Ďakujeme za návštevu nature.com. Verzia prehliadača, ktorú používate, má obmedzenú podporu CSS. Najlepšie skúsenosti odporúčame, aby ste použili aktualizovaný prehliadač (alebo zakázal režim kompatibility v internetovom prieskume). Medzitým, aby sme zaistili pokračujúcu podporu, vykreslíme stránku bez štýlov a JavaScript.
Peptidy a proteíny sa široko používajú na liečbu rôznych chorôb, ale zvyčajne sa musia injektovať a ich účinok je krátkodobý. Tieto nedostatky natívnych štruktúr možno odstrániť pomocou molekulárneho inžinierstva, ale je to náročná úloha. Techniky molekulárneho inžinierstva, pôvodne aplikované na inzulín a teraz úspešne aplikované na niekoľko biofarmaceutík, vyžadujú derivatizáciu peptidov a proteínov z mastných kyselín. Špecifické charakteristiky a umiestnenie pripojených mastných kyselín môžu poskytnúť rôzne predlžovacie mechanizmy. Okrem toho môže táto technológia poskytnúť dlhý polčas po perorálnom podaní peptidových liekov, môže zmeniť distribúciu peptidov a môže mať potenciál zacielenia na tkanivo. S inherentnou bezpečnosťou mastných kyselín a dobre definovanými chemickými vlastnosťami poskytuje táto technológia všestranný prístup k objavovaniu liečiva peptidov a proteínov.
Všetky ceny sú čisté. DPH sa pridá neskôr pri pokladni. Výpočty daní sa uskutočnia pri pokladni.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, Trendy PF v objavovaní liekov na peptid. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, Trendy PF v objavovaní liekov na peptid.MUTTENTHALER, M., King, GF, Adams, DJ a Alevud, PF Trendy v objavovaní peptidových liekov. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMUTTENTHALER, M., King, GF, Adams, DJ a Alevud, PF Trendy v objavovaní peptidových liekov.Národný otvorenie drogového farára. 20, 309 - 325 (2021). Tento prehľad sa zameriava na súčasné a budúce aspekty objavovania liekov na peptid.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, Rd Disesity Drog Disisery: Pokroky a výzvy. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, Rd Disesity Drog Disisery: Pokroky a výzvy.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH a DiMarchi, Rd Disysity Drog Discurs: Pokrok a výzvy. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RD 抗肥胖药物发现 ： 进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RdMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH a DiMarchi, Rd Disysity Drog Discurs: Pokrok a výzvy.Národný otvorenie drogového farára. 21, 201–223 (2022). Tento prehľad poskytuje pohľad na problémy obezity, najmä nové koncepty založené na peptidoch.
Strohl, WR fúzne proteíny na predĺženie polčasu biologických látok ako najlepšiu stratégiu biologických látok. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. a kol. Dodržiavanie a perzistencia antidiabetických liekov a súvislosť s klinickými a ekonomickými výsledkami u pacientov s cukrovkou 2. typu: systematický prehľad literatúry. diabetická obezita. metabolizmus. 24, 377 - 390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspektívy pacientov s raz týždennými liekmi na cukrovku. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspektívy pacientov s raz týždennými liekmi na cukrovku.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. a najlepší pohľad pacienta na lieky s cukrovkou raz týždenne. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. a najlepšie vnímanie pacientov s JH raz týždenne cukrovky.diabetická obezita. metabolizmus. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntéza palmitoylových derivátov inzulínu a ich biologických aktivít. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntéza palmitoylových derivátov inzulínu a ich biologických aktivít.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. a Muranishi S. Syntéza palmitoylových derivátov inzulínu a ich biologickej aktivity. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntéza a biologická aktivita inzulínových palmitoylových derivátov.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. a Muranishi S. Syntéza a biologická aktivita inzulínových palmitoylových derivátov.Medicine Reservoir 6, 171 - 176 (1989).
Kurtzhals, P. a kol. Väzba albumínu na inzulín s mastnými kyselinami: Charakterizácia interakcií ligand-proteín a korelácia medzi väzobnou afinitou a časom inzulínu in vivo. Biochem. J. 312, 725 - 731 (1995). Táto práca je prvou, ktorá demonštruje zvýšenie polčasu v dôsledku väzby albumínu na peptidy odvodené z mastných kyselín.
