Ďakujeme, že ste navštívili Nature.com.Verzia prehliadača, ktorú používate, má obmedzenú podporu CSS.Pre najlepší zážitok vám odporúčame použiť aktualizovaný prehliadač (alebo vypnúť režim kompatibility v programe Internet Explorer).Medzitým, aby sme zabezpečili nepretržitú podporu, vykreslíme stránku bez štýlov a JavaScriptu.
Peptidy a proteíny sa široko používajú na liečbu rôznych chorôb, ale zvyčajne sa musia podávať injekčne a ich účinok je krátkodobý.Tieto nedostatky natívnych štruktúr možno odstrániť pomocou molekulárneho inžinierstva, čo je však náročná úloha.Techniky molekulárneho inžinierstva, pôvodne aplikované na inzulín a teraz úspešne aplikované na viaceré biofarmaceutiká, vyžadujú derivatizáciu peptidov a proteínov z mastných kyselín.Špecifické charakteristiky a umiestnenie pripojených mastných kyselín môžu poskytovať rôzne mechanizmy predlžovania.Okrem toho táto technológia môže poskytnúť dlhý polčas rozpadu po perorálnom podaní peptidových liečiv, môže zmeniť distribúciu peptidov a môže mať potenciál pre tkanivové zacielenie.S inherentnou bezpečnosťou mastných kyselín a dobre definovanými chemickými vlastnosťami poskytuje táto technológia všestranný prístup k objavovaniu peptidových a proteínových liečiv.
Všetky ceny sú netto.DPH bude pripočítaná neskôr pri pokladni.Výpočet dane sa uskutoční pri pokladni.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trendy v objavovaní peptidových liečiv. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trendy v objavovaní peptidových liečiv.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ a Alevud, PF Trendy v objavovaní peptidových liekov. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ a Alevud, PF Trendy v objavovaní peptidových liekov.Národné Otvorenie drogového pastora.20, 309 – 325 (2021).Tento prehľad sa zameriava na súčasné a budúce aspekty objavovania peptidových liečiv.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Objav liekov proti obezite: pokroky a výzvy. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Objav liekov proti obezite: pokroky a výzvy.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH a DiMarchi, RD Objav liekov proti obezite: pokrok a výzvy. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH a DiMarchi, RD Objav liekov proti obezite: pokrok a výzvy.Národné Otvorenie drogového pastora.21, 201 – 223 (2022).Tento prehľad poskytuje pohľad na problémy obezity, najmä na nové koncepty založené na peptidoch.
Strohl, WR Fusion proteíny na predĺženie polčasu biologických látok ako najlepšia stratégia pre biologické látky.Biofarmaceutika 29, 215–239 (2015).
Evans, M. a kol.Adherencia a perzistencia antidiabetických liekov a súvislosť s klinickými a ekonomickými výsledkami u pacientov s diabetom 2. typu: systematický prehľad literatúry.diabetická obezita.metabolizmus.24, 377 – 390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Názory pacientov na lieky na diabetes raz týždenne. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Názory pacientov na lieky na diabetes raz týždenne.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. a Best JH Pohľad pacienta na lieky na diabetes raz týždenne. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. a Best JH Vnímanie pacientov proti cukrovke raz týždenne.diabetická obezita.metabolizmus.13, 144 – 149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntéza palmitoylových derivátov inzulínu a ich biologické aktivity. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntéza palmitoylových derivátov inzulínu a ich biologické aktivity.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. a Muranishi S. Syntéza palmitoylových derivátov inzulínu a ich biologická aktivita. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntéza a biologická aktivita derivátov inzulínu palmitoyl.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. a Muranishi S. Syntéza a biologická aktivita derivátov inzulínu palmitoyl.liek rezervoár 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. a kol.Väzba albumínu na inzulín acylovaný mastnou kyselinou: charakterizácia interakcií ligand-proteín a korelácia medzi väzbovou afinitou a dobou pôsobenia inzulínu in vivo.biochem.J. 312, 725-731 (1995).Táto práca je prvou, ktorá demonštruje zvýšenie polčasu rozpadu v dôsledku väzby albumínu na peptidy odvodené od mastných kyselín.
