Produkt: linaclotid
Synonymum: linaklotide acetát
CAS č.: 851199-59-2
Molekulárny vzorec: C59H79N15O21S6
Molekulová hmotnosť: 1526.8
Vzhľad: biely prášok
Čistota:> 98%
Sekvencia: NH2-cys-cys-glu-Tyr-cys-cys-asn-pro-ala-cys-thr-gly-cys-Tyr-OH

Linaclotid je syntetický, štrnásť aminokyselinových peptidov a agonista črevného guanylátového cyklázy typu C (GC-C), ktorý je štrukturálne príbuzný s rodinou Guanylin Peptid, s sekretagógou, analgetickými a laxatívnymi aktivitami. Po perorálnom podaní sa linaclotid viaže a aktivuje receptory GC-C umiestnené na luminálnom povrchu črevného epitelu. To zvyšuje koncentráciu intracelulárneho cyklického guanozín monofosfátu (CGMP), ktorá je odvodená od guanozíntrifosfátu (GTP). CGMP aktivuje regulátor transmembránovej vodivosti cystickej fibrózy (CFTR) a stimuluje sekréciu chloridu a bikarbonátu do črevného lúmenu. To podporuje vylučovanie sodíka do lúmenu a vedie k zvýšenej sekrécii črevnej tekutiny. To v konečnom dôsledku urýchľuje GI prepravu črevného obsahu, zlepšuje pohyb čriev a zmierňuje zápchu. Zvýšené extracelulárne hladiny CGMP môžu tiež vyvíjať antinociceptívny účinok, a to ešte nie je úplne objasneným mechanizmom, ktorý môže zahŕňať moduláciu nociceptorov nájdených na vláknach aferentných bolesti hrubého čreva. Linaclotid je minimálne absorbovaný z GI traktu.