Hvala, ker ste obiskali Nature.com. Različica brskalnika, ki jo uporabljate, ima omejeno podporo za CSS. Za najboljšo izkušnjo priporočamo, da uporabite posodobljen brskalnik (ali onemogočite način združljivosti v Internet Explorerju). Da bi zagotovili nadaljnjo podporo, bomo medtem spletno mesto upodobili brez slogov in JavaScripta.
Peptidi in proteini se pogosto uporabljajo za zdravljenje različnih bolezni, vendar jih je običajno treba injicirati in njihov učinek je kratkotrajen. Te pomanjkljivosti nativnih struktur je mogoče odpraviti s pomočjo molekularnega inženiringa, vendar je to težka naloga. Tehnike molekularnega inženiringa, ki so bile prvotno uporabljene za insulin in se zdaj uspešno uporabljajo za več biofarmacevtskih izdelkov, zahtevajo derivatizacijo peptidov in beljakovin iz maščobnih kislin. Posebne lastnosti in lokacija vezanih maščobnih kislin lahko zagotovijo različne mehanizme raztezanja. Poleg tega lahko ta tehnologija zagotovi dolgo razpolovno dobo po peroralnem dajanju peptidnih zdravil, lahko spremeni porazdelitev peptidov in ima lahko možnost ciljanja na tkiva. Z inherentno varnostjo maščobnih kislin in natančno opredeljenimi kemijskimi lastnostmi ta tehnologija zagotavlja vsestranski pristop k odkrivanju peptidnih in beljakovinskih zdravil.
Vse cene so neto. DDV bo dodan kasneje ob blagajni. Obračun davka bo opravljen na blagajni.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trendi pri odkrivanju peptidnih zdravil. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trendi pri odkrivanju peptidnih zdravil.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ in Alevud, PF Trendi pri odkrivanju peptidnih zdravil. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ in Alevud, PF Trendi pri odkrivanju peptidnih zdravil.Državni Odprtje župnika drog. 20, 309–325 (2021). Ta pregled se osredotoča na trenutne in prihodnje vidike odkrivanja peptidnih zdravil.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Odkrivanje zdravil proti debelosti: napredek in izzivi. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Odkrivanje zdravil proti debelosti: napredek in izzivi.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH in DiMarchi, RD Odkrivanje zdravil proti debelosti: napredek in izzivi. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH in DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH in DiMarchi, RD Odkrivanje zdravil proti debelosti: napredek in izzivi.Državni Odprtje župnika drog. 21, 201–223 (2022). Ta pregled ponuja vpogled v problematiko debelosti, predvsem v nove koncepte, ki temeljijo na peptidih.
Strohl, WR Fuzijski proteini za podaljšanje razpolovne dobe bioloških zdravil kot najboljša strategija za biološka zdravila. Biofarmacevtika 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Upoštevanje in obstojnost antidiabetičnih zdravil ter povezava s kliničnimi in ekonomskimi rezultati pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2: sistematičen pregled literature. diabetična debelost. metabolizem. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Pogledi bolnikov na zdravila za sladkorno bolezen enkrat na teden. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Pogledi bolnikov na zdravila za sladkorno bolezen enkrat na teden.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. in Best JH Pacientov pogled na zdravila za sladkorno bolezen enkrat na teden. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. in Best JH Bolnikovo dojemanje zdravil za sladkorno bolezen enkrat na teden.diabetična debelost. metabolizem. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sinteza palmitoilnih derivatov insulina in njihove biološke aktivnosti. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sinteza palmitoilnih derivatov insulina in njihove biološke aktivnosti.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. in Muranishi S. Sinteza palmitoilnih derivatov inzulina in njihova biološka aktivnost. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sinteza in biološka aktivnost derivatov insulina palmitoil.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. in Muranishi S. Sinteza in biološka aktivnost derivatov insulina palmitoil.rezervoar zdravil 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Vezava albumina na inzulin, aciliran z maščobno kislino: karakterizacija interakcij ligand-protein in korelacija med afiniteto vezave in časom delovanja insulina in vivo. biokem. J. 312, 725–731 (1995). To delo je prvo, ki dokazuje podaljšanje razpolovne dobe zaradi vezave albumina na peptide, pridobljene iz maščobnih kislin.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteinov. Mejuch, T. & Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteinov.Meyukh, T. in Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteinov. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch,T. & Waldmann, H.Meyukh, T. in Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteinov.Biokonjugat. Kemični. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidacija beljakovin v celični signalizaciji in boleznih: funkcija, regulacija in terapevtske priložnosti. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidacija beljakovin v celični signalizaciji in boleznih: funkcija, regulacija in terapevtske priložnosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK in Wu X. Lipidacija beljakovin v celični signalizaciji in bolezni: funkcija, regulacija in terapevtski potencial. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化：功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 v celični signalizaciji in bolezni: funkcija, regulacija in terapevtske priložnosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK in Wu X. Lipidacija beljakovin v celični signalizaciji in bolezni: funkcija, regulacija in terapevtski potencial.citokemija. biologija 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mehanske determinante absorpcije bioterapevtikov po SC dajanju. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mehanske determinante absorpcije bioterapevtikov po SC dajanju.Richter, VF, Bhansali, SG in Morris, ME Mehanizmi, ki določajo absorpcijo bioterapevtskih sredstev po subkutanem dajanju. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mehaniški dejavniki absorpcije bioterapevtskih zdravil po vnosu. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mehanske determinante absorpcije bioterapevtskih zdravil po dajanju.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al. Dejavniki, ki vplivajo na subkutano absorpcijo insulina: posledice za variabilnost. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija in polimerizacija določata absorpcijo insulina iz podkožnega tkiva pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija in polimerizacija določata absorpcijo insulina iz podkožnega tkiva pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija in polimerizacija določata absorpcijo insulina iz podkožnega tkiva pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija in polimerizacija določata absorpcijo insulina iz podkožnega tkiva pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. in Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija in agregacija določata absorpcijo insulina podkožno tkivo pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. in Sestoft, L. Difuzija in agregacija določata subkutano absorpcijo insulina pri bolnikih s sladkorno boleznijo.skeniranje. J. Klin. laboratorij. investirati. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modeliranje kinetike absorpcije subkutano vbrizganega topnega insulina. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modeliranje kinetike absorpcije subkutano vbrizganega topnega insulina.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S in Thorsteinsson B. Modeliranje kinetike absorpcije podkožnega topnega insulina. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. in Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S in Thorsteinsson B. Modeliranje kinetike absorpcije subkutano danega topnega insulina.J. Farmakokinetika. biofarmacija. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekularna velikost modulira farmakokinetiko, biodistribucijo in odlaganje v ledvicah biopolimera za dostavo zdravila elastinu podobnega polipeptida. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekularna velikost modulira farmakokinetiko, biodistribucijo in odlaganje v ledvicah biopolimera za dostavo zdravila elastinu podobnega polipeptida. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Velikost molekule modulira farmakokinetiko, biorazporeditev in odlaganje v počkah biopolimernega elastinopodobnega polipeptida za dostavo zdravil. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekularna velikost modulira farmakokinetiko, biodistribucijo in ledvično odlaganje biopolimernega elastinu podobnega polipeptida za dostavo zdravil. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送biološki polimerni vzorec elastičnega proteina 多如乐的药代报学学、biološka porazdelitev和鈥脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR in Bidwell, GL III. Farmakokinetika, biodistribucija in odlaganje biopolimernih elastinu podobnih polipeptidov v ledvicah, ki spreminjajo velikost molekule.znanstveno poročilo 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE in Modi, M. Pegilacija: nov postopek za spreminjanje farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE in Modi, M. Pegilacija: nov postopek za spreminjanje farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegiliranje: nov proces modifikacije farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE in Modi, M. Pegilacija: nov postopek za spreminjanje farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: nova metoda spreminjanja medicine. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegiliranje: nov pristop k spremembi farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilacija: nov pristop k spreminjanju farmakokinetike.klinični. Farmakokinetika. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Merjenje intersticijskega albumina v človeških skeletnih mišicah in maščobnem tkivu z mikroperfuzijo z odprtim tokom. ja J. Fiziologija. endokrine. metabolizem. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. Dolga razpolovna doba albumina pri ljudeh zahteva nedotaknjen C-konec. komunicirati. biologija. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. Fc receptor (FcRn) za IgG, povezan z glavnim histokompatibilnim kompleksom, veže albumin in mu podaljša življenjsko dobo. J. Exp. zdravilo. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Eksocitoza IgG, ki jo posreduje receptor, FcRn: analiza na ravni ene molekule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Eksocitoza IgG, ki jo posreduje receptor, FcRn: analiza na ravni ene molekule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Eksocitoza IgG, posredovan receptor FcRn: analiza na ravni ene molekule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Eksocitoza IgG, posredovana z receptorjem FcRn: analiza ene molekule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. in Ward, ES 受体介导的 IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Eksocitoza IgG, osrednjen receptor ES, FcRn: analiza na ravni ene molekule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES receptorsko posredovana eksocitoza IgG, FcRn: analiza na ravni ene molekule.postopek. Nacionalna akademija znanosti. znanost. US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Atomska struktura in kemija človeškega serumskega albumina. He, XM & Carter, DC Atomska struktura in kemija človeškega serumskega albumina.On, XM in Carter, DC Atomska struktura in kemija človeškega serumskega albumina. On, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 On, XM & Carter, DC.On, XM in Carter, DC Atomska struktura in kemija človeškega serumskega albumina.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalna struktura človeškega serumskega albumina v kompleksu z maščobno kislino razkriva asimetrično porazdelitev veznih mest. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalna struktura človeškega serumskega albumina v kompleksu z maščobno kislino razkriva asimetrično porazdelitev veznih mest.Curry S., Mandelkow H., Brick P. in Franks N. Kristalna struktura človeškega serumskega albumina v kompleksu z maščobno kislino kaže asimetrično porazdelitev vezavnih mest. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. in Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalna struktura kompleksa belih beljakovin človeškega seruma z maščobnimi kislinami razkriva asimetrično porazdelitev veznih mest.Curry S., Mandelkow H., Brick P. in Franks N. Kristalna struktura človeškega serumskega albumina v kompleksu z maščobnimi kislinami kaže asimetrično porazdelitev vezavnih mest.Nat. struktura. biologija 5, 827–835 (1998). Članek predstavlja strukturno osnovo vezave maščobnih kislin na serumski albumin.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipidov in zdravil za izboljšanje dostave zdravil. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipidov in zdravil za izboljšanje dostave zdravil.Irby, D., Du, K. in Li, F. Konjugati lipidov in zdravil za izboljšano dostavo zdravil. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipidov in zdravil za izboljšanje dostave zdravil. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipidov in zdravil za izboljšanje dostave zdravil.Irby, D., Du, K. in Li, F. Lipidno-zdravilni konjugat za izboljšano dostavo zdravil.Biokemija 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Nedavni napredek na področju liposomov kot nosilcev zdravil. Državni Odprtje župnika drog. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Priložnosti in izzivi terapevtikov, konjugiranih z maščobnimi kislinami. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Priložnosti in izzivi terapevtikov, konjugiranih z maščobnimi kislinami.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI in Chitkara, D. Priložnosti in izzivi terapevtikov, konjugiranih z maščobnimi kislinami. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Izziv maščobnih kislin 共续电影的机遇和.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI in Chitkara D. Možnosti in izzivi zdravljenja s konjugacijo maščobnih kislin.Kemični. fizika Lipidi 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobnost dolgoverižnih n-alkil karboksilnih kislin, izmerjena z njihovo porazdelitvijo med heptanom in vodnimi raztopinami. Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobnost dolgoverižnih n-alkil karboksilnih kislin, izmerjena z njihovo porazdelitvijo med heptanom in vodnimi raztopinami.Smith, R. in Tanford, K. Hidrofobnost dolgoverižnih n-alkilkarboksilnih kislin, izmerjena z njihovo porazdelitvijo med heptanom in vodnimi raztopinami. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性，通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobnost 长链正alkilkarboksilata, izmerjena z njihovo porazdelitvijo med vodikovim peroksidom in vodno raztopino.Smith, R. in Tanford, K. Hidrofobnost dolgoverižnih n-alkilkarboksilnih kislin, izmerjena z njihovo porazdelitvijo med heptanom in vodnimi raztopinami.postopek. Nacionalna akademija znanosti. znanost US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Enkrat tedensko odkritje semaglutidnega analoga glukagonu podobnega peptida-1 (GLP-1). J. Medicina. Kemični. 58, 7370–7380 (2015). To delo prvič prikazuje možnost uporabe metod derivatizacije maščobnih kislin enkrat na teden.
