Спасибо за посещение Nature.com. Версия браузера, которую вы используете, имеет ограниченную поддержку CSS. Для наилучшего опыта мы рекомендуем использовать обновленный браузер (или отключить режим совместимости в Internet Explorer). В то же время, чтобы обеспечить постоянную поддержку, мы будем отдавать сайт без стилей и JavaScript.
Пептиды и белки широко используются для лечения различных заболеваний, но они обычно должны быть введены, и их эффект недолговечен. Эти недостатки нативных структур могут быть устранены с помощью молекулярной инженерии, но это сложная задача. Методы молекулярной техники, первоначально применяемые к инсулину и в настоящее время успешно применяются к нескольким биофармацевтическим препаратам, требуют дериватизации пептидов и белков из жирных кислот. Конкретные характеристики и расположение прикрепленных жирных кислот могут обеспечить различные механизмы удлинения. Кроме того, эта технология может обеспечить длительный период полураспада после перорального введения пептидных лекарств, может изменить распределение пептидов и может иметь потенциал для нацеливания на ткани. Благодаря внутренней безопасности жирных кислот и четко определенных химических свойств, эта технология обеспечивает универсальный подход к открытию пептидных и белковых лекарств.
Все цены чистые. НДС будет добавлен позже при оформлении. Налоговые расчеты будут сделаны при оформлении.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trends в пептидных лекарственных средствах. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trends в пептидных лекарственных средствах.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ и Alevud, PF Trends в открытии пептидных лекарств. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ и Alevud, PF Trends в открытии пептидных лекарств.Национальное открытие пастора наркотиков. 20, 309–325 (2021). Этот обзор посвящен текущим и будущим аспектам открытия пептидных лекарств.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RD Обнаружение лекарств против ожирения: достижения и проблемы. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RD Обнаружение лекарств против ожирения: достижения и проблемы.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH и Dimarchi, RD Открытие лекарств против ожирения: прогресс и проблемы. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, Rd 抗肥胖药物发现 ： 进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RdMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH и Dimarchi, RD Открытие лекарств против ожирения: прогресс и проблемы.Национальное открытие пастора наркотиков. 21, 201–223 (2022). Этот обзор дает представление о проблемах ожирения, особенно новых концепций, основанных на пептидах.
Строль, WR слитые белки, чтобы продлить период полураспада биологических веществ как лучшую стратегию для биологии. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Эванс, М. и соавт. Приверженность и стойкость антидиабетических препаратов и связь с клиническими и экономическими результатами у пациентов с диабетом 2 типа: систематический обзор литературы. Диабетическое ожирение. Метаболизм. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Partive Perspectives на один раз в неделю лекарства от диабета. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Partive Perspectives на один раз в неделю лекарства от диабета.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., и Best JH перспектива пациента на один раз в неделю лекарства от диабета. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. и Best JH Peatment Sception препаратов с диабетом в неделю.Диабетическое ожирение. Метаболизм. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Синтез производных пальмитоила инсулина и их биологической активности. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Синтез производных пальмитоила инсулина и их биологической активности.Хасимото М., Такада К., Кисо Ю. и Мураниши С. Синтез палмитоильных производных инсулина и их биологической активности. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Синтез и биологическая активность производных инсулинового пальмитоила.Хасимото М., Такада К., Кисо Ю. и Мураниши С. Синтез и биологическая активность инсулиновых пальмитоильных производных.Медицинский водохранилище 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Связывание альбумина с ацилированным инсулином с жирными кислотами: характеристика взаимодействия лиганда-белок и корреляции между аффинностью связывания и временем действия инсулина in vivo. биохимия. J. 312, 725–731 (1995). Эта работа является первой, кто продемонстрирует увеличение полураспада из-за связывания альбумина с пептидами, полученными из жирных кислот.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Синтез липидированных белков. Mejuch, T. & Waldmann, H. Синтез липидированных белков.Meyukh, T. и Waldmann, H. Синтез липидированных белков. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, т. & Waldmann, h.Meyukh, T. и Waldmann, H. Синтез липидированных белков.Биоконъюгат. Химический. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & WU, X. Липидация белка при передаче сигналов и заболеваний клеток: функция, регуляция и терапевтические возможности. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & WU, X. Липидация белка при передаче сигналов и заболеваний клеток: функция, регуляция и терапевтические возможности.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK и Wu X. Липидация белка при передаче сигналов и заболевания клеток: функция, регуляция и терапевтический потенциал. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化 ： 功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Белок 脂化 в клеточной передаче и заболеваниях: функция, регуляция и терапевтические возможности.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK и Wu X. Липидация белка при передаче сигналов и заболевания клеток: функция, регуляция и терапевтический потенциал.Цитохимия. Биология 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Механистические детерминанты поглощения биотерапевтических средств после введения SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Механистические детерминанты поглощения биотерапевтических средств после введения SC.Richter, VF, Bhansali, SG и Morris, ME Механизмы, которые определяют поглощение биотерапевтических агентов после подкожного введения. Рихтер, WF, Бхансали, SG & Morris, Me Sc 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Рихтер, WF, Бхансали, SG & Morris, Me SC Richter, Wf, Bhansali, Sg & Morris, Me ScmeхaneSkieSkie, яйнантхрбсиии. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминанты поглощения биотерапевтических препаратов после введения.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, Akj et al. Факторы, влияющие на подкожное поглощение инсулина: последствия для изменчивости. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и полимеризация определяют абсорбцию инсулина из подкожной ткани у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и полимеризация определяют абсорбцию инсулина из подкожной ткани у пациентов с диабетом. Хильдебрандт, П., Сейрсен П., Нильсен, С.Л., Берч, К. и Сестофт, Л. Дифухия Парзинтов. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и полимеризация определяют абсорбцию инсулина из подкожной ткани у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Хильдебрандт, П., Сейрсен, П., Нильсен, С.Л., Берч, К. и Сестофт, Л. Диффухия и А.А. Диабтом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и агрегация определяют поглощение подкожного инсулина у пациентов с диабетом.сканирование. Дж. Клин. лаборатория. инвестировать 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Моделирование кинетики поглощения поглощения растворимого инсулина подкожного инъекции. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Моделирование кинетики поглощения поглощения растворимого инсулина подкожного инъекции.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S и Thorsteinsson B. Моделирование кинетики поглощения подкожного растворимого инсулина. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S и Thorsteinsson B. Моделирование кинетики поглощения подкожно вводимого растворимого инсулина.J. Фармакокинетика. биофармедия. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Молекулярный размер модулирует фармакокинетику, биографическое обеспечение и почечное осаждение биополимерного эластин-полипептида. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Молекулярный размер модулирует фармакокинетику, биографическое обеспечение и почечное осаждение биополимерного эластин-полипептида. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, Gl iii raзmer molekulы modulirueT -farmakokynetyku, byOraSpredele -ytro -pone -npor Иопулимерно -всайнопо -деобеополипепейдад. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, Molecular Size GL III модулирует фармакокинетику, биографическое обеспечение и почечное осаждение биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарств. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Куна, М., Махди, Ф., Чейд, Ар и Бидвелл, молекула GL III 大小名行电影送送 Образец биологического полимера упругого белка 多如乐的药代报学学、 Биологическое распределение 和 脏气度。脏气度。Куна М., Махди Ф., Чад, А.Р. и Бидвелл, ГЛ III. Фармакокинетика, биографическое обеспечение и почечное осаждение биополимерных эластиноподобных полипептидов, модулирующих размер молекулы.Science Report 8, 7923 (2018).
Харрис, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: новый процесс модификации фармакокинетики. Харрис, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: новый процесс модификации фармакокинетики. Харрис, Дж. М., Мартин, Не и Моди, М. Пегилирований: nowowoцeSsmodiquecaцikyikykykokokyne. Харрис, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化 ： 一种改变药代动力学的新方法。 Харрис, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: новый метод изменения медицины. Харрис, Дж. М., Мартин, Не и Моди, М. Пегилирований: Найм -тод. Харрис, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: новый подход к изменению фармакокинетики.клинический. Фармакокинетика. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Измерение интерстициального альбумина в скелетных мышцах человека и жировой ткани с помощью микроперфузии открытого потока. Да. J. Физиология. эндокринный. Метаболизм. 278, E352-E356 (2000).