Majuch, T. & Waldmann, H. Syntéza lipidovaných proteínov. Majuch, T. & Waldmann, H. Syntéza lipidovaných proteínov.Meyukh, T. a Waldmann, H. Syntéza lipidovaných proteínov. Majuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Majuch, t. & Waldmann, h.Meyukh, T. a Waldmann, H. Syntéza lipidovaných proteínov.Biokonjugát. Chemický. 27, 1771 - 1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., NIU, J., Jaruguilli, GK & Wu, X. Proteín lipidácia v bunkovej signalizácii a chorobách: funkcia, regulácia a terapeutické príležitosti. Chen, B., Sun, Y., NIU, J., Jaruguilli, GK & Wu, X. Proteín lipidácia v bunkovej signalizácii a chorobách: funkcia, regulácia a terapeutické príležitosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jaruguilli GK a Wu X. Proteín lipidácia v bunkovej signalizácii a chorobe: funkcia, regulácia a terapeutický potenciál. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化 ： 功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jaruguilli, GK & Wu, X. Proteín 脂化 v bunkovej signalizácii a chorobe: funkcia, regulácia a terapeutické príležitosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jaruguilli GK a Wu X. Proteín lipidácia v bunkovej signalizácii a chorobe: funkcia, regulácia a terapeutický potenciál.cytochémia. Biology 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Mechanistické determinanty absorpcie bioterapeutiky po podaní SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Mechanistické determinanty absorpcie bioterapeutiky po podaní SC.Richter, VF, Bhansali, SG a Morris, Me mechanizmy, ktoré určujú absorpciu bioterapeutických látok po subkutánnom podaní. Richter, WF, Bhansali, Sg & Morris, Me Sc 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC Richter, WF, Bhansali, Sg & Morris, Me Sc механистические детерминанты абсорбциии перевтих препарарепе пе е по vyjadr пе е пе пе пе е пе пе пе пе пе пе пе пе пе пе пе пе пе п émický. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Mechanistické determinanty ME SC po podaní.AAPS J. 14, 559 - 570 (2012).
Gradel, Akj a kol. Faktory ovplyvňujúce subkutánnu absorpciu inzulínu: dôsledky pre variabilitu. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúzia a polymerizácia určujú absorpciu inzulínu zo subkutánneho tkaniva u diabetických pacientov. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúzia a polymerizácia určujú absorpciu inzulínu zo subkutánneho tkaniva u diabetických pacientov. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúzia a polymerizácia určujú absorpciu inzulínu zo subkutánneho tkaniva u diabetických pacientov. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difúzia a agregácia určujú subkutánnu absorpciu inzulínu u diabetických pacientov.skenovanie. J. Klin. Laboratórium. investovať. 45, 685 - 690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modelovanie absorpčnej kinetiky subkutánneho injektovaného rozpustného inzulínu. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modelovanie absorpčnej kinetiky subkutánneho injektovaného rozpustného inzulínu.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S a Thorsteinsson B. Modelovanie absorpčnej kinetiky subkutánneho rozpustného inzulínu. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S a Thorsteinsson B. Modelovanie absorpčnej kinetiky subkutánne podaného rozpustného inzulínu.J. Pharmacokinetics. Biofarmacy. 17, 67 - 87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR a Bidwell, GL III Molekulárna veľkosť moduluje farmakokinetiku, biodistribúciu a ukladanie obličiek polypeptid podobného biopolyméru liečiva. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR a Bidwell, GL III Molekulárna veľkosť moduluje farmakokinetiku, biodistribúciu a ukladanie obličiek polypeptid podobného biopolyméru liečiva. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III размер молекуrimы модулирует фармармакокинетие пирарелелеbecелеbecves (оеves оен пе ое ое пе пе пе по prijateľný биополимерbecого эластинопопоarkperо политида для доставки л лоставки л составки л сред сред сред сред сред средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekulárna veľkosť moduluje farmakokinetiku, biodistribúciu a ukladanie obličiek biopolymerického polypeptidu podobného elastínu na dodávanie liečiva. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekula 大小名行电影送送 Biologická polymérna elastická proteínová vzorka 多如乐的药代报学学、 Biologická distribúcia 和 脏气度。 脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR a Bidwell, GL III. Farmakokinetika, biodistribúcia a ukladanie obličiek biopolymérnych polypeptidov podobných elastínu modulujúce veľkosť molekuly.Vedecká správa 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: Nový proces modifikácie farmakokinetiky. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: Nový proces modifikácie farmakokinetiky. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. пегилирование: новый процесс моди pokús -иикации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: Nový proces modifikácie farmakokinetiky. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化 ： 一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: Nová metóda zmeny medicíny. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. пегилирование: новый подход к к з изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: Nový prístup k zmene farmakokinetiky.klinické. Farmakokinetika. 40, 539 - 551 (2001).