Østergaard, S. et al. Vpliv acilacije dibazične maščobne kisline človeka PYY3-36 na aktivnost in razpolovno dobo receptorja Y2 mini prašičev. znanost. Poročilo 11, 21179 (2021). Ta članek prikazuje pomen položaja maščobne kisline, stabilnosti povezovalca in hrbtenice pri razvoju analogov PYY z dolgo razpolovno dobo.
Ensenat-Vaser, R. et al. Penetracija miristoiliranih peptidov skozi celično membrano je bila neposredno opažena s konfokalno fluorescenčno mikroskopijo. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Prenos peptidov v žive celice na osnovi miristoila. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Prenos peptidov v žive celice na osnovi miristoila.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. in Sims SE Prenos peptidov v živih celicah temelji na miristoilu. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. in Sims, KE Transport peptidov na osnovi miristoila v žive celice.Biokemija 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidna modifikacija proteinov in njihov membranski transport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidna modifikacija proteinov in njihov membranski transport.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Lipidna modifikacija proteinov in njihov membranski transport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Lipidna modifikacija proteinov VY in njihov membranski transport.proteinski inženiring. Dec. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Maščobna acilacija poveča celično internalizacijo in citosolno porazdelitev peptida cistinskega vozla. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Maščobna acilacija poveča celično internalizacijo in citosolno porazdelitev peptida cistinskega vozla.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. in Hannoosh, RN. Acilacija maščobnih kislin izboljša celično internalizacijo in citosolno porazdelitev peptida s cistinsko zanko. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. in Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. in Hannoosh, RN Maščobna acilacija poveča celično internalizacijo in citoplazmatsko porazdelitev cistinskih peptidov.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al. Modifikacija peptida YY3-36 s podaljšanjem razpolovne dobe za neposredno internalizacijo, ki jo posreduje receptor. Moore. zdravilo. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG. Položaj in dolžina maščobnih kislin močno vplivata na vzorec selektivnosti receptorjev analogov človeških pankreasnih polipeptidov. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG. Položaj in dolžina maščobnih kislin močno vplivata na vzorec selektivnosti receptorjev analogov človeških pankreasnih polipeptidov.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. in Beck-Sickinger, AG Položaj in dolžina maščobnih kislin močno vplivata na vzorec selektivnosti analognih receptorjev človeških pankreasnih polipeptidov. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. in Beck-Sickinger, AG Položaj in dolžina maščobnih kislin močno vplivata na vzorec selektivnosti človeških pankreasnih analognih polipeptidnih receptorjev.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. Lipidni presnovek PrRP31 je dolgodelujoči dvojni agonist receptorjev GPR10 in NPFF2 z močnimi učinki izgube teže. znanost. Poročilo 12, 1696 (2022). Ta metodološka študija poudarja razlike med stranskimi verigami mono- in dikislin.
