Kemiskt namn: (S) -N-((3R, 4S, 5S) -1-((S) -2-((1R, 2R) -3-((1S, 2R) -1-hydroxi-1-fenylpropan-2 -yL) amino) -1-metoxi-2-metyl-3-oxopropyl) p yrrolidin-1-yl) -3-metoxi-5-metyl-1-oxoheptan-4-yl) -N, 3-dimetyl-2-((S) -3-metyl-2- (metylamino) butanamido) butanamid
Molekylvikt: 717.98
Formel: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Löslighet: DMSO upp till 20 mm

Monometyl auristatin E är endolastatin-10Peptidderivat med potent antimitotisk aktivitet och potentiell antineoplastisk aktivitet som en del av ett antikropp-läkemedelskonjugat (ADC). Monometyl auristatin E (MMAE) binder till tubulin, blockerar tubulinpolymerisation och hämmar bildning av mikrotubul, vilket resulterar i både störning av mitotisk spindelmontering och arrestering av tumörceller i M -fasen av cellcykeln. För att minimera toxiciteten och maximera effekten,MMAEär konjugerad, via en klyvbar peptidlänk, till en monoklonal antikropp som specifikt riktar sig till en patients tumör. Länken är stabil i den extracellulära miljön men är lätt klyvt att släppaMMAEefter bindning och internalisering av ADC av målcellerna.