Produkt: Linaclotid
Synonymum: Linaclotide Acetate
CAS č.: 851199-59-2
Molekulový vzorec: C59H79N15O21S6
Molekulová hmotnosť: 1526,8
Vzhľad: Biely prášok
Čistota: >98%
Sekvencia: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotid je syntetický peptid so štrnástimi aminokyselinami a agonista črevnej guanylátcyklázy typu C (GC-C), ktorý je štruktúrne príbuzný rodine guanylínových peptidov, so sekretagogickými, analgetickými a laxatívnymi aktivitami. Po perorálnom podaní sa linaklotid viaže na GC-C receptory umiestnené na luminálnom povrchu črevného epitelu a aktivuje ich. To zvyšuje koncentráciu intracelulárneho cyklického guanozínmonofosfátu (cGMP), ktorý je odvodený od guanozíntrifosfátu (GTP). cGMP aktivuje regulátor transmembránovej vodivosti cystickej fibrózy (CFTR) a stimuluje sekréciu chloridov a bikarbonátov do lúmenu čreva. To podporuje vylučovanie sodíka do lúmenu a vedie k zvýšenej sekrécii črevnej tekutiny. To v konečnom dôsledku urýchľuje GI tranzit črevného obsahu, zlepšuje pohyb čriev a zmierňuje zápchu. Zvýšené hladiny extracelulárneho cGMP môžu tiež prejavovať antinociceptívny účinok prostredníctvom ešte nie celkom objasneného mechanizmu, ktorý môže zahŕňať moduláciu nociceptorov nachádzajúcich sa na vláknach aferentnej bolesti hrubého čreva. Linaclotid sa z GI traktu absorbuje minimálne.