Elmerer, M. a kol. Meranie intersticiálneho albumínu v ľudskom kostrovom svale a tukovom tkanive mikroperfúziou otvoreného toku. Áno. J. Physiology. endokrinná. metabolizmus. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. a kol. Dlhý polčas albumínu u ľudí vyžaduje neporušený C-terminus. komunikovať. biológia. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. a kol. FC receptor (FCRN) pre IgG spojený s hlavným histokompatibilným komplexom viaže albumín a predlžuje jeho životnosť. J. Exp. liek. 197, 315 - 322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytóza IgG, ako je sprostredkovaná receptorom, FCRN: analýza na úrovni jednej molekuly. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytóza IgG, ako je sprostredkovaná receptorom, FCRN: analýza na úrovni jednej molekuly. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES ээоцитоз Igg, опосредованный рецепептороророlak fcrn: анализ на уровне онй мнолекуrimы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRN receptor sprostredkovaný exocytózou IgG: analýza jednej molekuly. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, es 受体介导的 igg 胞吐作用 ， fcrn ： 单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, es Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ээзоцитоз Igg, опосредованный рецепепторорrim, fcrn: анализ н урова не одн м моvesы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES receptor sprostredkovaný exocytózou IgG, FCRN: analýza jednotlivých molekúl.proces. Národná akadémia vedy. Veda. US 101, 11076 (2004).
HE, XM & Carter, DC Atomická štruktúra a chémia ľudského sérového albumínu. HE, XM & Carter, DC Atomická štruktúra a chémia ľudského sérového albumínu.ON, XM a Carter, atómová štruktúra DC a chémia ľudského sérového albumínu. On, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 On, XM a Carter, DC.ON, XM a Carter, atómová štruktúra DC a chémia ľudského sérového albumínu.Nature 358, 209 - 215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kryštálová štruktúra ľudského sérového albumínu komplexovaného s mastnými kyselinami odhaľuje asymetrickú distribúciu väzbových miest. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kryštálová štruktúra ľudského sérového albumínu komplexovaného s mastnými kyselinami odhaľuje asymetrickú distribúciu väzbových miest.Curry S., Mandelkow H., Brick P. a Franks N. Kryštalická štruktúra ľudského sérového albumínu v komplexe s mastnou kyselinou vykazuje asymetrickú distribúciu väzbových miest. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kryštalická štruktúra komplexu ľudského bielého proteínu v sére s mastnými kyselinami odhaľuje asymetrickú distribúciu väzbových miest.Curry S., Mandelkow H., Brick P. a Franks N. Kryštalická štruktúra ľudského sérového albumínu v komplexe s mastnými kyselinami vykazuje asymetrickú distribúciu väzbových miest.Nat. štruktúra. Biology 5, 827 - 835 (1998). Tento článok predstavuje štrukturálny základ väzby mastných kyselín na albumín v sére.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugát lipidov - Drug na zvýšenie dodávania liečiva. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugát lipidov - Drug na zvýšenie dodávania liečiva.Irby, D., Du, K. a Li, F. Konjugáty lipidov Drug na zvýšené dodávanie liečiva. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugát lipid-drug na zvýšenie dodávky liečiva。 Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugát lipid-drug na zvýšenie dodávky liečiva。Irby, D., Du, K. a Li, F. Konjugát lipid-drug na zvýšené dodávanie liečiva.Biochemistry 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Nedávny pokrok v oblasti lipozómov ako nosiče liekov. Národný otvorenie drogového farára. 4, 145 - 160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Príležitosti a výzvy terapeutík konjugovaných mastných kyselín. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Príležitosti a výzvy terapeutík konjugovaných mastných kyselín.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI a Chitkara, D. Príležitosti a výzvy konjugovaných terapeutík mastných kyselín. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. 脂肪酸 轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Mastná kyselina 共 续电影的机遇和 výzva.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI a Chitkara D. Možnosti a výzvy konjugácie mastných kyselín.Chemický. Lipidy fyziky 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hydrofóbnosť n-alcylových karboxylových kyselín s dlhým reťazcom, merané ich distribúciou medzi roztokmi heptánu a vodným. Smith, R. & Tanford, C. Hydrofóbnosť n-alcylových karboxylových kyselín s dlhým reťazcom, merané ich distribúciou medzi roztokmi heptánu a vodným.Smith, R. a Tanford, K. Hydrofóbnosť N-reťazcových n-alcylkarboxylových kyselín meraná ich distribúciou medzi heptánovými a vodnými roztokmi. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. & Tanford, C. Hydrofóbnosť alkylcarboxylátu, meraná ich distribúciou medzi peroxidom vodíka a vodným roztokom.Smith, R. a Tanford, K. Hydrofóbnosť N-reťazcových n-alcylkarboxylových kyselín meraná ich distribúciou medzi heptánovými a vodnými roztokmi.proces. Národná akadémia vied. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. a kol. Raz týždenný objav semaglutidového analógu peptidu-1 podobného glukagónu (GLP-1). J. Medicine. Chemický. 58, 7370–7380 (2015). Táto práca prvýkrát demonštruje možnosť použitia metód derivatizácie mastných kyselín raz týždenne.
