Kemiskt namn: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((lR,2R)-3-(((lS,2R)-1-hydroxi-l-fenylpropan-2 -yl)amino)-l-metoxi-2-metyl-3-oxopropyl)p yrrolidin-1-yl)-3-metoxi-5-metyl-l-oxoheptan-4-yl)-N,3-dimetyl-2-((S)-3-metyl-2-(metylamino)butanamido)butanamid
Molekylvikt: 717,98
Formel: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Löslighet: DMSO upp till 20 mM

Monomethyl Auristatin E är endolastatin-10peptidderivat med potent antimitotisk aktivitet och potentiell antineoplastisk aktivitet som en del av ett antikroppsläkemedelskonjugat (ADC). Monometyl auristatin E (MMAE) binder till tubulin, blockerar tubulinpolymerisation och hämmar mikrotubulibildning, vilket resulterar i både avbrott av mitotisk spindelsammansättning och stopp av tumörceller i M-fasen av cellcykeln. För att minimera toxicitet och maximera effektivitet,MMAEär konjugerat, via en klyvbar peptidlinker, till en monoklonal antikropp som specifikt riktar sig mot en patients tumör. Linkern är stabil i den extracellulära miljön men spjälkas lätt för frisättningMMAEefter bindning och internalisering av ADC av målcellerna.