Mejucha, T. & Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins. Mejucha, T. & Waldmann, H. Synthesis of lipidated proteins.Meyukh, T. a Waldmann, H. Syntéza lipidovaných proteínov. Mejucha, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejucha, T.& Waldmann, H.Meyukh, T. a Waldmann, H. Syntéza lipidovaných proteínov.Biokonjugát.Chemický.27, 1771 – 1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteínová lipidácia v bunkovej signalizácii a chorobách: funkcia, regulácia a terapeutické príležitosti. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteínová lipidácia v bunkovej signalizácii a chorobách: funkcia, regulácia a terapeutické príležitosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK a Wu X. Proteínová lipidácia v bunkovej signalizácii a chorobe: funkcia, regulácia a terapeutický potenciál. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteín脂化 v bunkovej signalizácii a chorobe: funkcia, regulácia a terapeutické príležitosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK a Wu X. Proteínová lipidácia v bunkovej signalizácii a chorobe: funkcia, regulácia a terapeutický potenciál.cytochémie.biológia 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mechanistické determinanty absorpcie bioterapeutík po SC podaní. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mechanistické determinanty absorpcie bioterapeutík po SC podaní.Richter, VF, Bhansali, SG a Morris, ME Mechanizmy, ktoré určujú absorpciu bioterapeutických látok po subkutánnom podaní. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Česká republika Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mechanistické determinanty absorpcie bioterapeutických liečiv po podaní.AAPS J. 14, 559-570 (2012).
Gradel, AKJ a kol.Faktory ovplyvňujúce subkutánnu absorpciu inzulínu: dôsledky pre variabilitu.J. Diabetes Res.2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúzia a polymerizácia určuje absorpciu inzulínu z podkožného tkaniva u diabetických pacientov. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúzia a polymerizácia určuje absorpciu inzulínu z podkožného tkaniva u diabetických pacientov. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и полимеризация определяют апиосорб. жной ткани у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúzia a polymerizácia určujú absorpciu inzulínu z podkožného tkaniva u diabetických pacientov. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Porovnanie нью у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúzia a agregácia určujú subkutánnu absorpciu inzulínu u diabetických pacientov.skenovanie.J. Klin.laboratórium.investovať.45, 685-690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modelovanie kinetiky absorpcie subkutánne injikovaného rozpustného inzulínu. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modelovanie kinetiky absorpcie subkutánne injikovaného rozpustného inzulínu.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S a Thorsteinsson B. Modelovanie absorpčnej kinetiky subkutánneho rozpustného inzulínu. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S a Thorsteinsson B. Modelovanie absorpčnej kinetiky subkutánne podávaného rozpustného inzulínu.J. Farmakokinetika.biofarmácie.17, 67-87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekulárna veľkosť moduluje farmakokinetiku, biodistribúciu a renálne ukladanie biopolyméru elastínu podobného polypeptidu na dodávanie liečiva. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekulárna veľkosť moduluje farmakokinetiku, biodistribúciu a renálne ukladanie biopolyméru elastínu podobného polypeptidu na dodávanie liečiva. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику, биораспредеволепионие биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного среда. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekulová veľkosť moduluje farmakokinetiku, biodistribúciu a renálne ukladanie biopolymérneho elastínu podobného polypeptidu na dodávanie liečiva. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III, GL III布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, Molekula GL III 大小名行电影送送biologická vzorka polymérneho elastického proteínu 多如乐的药代报学学度、biologická distribúcia和撌Kuna, M., Mahdi, F., Čad, AR a Bidwell, GL III.Farmakokinetika, biodistribúcia a renálna depozícia biopolymérnych elastínu podobných polypeptidov modulujúcich veľkosť molekuly.vedecká správa 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylácia: nový proces modifikácie farmakokinetiky. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylácia: nový proces modifikácie farmakokinetiky. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylácia: nový proces modifikácie farmakokinetiky. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: nová metóda zmeny medicíny. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: nový prístup k zmene farmakokinetiky.klinický.Farmakokinetika.40, 539-551 (2001).
Elmerer, M. a kol.Meranie intersticiálneho albumínu v ľudskom kostrovom svale a tukovom tkanive pomocou mikroperfúzie s otvoreným prietokom.Áno.J. Fyziológia.endokrinný.metabolizmus.278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. a kol.Dlhý polčas albumínu u ľudí vyžaduje intaktný C-koniec.komunikovať.biológia.3, 181 (2020).
