Faleminderit që vizituat Nature.com. Versioni i shfletuesit që po përdorni ka mbështetje të kufizuar për CSS. Për përvojën më të mirë, ju rekomandojmë të përdorni një shfletues të përditësuar (ose çaktivizoni modalitetin e përputhshmërisë në Internet Explorer). Ndërkohë, për të siguruar mbështetje të vazhdueshme, ne do ta bëjmë faqen pa stile dhe JavaScript.
Peptidet dhe proteinat përdoren gjerësisht për të trajtuar një sërë sëmundjesh, por ato zakonisht duhet të injektohen dhe efekti i tyre është jetëshkurtër. Këto mangësi të strukturave vendase mund të eliminohen me ndihmën e inxhinierisë molekulare, por kjo është një detyrë e vështirë. Teknikat e inxhinierisë molekulare, të aplikuara fillimisht në insulinë dhe tani të aplikuara me sukses në disa biofarmaceutikë, kërkojnë derivatizimin e peptideve dhe proteinave nga acidet yndyrore. Karakteristikat specifike dhe vendndodhja e acideve yndyrore të bashkangjitura mund të ofrojnë mekanizma të ndryshëm zgjatimi. Përveç kësaj, kjo teknologji mund të sigurojë një gjysmë jetë të gjatë pas administrimit oral të barnave peptide, mund të ndryshojë shpërndarjen e peptideve dhe mund të ketë potencialin për synimin e indeve. Me sigurinë e qenësishme të acideve yndyrore dhe vetitë kimike të mirëpërcaktuara, kjo teknologji ofron një qasje të gjithanshme për zbulimin e ilaçeve të peptideve dhe proteinave.
Të gjitha çmimet janë neto. TVSH-ja do të shtohet më vonë në arkë. Llogaritjet e taksave do të bëhen në arkë.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trendet në zbulimin e barnave peptide. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trendet në zbulimin e barnave peptide.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ dhe Alevud, PF Trendet në zbulimin e drogës peptide. Muttentaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ dhe Alevud, PF Trendet në zbulimin e drogës peptide.Kombëtare Hapja e pastorit të drogës. 20, 309–325 (2021). Ky rishikim fokusohet në aspektet aktuale dhe të ardhshme të zbulimit të barnave peptide.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Zbulimi i ilaçeve kundër obezitetit: përparime dhe sfida. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Zbulimi i ilaçeve kundër obezitetit: përparime dhe sfida.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH dhe DiMarchi, RD Zbulimi i ilaçeve kundër obezitetit: përparimi dhe sfidat. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH dhe DiMarchi, RD Zbulimi i ilaçeve kundër obezitetit: përparimi dhe sfidat.Kombëtare Hapja e pastorit të drogës. 21, 201–223 (2022). Ky përmbledhje ofron një pasqyrë mbi problemet e mbipeshes, veçanërisht konceptet e reja të bazuara në peptidet.
Strohl, WR Proteinat e shkrirjes për të zgjatur gjysmën e jetës së biologjikëve si strategjia më e mirë për biologjike. Biopharmaceutics 29, 215-239 (2015).
Evans, M. et al. Aderimi dhe qëndrueshmëria e barnave antidiabetike dhe shoqërimi me rezultatet klinike dhe ekonomike në pacientët me diabet të tipit 2: një përmbledhje sistematike e literaturës. obeziteti diabetik. metabolizmin. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspektivat e pacientëve mbi medikamentet një herë në javë për diabetin. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspektivat e pacientëve mbi medikamentet një herë në javë për diabetin.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. dhe Best JH Perspektiva e një pacienti për medikamentet e diabetit një herë në javë. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. dhe Best JH Perceptimi i pacientit për medikamentet e diabetit një herë në javë.obeziteti diabetik. metabolizmin. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sinteza e derivateve të palmitolit të insulinës dhe aktivitetet e tyre biologjike. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sinteza e derivateve të palmitolit të insulinës dhe aktivitetet e tyre biologjike.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. dhe Muranishi S. Sinteza e derivateve të palmitoyl të insulinës dhe aktiviteti i tyre biologjik. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sinteza dhe aktiviteti biologjik i derivateve të palmitolit të insulinës.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. dhe Muranishi S. Sinteza dhe aktiviteti biologjik i derivateve të palmitolit të insulinës.rezervuari i mjekësisë 6, 171-176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Lidhja e albuminës me insulinën e aciluar me acide yndyrore: karakterizimi i ndërveprimeve ligand-proteinë dhe korrelacioni midis afinitetit të lidhjes dhe kohës së veprimit të insulinës in vivo. biokimik. J. 312, 725-731 (1995). Kjo punë është e para që demonstron një rritje në gjysmë-jetën për shkak të lidhjes së albuminës me peptidet që rrjedhin nga acidet yndyrore.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins. Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins.Meyukh, T. dhe Waldmann, H. Sinteza e proteinave të lipiduara. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, T. & Waldmann, H.Meyukh, T. dhe Waldmann, H. Sinteza e proteinave të lipiduara.Biokonjugat. Kimike. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidimi i proteinave në sinjalizimin dhe sëmundjet e qelizave: funksioni, rregullimi dhe mundësitë terapeutike. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidimi i proteinave në sinjalizimin dhe sëmundjet e qelizave: funksioni, rregullimi dhe mundësitë terapeutike.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK dhe Wu X. Lipidimi i proteinave në sinjalizimin e qelizave dhe sëmundjet: funksioni, rregullimi dhe potenciali terapeutik. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化：功能、调节和治 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteina në sinjalizimin e qelizave dhe sëmundjet: funksioni, rregullimi dhe mundësitë terapeutike.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK dhe Wu X. Lipidimi i proteinave në sinjalizimin e qelizave dhe sëmundjet: funksioni, rregullimi dhe potenciali terapeutik.citokimia. biology 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Përcaktuesit mekanikë të përthithjes së bioterapeutikëve pas administrimit SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Përcaktuesit mekanikë të përthithjes së bioterapeutikëve pas administrimit SC.Richter, VF, Bhansali, SG dhe Morris, ME Mekanizmat që përcaktojnë përthithjen e agjentëve bioterapeutikë pas administrimit nënlëkuror. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mechanisticheskie determinantы absorbtions bioterapicheskih preparatov pas injected. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Përcaktuesit mekanikë të përthithjes së barnave bioterapeutike pas administrimit.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ etj. Faktorët që ndikojnë në përthithjen nënlëkurore të insulinës: implikimet për ndryshueshmërinë. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzioni dhe polimerizimi përcakton përthithjen e insulinës nga indi nënlëkuror në pacientët diabetikë. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzioni dhe polimerizimi përcakton përthithjen e insulinës nga indi nënlëkuror në pacientët diabetikë. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffuzija dhe polimerization opredelyayut absorbciyu insulina из подкожной ткани во пациентов со диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzioni dhe polimerizimi përcaktojnë përthithjen e insulinës nga indi nënlëkuror në pacientët diabetikë. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岳 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzioni dhe grumbullimi përcaktojnë përthithjen nënlëkurore të insulinës në pacientët diabetikë.skanimi. J. Klin. laboratori. investojnë. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modelimi i kinetikës së përthithjes së insulinës së tretshme të injektuar nënlëkurore. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modelimi i kinetikës së përthithjes së insulinës së tretshme të injektuar nënlëkurore.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S dhe Thorsteinsson B. Modelimi i kinetikës së përthithjes së insulinës së tretshme nënlëkurore. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S dhe Thorsteinsson B. Modelimi i kinetikës së përthithjes së insulinës së tretshme të administruar në mënyrë nënlëkurore.J. Farmakokinetika. biofarmaci. 17, 67-87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Madhësia molekulare modulon farmakokinetikën, shpërndarjen biologjike dhe depozitimin në veshka të polipeptidit të ngjashëm me elastinë të biopolimerit të shpërndarjes së barit. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Madhësia molekulare modulon farmakokinetikën, shpërndarjen biologjike dhe depozitimin në veshka të polipeptidit të ngjashëm me elastinë të biopolimerit të shpërndarjes së barit. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Madhësia molekulare modulon farmakokinetikën, shpërndarjen biologjike dhe depozitimin në veshka të polipeptidit biopolimerik të ngjashëm me elastinën për shpërndarjen e barnave. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生績咆刞 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III MoleculeKuna, M., Mahdi, F., Chad, AR dhe Bidwell, GL III. Farmakokinetika, shpërndarja biologjike dhe depozitimi renale i polipeptideve biopolimerike të ngjashme me elastinën që rregullojnë madhësinë e molekulës.Raporti shkencor 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: një proces i ri për modifikimin e farmakokinetikës. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: një proces i ri për modifikimin e farmakokinetikës. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: riprocesi i modifikimeve фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: një proces i ri për modifikimin e farmakokinetikës. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: një metodë e re e ndryshimit të mjekësisë. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: një qasje e re për ndryshimin e farmakokinetikës.klinike. Farmakokinetika. 40, 539-551 (2001).
