mandelkow H., Brick P. och Franks N. Kristallstrukturen av humant serumalbumin i komplex med en fettsyra visar en asymmetrisk fördelning av bindningsställen. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristallstrukturen av humant serumvitt proteinkomplex med fettsyror avslöjar en asymmetrisk fördelning av bindningsställen.Curry S., Mandelkow H., Brick P. och Franks N. Kristallstrukturen av humant serumalbumin i komplex med fettsyror visar en asymmetrisk fördelning av bindningsställen.Nat.strukturera.biologi 5, 827-835 (1998).Denna artikel presenterar den strukturella grunden för bindning av fettsyror till serumalbumin.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-läkemedelskonjugat för att förbättra läkemedelsleveransen. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-läkemedelskonjugat för att förbättra läkemedelsleveransen.Irby, D., Du, K. och Li, F. Lipid-läkemedelskonjugat för förbättrad läkemedelstillförsel. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-läkemedelskonjugat för att förbättra läkemedelsleveransen. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-läkemedelskonjugat för att förbättra läkemedelsleveransen.Irby, D., Du, K. och Li, F. Lipid-läkemedelskonjugat för förbättrad läkemedelstillförsel.Biochemistry 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Nya framsteg inom området liposomer som läkemedelsbärare.National Öppnandet av drogpastorn.4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Möjligheter och utmaningar med fettsyrakonjugerade läkemedel. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Möjligheter och utmaningar med fettsyrakonjugerade läkemedel.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI och Chitkara, D. Möjligheter och utmaningar för fettsyrakonjugerade läkemedel. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Fettsyra 共续电影的机遇和utmaning.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI och Chitkara D. Möjligheter och utmaningar med fettsyrakonjugationsterapi.Kemisk.physics Lipids 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobicitet hos långkedjiga n-alkylkarboxylsyror, mätt genom deras fördelning mellan heptan och vattenlösningar. Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobicitet hos långkedjiga n-alkylkarboxylsyror, mätt genom deras fördelning mellan heptan och vattenlösningar.Smith, R. och Tanford, K. Hydrofobicitet hos långkedjiga n-alkylkarboxylsyror mätt genom deras fördelning mellan heptan och vattenlösningar. Smith, R. & Tanford, C. Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobiciteten hos 长链正alkylkarboxylat, mätt genom deras fördelning mellan väteperoxid och vattenlösning.Smith, R. och Tanford, K. Hydrofobicitet hos långkedjiga n-alkylkarboxylsyror mätt genom deras fördelning mellan heptan och vattenlösningar.bearbeta.National Academy of Sciences.science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al.En gång i veckan upptäckt av semaglutidanalog av glukagonliknande peptid-1 (GLP-1).J. Medicin.Kemisk.58, 7370–7380 (2015).Detta arbete visar för första gången möjligheten att använda metoder för fettsyraderivatisering en gång i veckan.
Østergaard, S. et al.Effekt av human PYY3-36 dibasisk fettsyraacylering på minigris Y2-receptoraktivitet och halveringstid.vetenskapen.Rapport 11, 21179 (2021).Denna artikel visar vikten av fettsyraposition, länk- och ryggradsstabilitet i utvecklingen av PYY-analoger med lång halveringstid.
Ensenat-Vaser, R. et al.Penetrering av myristoylerade peptider över cellmembranet observerades direkt med användning av konfokal fluorescensmikroskopi.IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl-baserad transport av peptider in i levande celler. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl-baserad transport av peptider in i levande celler.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL.och Sims SE Peptidtransport i levande celler är baserad på myristoyl. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL.och Sims, KE Transport av myristoylbaserade peptider in i levande celler.Biochemistry 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidmodifiering av proteiner och deras membrantransport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidmodifiering av proteiner och deras membrantransport.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu.Lipidmodifiering av proteiner och deras membrantransport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Lipidmodifiering av VY-proteiner och deras membrantransport.proteinteknik.Dec. Searl.3, 39-42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Fettacylering förbättrar den cellulära internaliseringen och cytosoliska distributionen av en cystin-knutpeptid. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Fettacylering förbättrar den cellulära internaliseringen och cytosoliska distributionen av en cystin-knutpeptid.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. och Hannoosh, RN. Fettsyraacylering förbättrar cellulär internalisering och cytosolisk distribution av en peptid med en cystinslinga. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. och Hannoosh, RN Fettacylering förbättrar cellulär internalisering och cytoplasmatisk distribution av cystinpeptider.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al.Halveringstid-förlängande modifiering av YY3-36-peptiden för direkt receptormedierad internalisering.Moore.medicin.16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Position och längd av fettsyror påverkar starkt receptorselektivitetsmönster för humana pankreatiska polypeptidanaloger. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Position och längd av fettsyror påverkar starkt receptorselektivitetsmönster för humana pankreatiska polypeptidanaloger.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. och Beck-Sickinger, AG Positionen och längden av fettsyror påverkar starkt selektivitetsmönstret för humana pankreatiska polypeptidanalogreceptorer. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG.式. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. och Beck-Sickinger, AG Positionen och längden av fettsyror påverkar starkt selektivitetsmönstret för humana pankreatiska analoga polypeptidreceptorer.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al.Lipidmetaboliten PrRP31 är en långverkande dubbel GPR10- och NPFF2-receptoragonist med potenta viktminskningseffekter.vetenskapen.Rapport 12, 1696 (2022).Denna metodologiska studie belyser skillnaderna mellan mono- och disyrasidokedjor.