Chowdhury, K. a kol.Fc receptor (FcRn) pre IgG spojený s hlavným histokompatibilným komplexom viaže albumín a predlžuje jeho životnosť.J. Exp.liek.197, 315-322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytóza IgG sprostredkovaná receptorom, FcRn: analýza na úrovni jednej molekuly. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytóza IgG sprostredkovaná receptorom, FcRn: analýza na úrovni jednej molekuly. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ нелонуром Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn receptorom sprostredkovaná IgG exocytóza: analýza jednej molekuly. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ но. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, exocytóza IgG sprostredkovaná ES receptorom, FcRn: analýza na úrovni jednej molekuly.proces.Národná akadémia vied.veda.US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Atómová štruktúra a chémia ľudského sérového albumínu. He, XM & Carter, DC Atómová štruktúra a chémia ľudského sérového albumínu.On, XM a Carter, DC Atómová štruktúra a chémia ľudského sérového albumínu. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 On, XM & Carter, DC.On, XM a Carter, DC Atómová štruktúra a chémia ľudského sérového albumínu.Nature 358, 209-215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kryštalická štruktúra ľudského sérového albumínu v komplexe s mastnou kyselinou odhaľuje asymetrickú distribúciu väzbových miest. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kryštalická štruktúra ľudského sérového albumínu v komplexe s mastnou kyselinou odhaľuje asymetrickú distribúciu väzbových miest.Curry S., Mandelkow H., Brick P. a Franks N. Kryštalická štruktúra ľudského sérového albumínu v komplexe s mastnou kyselinou vykazuje asymetrickú distribúciu väzbových miest. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kryštalická štruktúra komplexu bieleho proteínu ľudského séra s mastnými kyselinami odhaľuje asymetrickú distribúciu väzbových miest.Curry S., Mandelkow H., Brick P. a Franks N. Kryštalická štruktúra ľudského sérového albumínu v komplexe s mastnými kyselinami vykazuje asymetrickú distribúciu väzbových miest.Nat.štruktúru.biology 5, 827-835 (1998).Táto práca prezentuje štruktúrny základ väzby mastných kyselín na sérový albumín.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugát lipid-liečivo na zlepšenie dodávania liečiva. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugát lipid-liečivo na zlepšenie dodávania liečiva.Irby, D., Du, K. a Li, F. Konjugáty lipid-liečivo na zvýšené dodávanie liečiva. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugát lipid-liečivo na zlepšenie dodávania liečiva. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugát lipid-liečivo na zlepšenie dodávania liečiva.Irby, D., Du, K. a Li, F. Konjugát lipid-liečivo na zvýšené dodávanie liečiva.Biochemistry 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Nedávne pokroky v oblasti lipozómov ako nosičov liečiv.Národné Otvorenie drogového pastora.4, 145-160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Príležitosti a výzvy terapeutík konjugovaných s mastnými kyselinami. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Príležitosti a výzvy terapeutík konjugovaných s mastnými kyselinami.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI a Chitkara, D. Príležitosti a výzvy terapeutík konjugovaných s mastnými kyselinami. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Mastná kyselina 共续电影的机遇和výzva.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI a Chitkara D. Možnosti a výzvy terapie konjugáciou mastných kyselín.Chemický.fyzika Lipidy 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hydrofóbnosť n-alkylkarboxylových kyselín s dlhým reťazcom, meraná ich distribúciou medzi heptánom a vodnými roztokmi. Smith, R. & Tanford, C. Hydrofóbnosť n-alkylkarboxylových kyselín s dlhým reťazcom, meraná ich distribúciou medzi heptánom a vodnými roztokmi.Smith, R. a Tanford, K. Hydrofóbnosť n-alkylkarboxylových kyselín s dlhým reťazcom meraná ich distribúciou medzi heptánom a vodnými roztokmi. Smith, R. & Tanford, C. Smith, R. & Tanford, C. Hydrofóbnosť 长链正alkylkarboxylátu, meraná ich distribúciou medzi peroxidom vodíka a vodným roztokom.Smith, R. a Tanford, K. Hydrofóbnosť n-alkylkarboxylových kyselín s dlhým reťazcom meraná ich distribúciou medzi heptánom a vodnými roztokmi.proces.Národná akadémia vied.Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. a kol.Raz týždenne objav semaglutidového analógu glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1).J. Medicine.Chemický.58, 7370 – 7380 (2015).Táto práca po prvýkrát demonštruje možnosť použitia metód derivatizácie mastných kyselín raz týždenne.