Østergaard, S. a kol. Účinok ľudskej acylácie dibázových mastných kyselín Pyy3-36 na aktivitu mini-pig y2 a polčas. Veda. Správa 11, 21179 (2021). Tento článok demonštruje dôležitosť polohy mastných kyselín, linkerových a chrbtových stability pri vývoji analógov Pyy s dlhým polčasom.
Ensenat-Vaser, R. a kol. Penetrácia myristoylovaných peptidov cez bunkovú membránu sa priamo pozorovala pomocou konfokálnej fluorescenčnej mikroskopie. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & SIMS, CE Myristoyl Transport peptidov do živých buniek. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & SIMS, CE Myristoyl Transport peptidov do živých buniek.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. A Sims Se peptidový transport v živých bunkách je založený na myristoyl. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, nl. a SIMS, KE Transport peptidov na báze myristoyl do živých buniek.Biochemistry 46, 14771 - 14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY lipidová modifikácia proteínov a ich membránový transport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY lipidová modifikácia proteínov a ich membránový transport.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.YU. Lipidová modifikácia proteínov a ich membránový transport. Kabanov, Av, Levashov, Av & Alakhov, Vy 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, Av, Levashov, Av & Alakhov, VyKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Lipidová modifikácia VY proteínov a ich membránový transport.proteínové inžinierstvo. Dec. Searl. 3, 39 - 42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannush, RN Fasty acylácia zvyšuje bunkovú internalizáciu a cytosolovú distribúciu peptidu cystínu-uzlom. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannush, RN Fasty acylácia zvyšuje bunkovú internalizáciu a cytosolovú distribúciu peptidu cystínu-uzlom.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. a Hannoosh, Acylácia mastných kyselín RN zvyšuje bunkovú internalizáciu a cytosolovú distribúciu peptidu s cystovou slučkou. Gao, X., Mazière, Ad, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, Ad, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, Rn.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. a Hannoosh, RN Fasty acylácia zvyšuje bunkovú internalizáciu a cytoplazmatickú distribúciu cystínových peptidov.Iscience 24, 103220 (2021).
Baker, Em a kol. Modifikácia YY3-36 peptidu pre priamu internalizáciu sprostredkovanú receptorom sprostredkovanou receptorom. Moore. liek. 16, 3665 - 3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Poloha a dĺžka mastných kyselín silne ovplyvňujú vzorec receptorovej selektivity analógov ľudských pankreatických polypeptidov. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Poloha a dĺžka mastných kyselín silne ovplyvňujú vzorec receptorovej selektivity analógov ľudských pankreatických polypeptidov.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. a Beck-Sickinger, AG Pozícia a dĺžka mastných kyselín silne ovplyvňujú vzor analógových receptorov polypeptidu ľudského pankreatického polypeptidu. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​Er, J. & Beck-Sickinger, AG 脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​Er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. a Beck-Sickinger, AG Poloha a dĺžka mastných kyselín silne ovplyvňujú vzorec selektivity receptorov ľudských pankreatických analógových polypeptidových receptorov.Himmedchem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. a kol. Lipidový metabolit PRRP31 je agonistom dvojitého dvojitého GPR10 a NPFF2 s účinnými účinkami na chudnutie. Veda. Správa 12, 1696 (2022). Táto metodologická štúdia zdôrazňuje rozdiely medzi mono- a dianádovými bočnými reťazcami.
