Chemický názov: (S) -n-((3r, 4s, 5s) -1-((s) -2-((1r, 2r) -3-(((1s, 2r) -1-hydroxy-1-fenylpropan-2-2 -yl) amino) -1-metoxy-2-metyl-3-oxopropyl) p yrrolidín-1-yl) -3-metoxy-5-metyl-1-oxoheptan-4-yl) -n, 3-dimetyl-2-((s) -3-metyl-2- (metylamino) butanamido) butanamido
Molekulová hmotnosť: 717,98
Vzorec: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Rozpustnosť: DMSO až 20 mm

Monometyl auristatin e je adolastatin-10Peptidové deriváty s silnou antimitotickou aktivitou a potenciálnou antineoplastickou aktivitou ako súčasť konjugátu protilátkového lieku (ADC). Monometyl auristatín E (MmAe) sa viaže na tubulín, blokuje tubulínovú polymerizáciu a inhibuje tvorbu mikrotubulov, čo vedie k narušeniu zostavy mitotického vretena a zastaveniu nádorových buniek v M fáze bunkového cyklu. Minimalizovať toxicitu a maximalizovať účinnosť,MmAeje konjugovaný prostredníctvom štiepiteľného peptidového linkeru s monoklonálnou protilátkou, ktorá sa špecificky zameriava na nádor pacienta. Linker je stabilný v extracelulárnom prostredí, ale je ľahko štiepený na uvoľnenieMmAepo väzbe a internalizácii ADC cieľovými bunkami.