Нельсон, J. et al. Длительный период полураспада альбумина у людей требует неповрежденного С-конца. общаться. биология. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. Рецептор FC (FCRN) для IgG, связанный с основным комплексом гистосовместимости, связывает альбумин и продлевает его продолжительность жизни. J. Exp. лекарство. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es Esocytosis of IgG, опосредованного рецептором, FCRN: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es Esocytosis of IgG, опосредованного рецептором, FCRN: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es oskзoцitoз igg, oposredowannhnnhryptoromerom: aanalyз narowne -nnonйmolы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FCRN-рецептор-экзоцитоз-опосредованный экзоцитоз: одномолекуляный анализ. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的 IgG 胞吐作用 ， fcrn ： 单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, эkзohytoз igg, oposredovannnый rerepotrom, fcrn: aanaliз naarowne -nanoй -om Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES-рецепторный экзоцитоз IgG, FCRN: анализ одномолекул.процесс. Национальная академия науки. Наука. US 101, 11076 (2004).
Он, XM & Carter, атомная структура и химия человеческого альбумина в сыворотке. Он, XM & Carter, атомная структура и химия человеческого альбумина в сыворотке.В, XM и Carter, DC, атомная структура и химия человеческого сывороточного альбумина. Он, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Он, XM & Carter, DC.В, XM и Carter, DC, атомная структура и химия человеческого сывороточного альбумина.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Кристаллическая структура человеческого сывороточного альбумина, комплексного с жирной кислотой, показывает асимметричное распределение сайтов связывания. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Кристаллическая структура человеческого сывороточного альбумина, комплексного с жирной кислотой, показывает асимметричное распределение сайтов связывания.Карри С., Мандельков Х., Брик П. и Фрэнкс Н. Кристаллическая структура человеческого сывороточного альбумина в комплексе с жирной кислотой показывает асимметричное распределение сайтов связывания. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Кристаллическая структура белого белого комплекса человека с жирными кислотами выявляет асимметричное распределение сайтов связывания.Карри С., Мандельков Х., Брик П. и Фрэнкс Н. Кристаллическая структура человеческого сывороточного альбумина в комплексе с жирными кислотами показывает асимметричное распределение сайтов связывания.НАТ структура Биология 5, 827–835 (1998). В этой статье представлена ​​структурная основа связывания жирных кислот с сывороточным альбумином.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Липид -дисдусы для улучшения доставки лекарств. Irby, D., Du, C. & Li, F. Липид -дисдусы для улучшения доставки лекарств.Ирби Д., Дю, К. и Ли Ф. Липид-лекарственные конъюгаты для повышения доставки лекарств. Irby, D., Du, C. & Li, F. Конъюгат липидов-лекарственной службы для улучшения доставки лекарств。 Irby, D., Du, C. & Li, F. Конъюгат липидов-лекарственной службы для улучшения доставки лекарств。Ирби Д., Дю, К. и Ли Ф. Липид-связывание конъюгат для повышения доставки лекарств.Биохимия 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP последние достижения в области липосом в качестве носителей лекарств. Национальное открытие пастора наркотиков. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Возможности и проблемы конъюгированных с жирными кислотами терапии. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Возможности и проблемы конъюгированных с жирными кислотами терапии.Бхат М., Джатиан Р., Миттал А., Махато, Р.И. и Читкара Д. Возможности и проблемы конъюгированных с жирными кислотами терапии. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. 脂肪酸 共 轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Жирная кислота 共 续电影的机遇和 Challenge.Бхат М., Джатиан Р., Миттал А., Махато Ри и Читкара Д. Возможности и проблемы конъюгационной терапии жирной кислотой.Химический. Физические липиды 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Гидрофобность длинночечных N-алкильных карбоновых кислот, измеренная их распределением между гептаном и водными растворами. Smith, R. & Tanford, C. Гидрофобность длинночечных N-алкильных карбоновых кислот, измеренная их распределением между гептаном и водными растворами.Смит, Р. и Танфорд К. Гидрофобность длинноцепочечных N-алкилкарбоновых кислот, измеренных по их распределению между гептаном и водными растворами. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性 ， 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. & Tanford, C. Гидрофобность 长链正 алкилкарбоксилата, измеренная по их распределению между перекисью водорода и водным раствором.Смит, Р. и Танфорд К. Гидрофобность длинноцепочечных N-алкилкарбоновых кислот, измеренных по их распределению между гептаном и водными растворами.процесс. Национальная академия наук. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Один раз в неделю открытие семаглутида аналога глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). J. Medicine. Химический. 58, 7370–7380 (2015). Эта работа впервые демонстрирует возможность использования методов дериватизации жирных кислот.