Poulsen, K. a kol. Racionálny vývoj stabilných agonistov peptidu receptora Y2 Pyy3-36. liek. skladovacia nádrž. 38, 1369 - 1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. a kol. Identifikácia a charakterizácia analógov in vitro a in vivo dlhodobo pôsobiaceho a selektívneho melanocortínového 4 receptora (MC4-R) alfa-melanocytov stimulujúceho hormónu (alfa-MSH). J. Medicine. Chemický. 55, 1969 - 1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS a kol. Dlhodobo pôsobiace analógy ľudského rastového hormónu viazané na nekovalentný albumín. Biokonjugát. Chemický. 29, 3129 - 3143 (2018).
Madsen, K. a kol. Vzťah štruktúry a aktivity a predĺženie dlhodobo pôsobiacich derivátov peptidu-1 podobného glukagónu: Dôležitosť dĺžky mastných kyselín, polarity a objemu. J. Medicine. Chemický. 50, 6126 - 6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-acylované deriváty GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-acylované deriváty GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. дважды ацилированные произе Glp-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvojnásobne acylované deriváty GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. диацилированные произе GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacylované deriváty GLP-1.USA Patent WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Počkajte. Silné, dlho pôsobiace analógy GLP-1 určené na transdermálne dodanie založené na mikroštruktúre. proces. Národná akadémia vedy. Veda. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Vyšetrovanie bezpečnosti, znášanlivosti, farmakokinetiky a farmakodynamiky jednotlivých a viacnásobných dávok dlhodobého a-MSH Analogu v zdravej nadváhe a obéznom predmety. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Vyšetrovanie bezpečnosti, znášanlivosti, farmakokinetiky a farmakodynamiky jednotlivých a viacnásobných dávok dlhodobého a-MSH Analogu v zdravej nadváhe a obéznom predmety.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS a Hansen, BS BEZPEČNOSŤ, znášanlivosť, farmakokinetika a farmakodynamika štúdie jednotlivých a viacnásobných dávok dlhodobo pôsobiaceho analógu a-MSG v zdravých nadváhach a obéznych subjektoch.版税, JE, Konradsen, G., Ekerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效 α-MSH 类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Single Dávka a viac dávkovací efekt a-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS a Hansen, BS Bezpečnosť, znášanlivosť, farmakokinetika jednotlivých a viacerých dávok dlho pôsobiacich analógov alfa-MSG u zdravých subjektov s nadváhou a obézmi. Kinetika a farmakodynamika.J. Clin. Farmakodynamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nové Glukagonské analógy. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nové Glukagonské analógy.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. a Togersen, H. Nové analógy glukagónu. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. a Togersen, H. Nové analógy glukagónu.Patent USA WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP a kol. Lipidácia peptidov stabilizuje štruktúry na zvýšenie biologickej funkcie. Moore. metabolizmus. 2, 468–479 (2013). Táto práca demonštruje úlohu bočných reťazcov mastných kyselín pri určovaní štrukturálnej stability a väzby receptorov peptidového liečiva.
Koskun T. a kol. LY3298176, nový agonista dvojitého Dual GIP a GLP-1 na liečbu cukrovky 2. typu: od objavu po klinický dôkaz koncepcie. Moore. metabolizmus. 18, 3-14 (2018). Tento dokument predstavuje návrh prvého ko-agonistovi GLP-1/GIP odvodeného z mastných kyselín pre klinické podávanie na klinike.
Kjeldsen, TB a kol. Molekulárne inžinierstvo inzulínu ICODEC, prvý kedysi týždenne acylovaný analóg inzulínu u ľudí. J. Medicine. Chemický. 64, 8942 - 8950 (2021). Tento dokument predstavuje prvý vývoj inzulínu odvodeného na mastných kyselinách na raz týždenné podávanie.
Van Witteloostein, SB a kol. Neoglykolipidy pre dlhodobé peptidy: samostatné analógy glukagónu podobného peptidu 1 s vlastnosťami viažucimi albumínmi a vysokou účinnosťou in vivo. Moore. liek. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acyled Heptapptid viaže albumín s vysokou afinitou a aplikáciou, keď TAG poskytuje dlhodobo pôsobiace peptidy. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acyled Heptapptid viaže albumín s vysokou afinitou a aplikáciou, keď TAG poskytuje dlhodobo pôsobiace peptidy.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. a Haynes, S. acylovaný heptapeptid viaže albumín s vysokou afinitou a jeho použitie ako štítok poskytuje dlhodobý peptid. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白 ， 并作为标签提供长效肽。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七 Peptid 以高亲和力设计白白约筒 ， 使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. a Haynes, S. acylované heptapeptidy viažu albumín s vysokou afinitou a slúžia ako štítky na dlhodobo pôsobiace peptidové dodávanie.Nat. Komunikujte 8, 16092 (2017).