Poulsen, K. et al. Racionalni razvoj stabilnih agonistov Y2 receptorskega peptida PYY3-36. zdravilo. rezervoar za shranjevanje. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Identifikacija in karakterizacija in vitro in in vivo analogov dolgodelujočega in selektivnega melanokortinskega receptorja 4 (MC4-R) alfa-melanocite stimulirajočega hormona (alfa-MSH). J. Medicina. Kemični. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Dolgodelujoči analogi človeškega rastnega hormona, vezani na nekovalentni albumin. Biokonjugat. Kemični. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Razmerje med strukturo in aktivnostjo ter raztezek dolgo delujočih derivatov glukagonu podobnega peptida-1: pomen dolžine, polarnosti in volumna maščobnih kislin. J. Medicina. Kemični. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvojno acilirani derivati ​​GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvojno acilirani derivati ​​GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvakrat acilirane proizvodne GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvojno acilirani derivati ​​GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacilirane proizvodnye GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacilirani derivati ​​GLP-1.Patent ZDA WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Počakaj. Močni, dolgodelujoči analogi GLP-1, zasnovani za transdermalno dostavo na podlagi mikrostrukture. postopek. Nacionalna akademija znanosti. znanost. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Raziskava varnosti, prenašanja, farmakokinetike in farmakodinamike enkratnih in večkratnih odmerkov dolgodelujočega analoga α-MSH pri zdravih ljudeh s prekomerno telesno težo in debelostjo predmetov. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Raziskava varnosti, prenašanja, farmakokinetike in farmakodinamike enkratnih in večkratnih odmerkov dolgodelujočega analoga α-MSH pri zdravih ljudeh s prekomerno telesno težo in debelostjo predmetov.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS in Hansen, BS Študija varnosti, prenašanja, farmakokinetike in farmakodinamike enkratnih in večkratnih odmerkov dolgodelujočega analoga α-MSG pri zdravih osebah s prekomerno telesno težo in debelih.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Enkratni in večodmerni dolgotrajni učinek α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS in Hansen, BS Varnost, prenašanje, farmakokinetika enkratnih in večkratnih odmerkov dolgodelujočih analogov alfa-MSG pri zdravih osebah s prekomerno telesno težo in debelih osebah. Kinetika in farmakodinamika.J. Clin. Farmakodinamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novi analogi glukagona. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novi analogi glukagona.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. in Togersen, H. Novi analogi glukagona. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. in Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. in Togersen, H. Novi analogi glukagona.Patent ZDA WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Lipidacija peptidov stabilizira strukture za izboljšanje biološke funkcije. Moore. metabolizem. 2, 468–479 (2013). To delo prikazuje vlogo stranskih verig maščobnih kislin pri določanju strukturne stabilnosti in vezavi peptidnih receptorjev za zdravila.
Koskun T. et al. LY3298176, nov dvojni agonist receptorjev GIP in GLP-1 za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2: od odkritja do kliničnega dokaza koncepta. Moore. metabolizem. 18, 3-14 (2018). Ta članek predstavlja zasnovo prvega ko-agonista GLP-1/GIP, pridobljenega iz maščobnih kislin, za uporabo enkrat na teden v kliniki.
Kjeldsen, TB et al. Molekularni inženiring insulina icodec, prvega aciliranega analoga insulina enkrat na teden pri ljudeh. J. Medicina. Kemični. 64, 8942–8950 (2021). Ta članek predstavlja prvi razvoj insulina, pridobljenega iz maščobnih kislin, za dajanje enkrat na teden.
van Witteloostein, SB et al. Neoglikolipidi za dolgodelujoče peptide: samosestavljajoči se analogi glukagonu podobnega peptida 1 z lastnostmi vezave albumina in visoko močjo in vivo. Moore. zdravilo. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acilirani heptapeptid veže albumin z visoko afiniteto in uporaba kot oznaka zagotavlja dolgodelujoče peptide. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acilirani heptapeptid veže albumin z visoko afiniteto in uporaba kot oznaka zagotavlja dolgodelujoče peptide.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. in Haynes, S. Acilirani heptapeptid veže albumin z visoko afiniteto in njegova uporaba kot oznaka zagotavlja dolgodelujoči peptid. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. in Heinis, C.鎄化七peptid以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. in Haynes, S. Acilirani heptapeptidi vežejo albumin z visoko afiniteto in služijo kot oznake za dostavo dolgo delujočih peptidov.Nat. sporočiti 8, 16092 (2017).