Produkt: Linaklotid
Synonym: Linaklotidacetat
CAS nr: 851199-59-2
Molekylformel: C59H79N15O21S6
Molekylvikt: 1526.8
Utseende: vitt pulver
Renhet:> 98%
Sekvens: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-Oh

Linaklotid är en syntetisk, fjorton aminosyraspeptid och agonist av tarmguanylatcyklas typ C (GC-C), som är strukturellt relaterad till guanylinpeptidfamiljen, med sekreterare, smärtstillande och laxerande aktiviteter. Vid oral administrering binder linaclotid till och aktiverar GC-C-receptorer belägna på luminalytan på tarmepitelet. Detta ökar koncentrationen av intracellulär cyklisk guanosinmonofosfat (CGMP), som härrör från guanosintrifosfat (GTP). CGMP aktiverar Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (CFTR) och stimulerar utsöndring av klorid och bikarbonat i tarmlumen. Detta främjar natriumutsöndring i lumen och resulterar i ökad tarmvätskesekretion. Detta accelererar i slutändan GI -transitering av tarminnehållet, förbättrar tarmrörelsen och lindrar förstoppning. Ökade extracellulära CGMP -nivåer kan också utöva en antinociceptiv effekt, genom en AS av ännu inte helt klargjorda mekanism, som kan involvera modulering av nociceptorer som finns på koloniska afferenta smärtfibrer. Linaklotid absorberas minimalt från GI -kanalen.