Østergaard, S. et al. Влияние ацилирования Dibasic жирной кислоты Pyy3-36 на мини-пиггированное рецептор и полураспада. Наука. Отчет 11, 21179 (2021). Эта статья демонстрирует важность положения жирной кислоты, линкера и стабильности основных целей в развитии длинных аналогов Pyy с полураспадом.
Ensenat-Vaser, R. et al. Проникновение миристоилированных пептидов через клеточную мембрану напрямую наблюдалось с использованием конфокальной флуоресцентной микроскопии. Iubmb Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Миристоил Транспорт пептидов в живые клетки. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Миристоил Транспорт пептидов в живые клетки.Нельсон А.Р., Борланд Л., Аллбриттон Н.Л. и SIMS SE Peptide Transport в живых клетках основан на миристоиле. Нельсон, А.Р., Борланд, Л., Аллбриттон, Н.Л. и Симс, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Нельсон, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. и SIMS, KE транспорт пептидов на основе миристоила в живые клетки.Биохимия 46, 14771–14781 (2007).
Кабанов, AV, Левашов, AV & Alahov, VY -липидная модификация белков и их мембранно -транспорт. Кабанов, AV, Левашов, AV & Alahov, VY -липидная модификация белков и их мембранно -транспорт.Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.Ю. Липидная модификация белков и их мембранно -транспорт. Kabanov, AV, Levashov, Av & Alalhov, Vy 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, Av & Alahhov, VYКабанов А.В., Левашов А.В., Алахов, липидная модификация белков VY и их мембранный транспорт.протеиновая инженерия. Декабрь Сирл. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN жировое ацилирование усиливает клеточную интернализацию и цитозольное распределение пептида цистина. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN жировое ацилирование усиливает клеточную интернализацию и цитозольное распределение пептида цистина.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. and Hannoosh, RN -ацилирование жирных кислот усиливает клеточную интернализацию и цитозольное распределение пептида с цистиновой петлей. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. and Hannoosh, RN -жировое ацилирование усиливает клеточную интернализацию и цитоплазматическое распределение цистинных пептидов.Iscience 24, 103220 (2021).
Бейкер, Эм и соавт. Забывшаяся модификация пептида Yy3-36 для полураспада для прямой рецептор-опосредованной интернализации. Мур. лекарство. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, Положение AG и длина жирных кислот сильно влияют на схему селективности рецепторов аналогов полипептида поджелудочной железы человека. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, Положение AG и длина жирных кислот сильно влияют на схему селективности рецепторов аналогов полипептида поджелудочной железы человека.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. и Beck-Sickinger, Ag Положение и длина жирных кислот сильно влияют на схему селективности аналоговых рецепторов полипептидов поджелудочной железы человека. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​Er, J. & Beck-Sickinger, Ag 脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​Er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. и Beck-Sickinger, Ag Положение и длина жирных кислот сильно влияют на схему селективности человеческих аналоговых полипептидных рецепторов.HIMMEDCHEM 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. Липидный метаболит PRRP31 представляет собой агонист с двойным рецептором двойного GPR10 и NPFF2 с сильным эффектом потери веса. Наука. Отчет 12, 1696 (2022). Это методологическое исследование подчеркивает различия между моно- и диасидными боковыми цепями.