Elmerer, M. et al. Matja e albuminës intersticiale në muskulin skeletor të njeriut dhe indin dhjamor me mikroperfuzion me rrjedhje të hapur. po. J. Fiziologji. endokrine. metabolizmin. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. Gjysma e gjatë e jetës së albuminës tek njerëzit kërkon një C-terminus të paprekur. komunikojnë. biologjisë. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. Receptori Fc (FcRn) për IgG i lidhur me kompleksin kryesor të histokompatibilitetit lidh albuminën dhe zgjat jetëgjatësinë e saj. J. Exp. bar. 197, 315-322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ekzocitoza e IgG e ndërmjetësuar nga receptori, FcRn: një analizë në nivelin me një molekulë. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ekzocitoza e IgG e ndërmjetësuar nga receptori, FcRn: një analizë në nivelin me një molekulë. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Эkzocitoz IgG, opomedianovannыy recetorom FcRn: Analiz on on one molekulы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ekzocitoza IgG e ndërmjetësuar nga receptori ES FcRn: analiza me një molekulë. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Эkzocitoz IgG, opomedianovannыy recetorom ES, FcRn: analiza e уровне одной molekulы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ekzocitoza IgG e ndërmjetësuar nga receptori ES, FcRn: analiza e nivelit të molekulës së vetme.procesi. Akademia Kombëtare e Shkencave. shkenca. US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Struktura atomike dhe kimia e albuminës së serumit njerëzor. He, XM & Carter, DC Struktura atomike dhe kimia e albuminës së serumit njerëzor.On, XM dhe Carter, DC Struktura atomike dhe kimia e albuminës së serumit njerëzor. Ai, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Ai, XM & Carter, DC.On, XM dhe Carter, DC Struktura atomike dhe kimia e albuminës së serumit njerëzor.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Struktura kristalore e albuminës së serumit njerëzor të kompleksuar me acid yndyror zbulon një shpërndarje asimetrike të vendeve lidhëse. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Struktura kristalore e albuminës së serumit njerëzor të kompleksuar me acid yndyror zbulon një shpërndarje asimetrike të vendeve lidhëse.Curry S., Mandelkow H., Brick P. dhe Franks N. Struktura kristalore e albuminës së serumit të njeriut në kompleks me një acid yndyror tregon një shpërndarje asimetrike të vendeve lidhëse. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Struktura kristalore e kompleksit të proteinave të bardha të serumit të njeriut me acide yndyrore zbulon një shpërndarje asimetrike të vendeve lidhëse.Curry S., Mandelkow H., Brick P. dhe Franks N. Struktura kristalore e albuminës së serumit të njeriut në kompleks me acidet yndyrore tregon një shpërndarje asimetrike të vendeve lidhëse.Nat. strukturën. biology 5, 827-835 (1998). Ky punim paraqet bazën strukturore të lidhjes së acideve yndyrore me albuminën e serumit.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-ilaç konjugat për rritjen e shpërndarjes së barnave. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-ilaç konjugat për rritjen e shpërndarjes së barnave.Irby, D., Du, K. dhe Li, F. Konjugatet lipid-ilaçe për shpërndarje të shtuar të barnave. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-ilaç konjuguar për të përmirësuar shpërndarjen e drogës. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-ilaç konjuguar për të përmirësuar shpërndarjen e drogës.Irby, D., Du, K. dhe Li, F. Lipid-ilaç i konjuguar për shpërndarjen e zgjeruar të drogës.Biochemistry 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Përparimet e fundit në fushën e liposomeve si bartës të drogës. Kombëtare Hapja e pastorit të drogës. 4, 145-160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Mundësitë dhe sfidat e terapisë së konjuguar me acide yndyrore. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Mundësitë dhe sfidat e terapisë së konjuguar me acide yndyrore.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI dhe Chitkara, D. Mundësitë dhe sfidat e terapisë së konjuguar me acide yndyrore. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Sfida e acidit yndyror 共续电影的机遇和.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI dhe Chitkara D. Mundësitë dhe sfidat e terapisë së konjugimit të acideve yndyrore.Kimike. fizika Lipidet 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobiciteti i acideve karboksilike n-alkil me zinxhir të gjatë, i matur nga shpërndarja e tyre ndërmjet heptanit dhe tretësirave ujore. Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobiciteti i acideve karboksilike n-alkil me zinxhir të gjatë, i matur nga shpërndarja e tyre ndërmjet heptanit dhe tretësirave ujore.Smith, R. dhe Tanford, K. Hidrofobia e acideve n-alkilkarboksilike me zinxhir të gjatë e matur nga shpërndarja e tyre ndërmjet heptanit dhe tretësirave ujore. Smith, R. & Tanford, C. Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobia e 长链正alkilkarboksilatit, e matur nga shpërndarja e tyre midis peroksidit të hidrogjenit dhe tretësirës ujore.Smith, R. dhe Tanford, K. Hidrofobia e acideve n-alkilkarboksilike me zinxhir të gjatë e matur nga shpërndarja e tyre ndërmjet heptanit dhe tretësirave ujore.procesi. Akademia Kombëtare e Shkencave. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Zbulimi një herë në javë i analogut semaglutid të peptidit-1 të ngjashëm me glukagonin (GLP-1). J. Mjekësi. Kimike. 58, 7370–7380 (2015). Kjo punë demonstron për herë të parë mundësinë e përdorimit të metodave të derivatimit të acideve yndyrore një herë në javë.
