Благодарим вас за посещение Nature.com.Версия браузера, которую вы используете, имеет ограниченную поддержку CSS.Для оптимальной работы мы рекомендуем вам использовать обновленный браузер (или отключить режим совместимости в Internet Explorer).Тем временем, чтобы обеспечить постоянную поддержку, мы будем отображать сайт без стилей и JavaScript.
Пептиды и белки широко используются для лечения различных заболеваний, но их обычно приходится вводить инъекционно, а их эффект кратковременный.Эти недостатки нативных структур можно устранить с помощью молекулярной инженерии, но это сложная задача.Методы молекулярной инженерии, первоначально применявшиеся к инсулину, а теперь успешно применяемые к нескольким биофармацевтическим препаратам, требуют получения производных пептидов и белков из жирных кислот.Специфические характеристики и расположение присоединенных жирных кислот могут обеспечивать различные механизмы элонгации.Кроме того, эта технология может обеспечить длительный период полувыведения после перорального приема пептидных препаратов, может изменить распределение пептидов и может иметь потенциал для нацеливания на ткани.Благодаря присущей жирным кислотам безопасности и четко определенным химическим свойствам эта технология обеспечивает универсальный подход к открытию пептидных и белковых лекарств.
Все цены являются нетто.НДС будет добавлен позже при оформлении заказа.Налоговые расчеты будут произведены на кассе.
Муттенталер М., Кинг Г.Ф., Адамс Д.Д. и Алвуд П.Ф. Тенденции в открытии пептидных лекарств. Муттенталер М., Кинг Г.Ф., Адамс Д.Д. и Алвуд П.Ф. Тенденции в открытии пептидных лекарств.Муттенталер М., Кинг Г.Ф., Адамс Д.Д. и Алевуд П.Ф. Тенденции в открытии пептидных лекарств. Муттенталер М., Кинг Г.Ф., Адамс Д.Д. и Алвуд П.Ф. Муттенталер, М., Кинг, Г.Ф., Адамс, DJ и Алвуд, П.Ф.Муттенталер М., Кинг Г.Ф., Адамс Д.Д. и Алевуд П.Ф. Тенденции в открытии пептидных лекарств.Национальное открытие нарко-пастора.20, 309–325 (2021).Этот обзор посвящен текущим и будущим аспектам открытия пептидных лекарств.
Мюллер Т.Д., Блюхер М., Чоп М.Х. и ДиМарчи Р.Д. Открытие лекарств против ожирения: достижения и проблемы. Мюллер Т.Д., Блюхер М., Чоп М.Х. и ДиМарчи Р.Д. Открытие лекарств против ожирения: достижения и проблемы.Мюллер Т.Д., Блюхер М., Чоп М.Х. и ДиМарчи Р.Д. Открытие лекарств против ожирения: прогресс и проблемы. Мюллер Т.Д., Блюхер М., Чоп М.Х. и ДиМарчи Р.Д. Мюллер, Т.Д., Блюхер, М., Чоп, М.Х. и ДиМарчи, Р.Д.Мюллер Т.Д., Блюхер М., Чоп М.Х. и ДиМарчи Р.Д. Открытие лекарств против ожирения: прогресс и проблемы.Национальное открытие нарко-пастора.21, 201–223 (2022).Этот обзор дает представление о проблемах ожирения, особенно о новых концепциях, основанных на пептидах.
Строл, В.Р. Слияние белков для продления периода полураспада биологических препаратов как лучшая стратегия для биологических препаратов.Биофармацевтика 29, 215–239 (2015).
Эванс, М. и др.Приверженность и постоянство противодиабетических препаратов и связь с клиническими и экономическими результатами у пациентов с диабетом 2 типа: систематический обзор литературы.диабетическое ожирение.метаболизм.24, 377–390 (2022).
