Kemijsko ime: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hidroksi-1-fenilpropan-2 -il)amino)-l-metoksi-2-metil-3-oksopropil)p irolidin-1-il)-3-metoksi-5-metil-1-oksoheptan-4-il)-N,3-dimetil-2-((S)-3-metil-2-(metilamino)butanamido)butanamid
Molekulska masa: 717,98
Formula: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Topnost: DMSO do 20 mM
Monometil auristatin E je adolastatin-10peptidni derivat z močno antimitotično aktivnostjo in potencialno antineoplastično aktivnostjo kot del konjugata protitelo-zdravilo (ADC). Monometil auristatin E (MMAE) se veže na tubulin, blokira polimerizacijo tubulina in zavira tvorbo mikrotubulov, kar ima za posledico prekinitev sestavljanja mitotskega vretena in zaustavitev tumorskih celic v M fazi celičnega cikla. Da bi čim bolj zmanjšali toksičnost in povečali učinkovitost,MMAEje preko cepljivega peptidnega povezovalca konjugirano na monoklonsko protitelo, ki specifično cilja na bolnikov tumor. Vezovalec je stabilen v zunajceličnem okolju, vendar se zlahka odcepi in sprostiMMAEpo vezavi in internalizaciji ADC s strani ciljnih celic.