Izdelek: linaklotid
Sinonim: linaklotid acetat
CAS št.: 851199-59-2
Molekularna formula: C59H79N15O21S6
Molekularna teža: 1526,8
Videz: beli prah
Čistost:> 98%
Zaporedje: NH2-CYS-GLU-TYR-CYS-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-THR-GLY-CYS-TYR-OH

Linaklotid je sintetičen, štirinajst aminokislinskih peptida in agonista črevesne gvanilatne ciklaze tipa C (GC-C), ki je strukturno povezan z družino gvanilinskih peptidov, s sekrecijo, analgetično in odvajalo. Po oralni uporabi se linaklotid veže na in aktivira receptorje GC-C, ki se nahajajo na luminalni površini črevesnega epitelija. To poveča koncentracijo znotrajceličnega cikličnega gvanozin monofosfata (CGMP), ki izhaja iz gvanozin trifosfata (GTP). CGMP aktivira regulator transmembranske prevodnosti cistične fibroze (CFTR) in stimulira izločanje klorida in bikarbonata v črevesni lumen. To spodbuja izločanje natrija v lumen in povzroči povečano izločanje črevesne tekočine. To na koncu pospeši GI tranzit črevesne vsebine, izboljša gibanje črevesja in lajša zaprtje. Povečane zunajcelične ravni CGMP lahko vplivajo tudi na antinociceptivni učinek, saj še ni popolnoma razjasnjeni mehanizem, ki lahko vključuje modulacijo nociceptorjev, ki jih najdemo na kolesih, aferentnih bolečinskih vlaknih. Linaklotid se minimalno absorbira iz GI trakta.