Østergaard, S. a kol.Účinok ľudskej acylácie dvojsýtnej mastnej kyseliny PYY3-36 na aktivitu receptora Y2 miniprasa a polčas rozpadu.veda.Správa 11, 21179 (2021).Tento článok demonštruje dôležitosť polohy mastných kyselín, spojovníka a stability hlavného reťazca pri vývoji analógov PYY s dlhým polčasom rozpadu.
Ensenat-Vaser, R. a kol.Penetrácia myristoylovaných peptidov cez bunkovú membránu bola priamo pozorovaná pomocou konfokálnej fluorescenčnej mikroskopie.IUBMB Life 54, 33-36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Transport peptidov na báze myristoylu do živých buniek. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Transport peptidov na báze myristoylu do živých buniek.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL.and Sims SE Transport peptidov v živých bunkách je založený na myristoyle. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL.and Sims, KE Transport peptidov na báze myristoylu do živých buniek.Biochemistry 46, 14771 – 14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidová modifikácia proteínov a ich membránový transport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidová modifikácia proteínov a ich membránový transport.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu.Lipidová modifikácia proteínov a ich membránový transport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levašov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Lipidová modifikácia VY proteínov a ich membránový transport.proteínové inžinierstvo.dec. Searl.3, 39-42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Mastná acylácia zvyšuje bunkovú internalizáciu a cytosolickú distribúciu peptidu s cystínovým uzlom. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Mastná acylácia zvyšuje bunkovú internalizáciu a cytosolickú distribúciu peptidu s cystínovým uzlom.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. a Hannoosh, RN Acylácia mastných kyselín zvyšuje bunkovú internalizáciu a cytosolickú distribúciu peptidu s cystínovou slučkou. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞胀分 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. a Hannoosh, RN Mastná acylácia zvyšuje bunkovú internalizáciu a cytoplazmatickú distribúciu cystínových peptidov.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM a kol.Modifikácia YY3-36 peptidu predlžujúca polčas pre priamu internalizáciu sprostredkovanú receptorom.Moore.liek.16, 3665 – 3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Poloha a dĺžka mastných kyselín silne ovplyvňuje vzorec receptorovej selektivity analógov ľudského pankreatického polypeptidu. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Poloha a dĺžka mastných kyselín silne ovplyvňuje vzorec receptorovej selektivity analógov ľudského pankreatického polypeptidu.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. a Beck-Sickinger, AG Poloha a dĺžka mastných kyselín silne ovplyvňuje selektivitu analógových receptorov ľudského pankreatického polypeptidu. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG模式. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. a Beck-Sickinger, AG Poloha a dĺžka mastných kyselín silne ovplyvňujú selektivitu ľudských pankreatických analógových polypeptidových receptorov.HimMedChem 9, 2463-2474 (2014).
Aleksopoulou, F. a kol.Lipidový metabolit PrRP31 je dlhodobo pôsobiaci duálny agonista receptora GPR10 a NPFF2 so silnými účinkami na zníženie hmotnosti.veda.Správa 12, 1696 (2022).Táto metodologická štúdia poukazuje na rozdiely medzi mono- a dikyselinovými bočnými reťazcami.
Poulsen, K. a kol.Racionálny vývoj stabilných agonistov Y2 receptorového peptidu PYY3-36.liek.zásobná nádrž.38, 1369 – 1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. a kol.Identifikácia a charakterizácia in vitro a in vivo analógov dlhodobo pôsobiaceho a selektívneho melanokortínového 4 receptora (MC4-R) hormónu stimulujúceho alfa-melanocyty (alfa-MSH).J. Medicine.Chemický.55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS a kol.Dlhodobo pôsobiace analógy ľudského rastového hormónu sa viažu na nekovalentný albumín.Biokonjugát.Chemický.29, 3129 – 3143 (2018).