Østergaard, S. et al. Efekti i acilimit të acidit yndyror dybazik të njeriut PYY3-36 në aktivitetin dhe gjysmën e jetës së receptorit mini-derr Y2. shkenca. Raporti 11, 21179 (2021). Ky artikull tregon rëndësinë e pozicionit të acidit yndyror, lidhjes dhe stabilitetit të shtyllës kurrizore në zhvillimin e analogëve PYY me gjysmë jetë të gjatë.
Ensenat-Vaser, R. etj. Depërtimi i peptideve të miristolituar nëpër membranën qelizore u vëzhgua drejtpërdrejt duke përdorur mikroskopin fluoreshent konfokal. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE transporti i peptideve me bazë Myristoyl në qelizat e gjalla. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE transporti i peptideve me bazë Myristoyl në qelizat e gjalla.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. dhe Sims SE Transporti i peptideve në qelizat e gjalla bazohet në myristoyl. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. dhe Sims, KE Transporti i peptideve me bazë myristoyl në qelizat e gjalla.Biochemistry 46, 14771-14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modifikimi lipid i proteinave dhe transporti i tyre membranor. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modifikimi lipid i proteinave dhe transporti i tyre membranor.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Modifikimi i lipideve të proteinave dhe transporti i tyre në membranë. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Modifikimi lipidik i proteinave VY dhe transporti i tyre membranor.inxhinieri proteinash. dhjetor Searl. 3, 39-42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Acilimi yndyror rrit brendësimin qelizor dhe shpërndarjen citosolike të një peptidi me nyje cistine. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Acilimi yndyror rrit brendësimin qelizor dhe shpërndarjen citosolike të një peptidi me nyje cistine.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. dhe Hannoosh, RN Acilimi i acidit yndyror rrit brendësimin qelizor dhe shpërndarjen citosolike të një peptidi me një lak cistine. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. dhe Hannoosh, RN Acilimi yndyror rrit brendësimin qelizor dhe shpërndarjen citoplazmike të peptideve të cistinës.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al. Modifikimi që zgjat gjysmën e jetës së peptidit YY3-36 për internizimin e drejtpërdrejtë të ndërmjetësuar nga receptorët. Moore. bar. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Pozicioni dhe gjatësia e acideve yndyrore ndikojnë fuqishëm në modelin e selektivitetit të receptorit të analogëve të polipeptideve pankreatike njerëzore. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Pozicioni dhe gjatësia e acideve yndyrore ndikojnë fuqishëm në modelin e selektivitetit të receptorit të analogëve të polipeptideve pankreatike njerëzore.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. dhe Beck-Sickinger, AG Pozicioni dhe gjatësia e acideve yndyrore ndikojnë fuqishëm në modelin e selektivitetit të receptorëve analogë të polipeptidit pankreatik të pankreasit. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. dhe Beck-Sickinger, AG Pozicioni dhe gjatësia e acideve yndyrore ndikojnë fuqishëm në modelin e selektivitetit të receptorëve polipeptidë analogë të pankreasit njerëzor.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. Metaboliti lipid PrRP31 është një agonist i dyfishtë i receptorit GPR10 dhe NPFF2 me veprim të gjatë me efekte të fuqishme të humbjes së peshës. shkenca. Raporti 12, 1696 (2022). Ky studim metodologjik nxjerr në pah ndryshimet midis zinxhirëve anësor mono- dhe diacid.
