Fjalë kyçe
Produkti: Linaclotide
Sinonim: Linaclotide Acetate
CAS Nr.: 851199-59-2
Formula molekulare: C59H79N15O21S6
Pesha molekulare: 1526.8
Pamja: Pluhur i bardhë
Pastërtia: >98%
Sekuenca: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Linaclotide është një peptid sintetik, katërmbëdhjetë aminoacide dhe agonist i guanilate ciklazës intestinale të tipit C (GC-C), i cili ka lidhje strukturore me familjen e peptideve të guanilinës, me aktivitet sekretues, analgjezik dhe laksativ. Me administrimin oral, linaklotidi lidhet dhe aktivizon receptorët GC-C të vendosura në sipërfaqen luminale të epitelit të zorrëve. Kjo rrit përqendrimin e guanozinës monofosfatit ciklik ndërqelizor (cGMP), i cili rrjedh nga guanozina trifosfati (GTP). cGMP aktivizon rregullatorin e përcjellshmërisë transmembranore të fibrozës cistike (CFTR) dhe stimulon sekretimin e klorit dhe bikarbonatit në lumenin e zorrëve. Kjo nxit sekretimin e natriumit në lumen dhe rezulton në rritjen e sekretimit të lëngjeve të zorrëve. Kjo përfundimisht përshpejton transitin GI të përmbajtjes së zorrëve, përmirëson lëvizjen e zorrëve dhe lehtëson kapsllëkun. Rritja e niveleve të cGMP jashtëqelizore mund të ushtrojë gjithashtu një efekt antinociceptiv, nëpërmjet një mekanizmi ende të pa sqaruar plotësisht, që mund të përfshijë modulimin e nociceptorëve të gjetur në fibrat e dhimbjes aferente të kolonit. Linaklotidi absorbohet minimalisht nga trakti gastrointestinal.