Madsen, K. a kol.Vzťah medzi štruktúrou a aktivitou a predĺženie dlhodobo pôsobiacich derivátov glukagónu podobného peptidu-1: dôležitosť dĺžky, polarity a objemu mastných kyselín.J. Medicine.Chemický.50, 6126-6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvojité acylované deriváty GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvojité acylované deriváty GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvojnásobne acylované deriváty GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacylované deriváty GLP-1.Patent USA W02012/140117 (2012).
Young, P.-Yu.počkaj.Silné, dlhodobo pôsobiace analógy GLP-1 určené na transdermálne podávanie na základe mikroštruktúry.proces.Národná akadémia vied.veda.US 113, 4140 – 4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Skúmanie bezpečnosti, znášanlivosti, farmakokinetiky a farmakodynamiky jednorazových a viacnásobných dávok dlhodobo pôsobiaceho analógu α-MSH u zdravých ľudí s nadváhou a obezitou predmetov. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Skúmanie bezpečnosti, znášanlivosti, farmakokinetiky a farmakodynamiky jednorazových a viacnásobných dávok dlhodobo pôsobiaceho analógu α-MSH u zdravých ľudí s nadváhou a obezitou predmetov.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS a Hansen, BS Štúdia bezpečnosti, znášanlivosti, farmakokinetiky a farmakodynamiky jednorazových a viacnásobných dávok dlhodobo pôsobiaceho analógu α-MSG u zdravých jedincov s nadváhou a obezitou.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH 、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Single dose and multi dose long effect α-MSH Zmluvné podmienky Zmluvné podmienky和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS a Hansen, BS Bezpečnosť, znášanlivosť, farmakokinetika jednorazových a viacnásobných dávok dlhodobo pôsobiacich analógov alfa-MSG u zdravých jedincov s nadváhou a obezitou.Kinetika a farmakodynamika.J. Clin.Farmakodynamika.54, 394 – 404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nové analógy glukagónu. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nové analógy glukagónu.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. a Togersen, H. Nové analógy glukagónu. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. a Togersen, H. Nové analógy glukagónu.Patent USA W02011/117416 Al (2011).
Ward, BP a kol.Lipidácia peptidov stabilizuje štruktúry na zvýšenie biologickej funkcie.Moore.metabolizmus.2, 468 – 479 (2013).Táto práca demonštruje úlohu bočných reťazcov mastných kyselín pri určovaní štrukturálnej stability a väzby receptorov peptidových liečiv.
Koskun T. a kol.LY3298176, nový duálny agonista GIP a GLP-1 receptora na liečbu diabetu 2. typu: od objavu po klinický dôkaz koncepcie.Moore.metabolizmus.18, 3-14 (2018).Tento článok predstavuje návrh prvého koagonistu GLP-1/GIP odvodeného od mastnej kyseliny na podávanie raz týždenne na klinike.
Kjeldsen, TB a kol.Molekulárne inžinierstvo inzulínu icodec, prvý raz týždenne acylovaný analóg inzulínu u ľudí.J. Medicine.Chemický.64, 8942 – 8950 (2021).Táto práca predstavuje prvý vývoj inzulínu odvodeného od mastných kyselín na podávanie raz týždenne.
van Witteloostein, SB a kol.Neoglykolipidy pre dlhodobo pôsobiace peptidy: samoskladajúce sa analógy glukagónu podobného peptidu 1 s vlastnosťami viazania albumínu a vysokou in vivo potenciou.Moore.liek.14, 193 – 205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylovaný heptapeptid viaže albumín s vysokou afinitou a má uplatnenie ako značka poskytuje peptidy s dlhodobým účinkom. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylovaný heptapeptid viaže albumín s vysokou afinitou a má uplatnenie ako značka poskytuje peptidy s dlhodobým účinkom.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. a Haynes, S. Acylovaný heptapeptid viaže albumín s vysokou afinitou a jeho použitie ako značky poskytuje peptid s dlhodobým účinkom. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. a Haynes, S. Acylované heptapeptidy viažu albumín s vysokou afinitou a slúžia ako značky na podávanie dlhodobo pôsobiacich peptidov.Nat.komunikovať 8, 16092 (2017).
Čas odoslania: september-08-2022
