Produkti: Linaclotide
Sinonim: Linaclotide Acetate
CAS Nr.: 851199-59-2
Formula molekulare: C59H79N15O21S6
Pesha molekulare: 1526.8
Pamja: pluhur i bardhë
Pastërtia:> 98%
Sekuenca: NH2-CYS-CYS-Glu-TYR-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-Thr-GLY-CYS-TYR-OH

Linaclotide është një peptid sintetik, katërmbëdhjetë aminoacid dhe agonist i ciklazës guanilate të zorrëve tip C (GC-C), i cili është i lidhur strukturor me familjen guanylin peptid, me aktivitete sekretuese, analgjezike dhe laksative. Pas administrimit oral, linaclotide lidhet dhe aktivizon receptorët GC-C të vendosura në sipërfaqen luminale të epitelit të zorrëve. Kjo rrit përqendrimin e monofosfatit ciklik guanosine intracelulare (CGMP), e cila rrjedh nga trifosfati guanosine (GTP). CGMP aktivizon rregullatorin e përcjelljes transmembrane të fibrozës cistike (CFTR) dhe stimulon sekretimin e klorurit dhe bikarbonatit në lumen e zorrëve. Kjo promovon sekretimin e natriumit në lumen dhe rezulton në rritjen e sekretimit të lëngut të zorrëve. Kjo përfundimisht përshpejton tranzitin GI të përmbajtjes së zorrëve, përmirëson lëvizjen e zorrëve dhe lehtëson kapsllëkun. Nivelet e rritura të cGMP jashtëqelizore mund të ushtrojnë gjithashtu një efekt antinociceptiv, përmes një mekanizmi akoma jo të sqaruar plotësisht, që mund të përfshijë modulimin e nociceptorëve që gjenden në fibrat e dhimbjes koloniale. Linaclotide është zhytur minimalisht nga trakti GI.