Poulsen, K. et al. Zhvillimi racional i agonistëve të qëndrueshëm të peptidit të receptorit Y2 PYY3-36. bar. rezervuari i magazinimit. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Identifikimi dhe karakterizimi i analogëve in vitro dhe in vivo të hormonit alfa-melanocit-stimulues (alfa-MSH) me veprim të gjatë dhe selektiv të receptorit të melanokortinës 4 (MC4-R) dhe karakterizimit. J. Mjekësi. Kimike. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Analogët e hormonit të rritjes njerëzore me veprim të gjatë të lidhur me albuminën jokovalente. Biokonjugat. Kimike. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Marrëdhënia strukturë-aktivitet dhe zgjatja e derivateve të peptidit-1 të ngjashëm me glukagonin me veprim të gjatë: rëndësia e gjatësisë, polaritetit dhe vëllimit të acidit yndyror. J. Mjekësi. Kimike. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivate GLP-1 të dyfishta të aciluara. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivate GLP-1 të dyfishta të aciluara. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivate dyfish të aciluar të GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivatet e diaciluar të GLP-1.Patenta amerikane WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Prisni. Analogë të fuqishëm, me veprim të gjatë GLP-1 të krijuar për shpërndarje transdermale bazuar në mikrostrukturën. procesi. Akademia Kombëtare e Shkencave. shkenca. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Hetimi i sigurisë, tolerueshmërisë, farmakokinetikës dhe farmakodinamikës së dozave të vetme dhe të shumëfishta të një analogu α-MSH me veprim të gjatë në mbipeshë të shëndetshme dhe obezë lëndët. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Hetimi i sigurisë, tolerueshmërisë, farmakokinetikës dhe farmakodinamikës së dozave të vetme dhe të shumëfishta të një analogu α-MSH me veprim të gjatë në mbipeshë të shëndetshme dhe obezë lëndët.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS dhe Hansen, BS Studimi i sigurisë, tolerueshmërisë, farmakokinetikës dhe farmakodinamikës i dozave të vetme dhe të shumëfishta të analogut α-MSG me veprim të gjatë në subjekte të shëndetshëm mbipeshë dhe obezë.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效受性、耐受性、药代动力学和药效受版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Dozimi i vetëm dhe me shumë dozë me efekt të gjatë α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学瀔究科科Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS dhe Hansen, BS Siguria, tolerueshmëria, farmakokinetika e dozave të vetme dhe të shumëfishta të analogëve alfa-MSG me veprim të gjatë në subjekte të shëndetshëm mbipeshë dhe obezë. Kinetika dhe farmakodinamika.J. Clin. Farmakodinamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel analoge glukagon. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel analoge glukagon.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. dhe Togersen, H. Analogët e rinj të glukagonit. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. dhe Togersen, H. Analogët e rinj të glukagonit.Patenta amerikane WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Lipidimi i peptideve stabilizon strukturat për të përmirësuar funksionin biologjik. Moore. metabolizmin. 2, 468–479 (2013). Kjo punë demonstron rolin e zinxhirëve anësor të acideve yndyrore në përcaktimin e stabilitetit strukturor dhe lidhjes së receptorëve të ilaçeve peptide.
Koskun T. etj. LY3298176, një agonist i ri i receptorit të dyfishtë GIP dhe GLP-1 për trajtimin e diabetit të tipit 2: nga zbulimi tek prova klinike e konceptit. Moore. metabolizmin. 18, 3-14 (2018). Ky punim paraqet dizajnin e bashkë-agonistit të parë GLP-1/GIP me prejardhje nga acidet yndyrore për administrim një herë në javë në klinikë.
Kjeldsen, TB et al. Inxhinieria molekulare e insulinës icodec, analogu i parë i insulinës së aciluar një herë në javë te njerëzit. J. Mjekësi. Kimike. 64, 8942–8950 (2021). Ky punim paraqet zhvillimin e parë të insulinës me prejardhje nga acidet yndyrore për administrim një herë në javë.
van Witteloostein, SB et al. Neoglikolipide për peptide me veprim të gjatë: analoge vetë-montuese të peptidit 1 të ngjashëm me glukagonin me veti lidhëse për albuminën dhe fuqi të lartë in vivo. Moore. bar. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Heptapeptidi i aciluar lidh albuminën me afinitet të lartë dhe aplikim si etiketë jep peptide me veprim të gjatë. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Heptapeptidi i aciluar lidh albuminën me afinitet të lartë dhe aplikim si etiketë jep peptide me veprim të gjatë.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. dhe Haynes, S. Heptapeptidi i aciluar lidh albuminën me afinitet të lartë dhe përdorimi i tij si etiketë siguron një peptid me veprim të gjatë. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.鎄化七peptide以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. dhe Haynes, S. Heptapeptidet e aciluara lidhin albuminën me afinitet të lartë dhe shërbejnë si etiketa për shpërndarjen e peptideve me veprim të gjatë.Nat. komunikoni 8, 16092 (2017).