Poulsen, K. et al.Rationell utveckling av stabila agonister av Y2-receptorpeptiden PYY3-36.medicin.lagringstank.38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al.Identifiering och karakterisering av in vitro och in vivo analoger av långverkande och selektiv melanokortin 4 receptor (MC4-R) alfa-melanocytstimulerande hormon (alfa-MSH).J. Medicin.Kemisk.55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al.Långverkande humana tillväxthormonanaloger bundna till icke-kovalent albumin.Biokonjugat.Kemisk.29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al.Struktur-aktivitetsförhållande och förlängning av långverkande glukagonliknande peptid-1-derivat: betydelsen av fettsyralängd, polaritet och volym.J. Medicin.Kemisk.50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dubbelacylerade GLP-1-derivat. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dubbelacylerade GLP-1-derivat. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dubbelt acylerade derivat av GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacylated derivatives of GLP-1.US-patent WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu.Vänta.Potenta, långverkande GLP-1-analoger designade för transdermal leverans baserat på mikrostruktur.bearbeta.National Academy of Science.vetenskapen.US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Undersökning av säkerhet, tolerabilitet, farmakokinetik och farmakodynamik för enstaka och multipla doser av en långverkande α-MSH-analog hos friska överviktiga och feta ämnen. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Undersökning av säkerhet, tolerabilitet, farmakokinetik och farmakodynamik för enstaka och multipla doser av en långverkande α-MSH-analog hos friska överviktiga och feta ämnen.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS och Hansen, BS Studie av säkerhet, tolerabilitet, farmakokinetik och farmakodynamik av enstaka och multipla doser av långverkande α-MSG-analog hos friska överviktiga och feta personer.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS. 、耐受性、药代动力学和药效学研究科目.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Enkeldos och flerdos lång effekt α-MSH 全健康超重和肥胖可滥肥胖可滥中可以双学和药效学研究科目.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS och Hansen, BS Säkerhet, tolerabilitet, farmakokinetik för enstaka och multipla doser av långverkande alfa-MSG-analoger hos friska överviktiga och feta försökspersoner.Kinetik och farmakodynamik.J. Clin.Farmakodynamik.54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nya glukagonanaloger. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nya glukagonanaloger.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. och Togersen, H. Nya glukagonanaloger. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. och Togersen, H. Nya glukagonanaloger.US-patent WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al.Lipidering av peptider stabiliserar strukturer för att förbättra den biologiska funktionen.Moore.ämnesomsättning.2, 468–479 (2013).Detta arbete visar betydelsen av fettsyrasidokedjor för att bestämma den strukturella stabiliteten och bindningen av peptidläkemedelsreceptorer.
Koskun T. et al.LY3298176, en ny dubbel GIP- och GLP-1-receptoragonist för behandling av typ 2-diabetes: från upptäckt till kliniskt bevis på koncept.Moore.ämnesomsättning.18, 3-14 (2018).Detta dokument presenterar designen av den första fettsyrahärledda GLP-1/GIP-koagonisten för administrering en gång i veckan på kliniken.
Kjeldsen, TB et al.Molecular engineering av icodec insulin, den första acylerade insulinanalogen en gång i veckan hos människor.J. Medicin.Kemisk.64, 8942–8950 (2021).Denna artikel presenterar den första utvecklingen av fettsyrahärlett insulin för administrering en gång i veckan.
van Witteloostein, SB et al.Neoglykolipider för långverkande peptider: självmonterande analoger av glukagonliknande peptid 1 med albuminbindande egenskaper och hög in vivo-potens.Moore.medicin.14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylerad heptapeptid binder albumin med hög affinitet och applicering som tagg ger långverkande peptider. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylerad heptapeptid binder albumin med hög affinitet och applicering som tagg ger långverkande peptider.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. och Haynes, S. Acylerad heptapeptid binder albumin med hög affinitet, och dess användning som märkning ger en långverkande peptid. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白，并作为标签提 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. och Haynes, S. Acylerade heptapeptider binder albumin med hög affinitet och fungerar som etiketter för långverkande peptidleverans.Nat.kommunicera 8, 16092 (2017).
Posttid: 2022-08-08