Poulsen, K. et al. Рациональное развитие стабильных агонистов пептида рецептора Y2 PYY3-36. лекарство. хранение бака. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Идентификация и характеристика аналогов in vitro и in vivo долгов и селективного меланокортина 4 рецептора (MC4-R) альфа-меланоцит-стимулирующий гормон (альфа-MSH). J. Medicine. Химический. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Аналоги гормона роста длительного действия, связанные с нековалентным альбумином. Биоконъюгат. Химический. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Структурно-активность и удлинение производных глюкагоноподобных пептид-1 длительного действия: важность длины жирной кислоты, полярности и объема. J. Medicine. Химический. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Двойные ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Двойные ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvaжdы-Ashylyrowannene-Pro Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Doubly ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diahylirovannenыeproiзvodnne glp-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1.Патент США WO2012/140117 (2012).
Янг, P.-Yu. Ждать. Мощные аналоги GLP-1 с длительным действием, предназначенные для трансдермальной доставки на основе микроструктуры. процесс. Национальная академия науки. Наука. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Изучение безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики одиночных и множественных доз многоактивного аналога α-MSH в здоровом избыточном и ожирении субъекты Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Изучение безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики одиночных и множественных доз многоактивного аналога α-MSH в здоровом избыточном и ожирении субъектыRoyalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS и Hansen, BS Безопасность, терпимость, фармакокинетика и фармакодинамическое исследование одиночных и множественных доз аналогового аналога α-MSG длительного действия.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS α-MSH 类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Одно дозировка и многополичный эффект α-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS and Hansen, BS Safety, Roperability, фармакокинетика одиночных и множественных доз аналогов Alpha-MSG длительного действия у здоровых избыточных и ожирений. Кинетика и фармакодинамика.J. Clin. Фармакодинамика. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Новые аналоги глюкагона. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Новые аналоги глюкагона.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. и Togersen, H. New Glucagon Analoges. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Togersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. и Togersen, H. New Glucagon Analoges.Патент США WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Липидация пептидов стабилизирует структуры для усиления биологической функции. Мур. Метаболизм. 2, 468–479 (2013). Эта работа демонстрирует роль цепочек боковых жирных кислот в определении структурной стабильности и связывания пептидных лекарственных рецепторов.
Koskun T. et al. LY3298176, новый агонист рецептора с двойным GIP и GLP-1 для лечения диабета 2 типа: от открытия до клинического доказательства концепции. Мур. Метаболизм. 18, 3-14 (2018). В этой статье представлена ​​конструкция первого коагониста GLP-1/GIP, полученного из жирных кислот, для некогда недельного введения в клинику.
Kjeldsen, TB et al. Молекулярная инженерия инсулина icodec, первый раз в неделю ацилированный аналог инсулина у людей. J. Medicine. Химический. 64, 8942–8950 (2021). В этом документе представлено первое развитие инсулина, полученного жирными кислотами, для однократного введения в неделю.
Van Witteloostein, SB et al. Неогликолипиды для пептидов длительного действия: самооборные аналоги глюкагоноподобного пептида 1 со свойствами, связывающими альбумин и высокой активностью in vivo. Мур. лекарство. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Ацилированный гепапептид связывает альбумин с высокой аффинностью и применением, поскольку теги представляют пептиды длительного действия. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Ацилированный гепапептид связывает альбумин с высокой аффинностью и применением, поскольку теги представляют пептиды длительного действия.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. и Haynes, S. ацилированный гептапептид связывает альбумин с высокой аффинностью, а его использование в качестве лейбла обеспечивает пептид длительного действия. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白 ， 并作为标签提供长效肽。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七 Peptide 以高亲和力设计白白约筒 ， 使用于设计手机长整线等。 使用于设计手机长整线等。 使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. и Haynes, S. ацилированные гептапептиды связывают альбумин с высокой аффинностью и служат ярлыками для доставки пептидов длительного действия.НАТ Сообщение 8, 16092 (2017).