Полонски, В.Х., Фишер, Л., Хесслер, Д., Брюн, Д. и Бест, Дж.Х. Взгляды пациентов на прием лекарств от диабета один раз в неделю. Полонски, В.Х., Фишер, Л., Хесслер, Д., Брюн, Д. и Бест, Дж.Х. Взгляды пациентов на прием лекарств от диабета один раз в неделю.Полонски В.Х., Фишер Л., Хесслер Д., Брюн Д. и Бест Дж.Х. Взгляд пациента на лекарства от диабета, принимаемые один раз в неделю. Полонский В.Х., Фишер Л., Хесслер Д., Брюн Д. и Бест Дж. Х. Полонский, В.Х., Фишер, Л., Хесслер, Д., Брюн, Д. и Бест, Дж.Х.Полонски В.Х., Фишер Л., Хесслер Д., Брюн Д. и Бест Дж.Х. Восприятие пациентами лекарств от диабета, принимаемых один раз в неделю.диабетическое ожирение.метаболизм.13, 144–149 (2011).
Хашимото М., Такада К., Кисо Ю. и Мураниши С. Синтез пальмитоиловых производных инсулина и их биологическая активность. Хашимото М., Такада К., Кисо Ю. и Мураниши С. Синтез пальмитоиловых производных инсулина и их биологическая активность.Хашимото М., Такада К., Кисо Ю. и Мураниши С. Синтез пальмитоиловых производных инсулина и их биологическая активность. Хасимото М., Такада К., Кисо Ю. и Мураниши С. Хасимото М., Такада К., Кисо Ю. и Мураниши С. Синтез и биологическая активность производных пальмитоила инсулина.Хашимото М., Такада К., Кисо Ю. и Мураниши С. Синтез и биологическая активность пальмитоиловых производных инсулина.Лекарственный резервуар 6, 171–176 (1989).
Куртжалс П. и др.Связывание альбумина с инсулином, ацилированным жирными кислотами: характеристика лиганд-белковых взаимодействий и корреляция между аффинностью связывания и временем действия инсулина in vivo.биохим.Дж. 312, 725–731 (1995).Эта работа является первой, продемонстрировавшей увеличение периода полувыведения за счет связывания альбумина с пептидами, полученными из жирных кислот.
Медьюх Т. и Вальдманн Х. Синтез липидированных белков. Медьюх Т. и Вальдманн Х. Синтез липидированных белков.Меюх Т. и Вальдманн Х. Синтез липидированных белков. Меджух Т. и Вальдманн Х. Меджух, Т.и Вальдманн, Х.Меюх Т. и Вальдманн Х. Синтез липидированных белков.Биоконъюгат.Химический.27, 1771–1783 (2016).
Чен Б., Сунь Ю., Ню Дж., Джаругумилли Г.К. и Ву X. Липидирование белков в клеточной передаче сигналов и заболеваниях: функция, регуляция и терапевтические возможности. Чен Б., Сунь Ю., Ню Дж., Джаругумилли Г.К. и Ву X. Липидирование белков в клеточной передаче сигналов и заболеваниях: функция, регуляция и терапевтические возможности.Чен Б., Сунь Ю., Ню Дж., Джаругумилли Г.К. и Ву С. Липидирование белков в клеточной передаче сигналов и заболеваниях: функция, регуляция и терапевтический потенциал. Чен Б., Сунь Ю., Ню Дж., Джаругумилли Г.К. и Ву X. Чен Б., Сан Ю., Ню Дж., Джаругумилли Г.К. и Ву X. Белок 脂化 в клеточной передаче сигналов и заболеваниях: функция, регуляция и терапевтические возможности.Чен Б., Сунь Ю., Ню Дж., Джаругумилли Г.К. и Ву С. Липидирование белков в клеточной передаче сигналов и заболеваниях: функция, регуляция и терапевтический потенциал.цитохимия.биология 25, 817–831 (2018).
Рихтер, В.Ф., Бхансали, С.Г. и Моррис, М.Е. Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после п/к введения. Рихтер, В.Ф., Бхансали, С.Г. и Моррис, М.Е. Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после п/к введения.Рихтер В.Ф., Бхансали С.Г. и Моррис М.Е. Механизмы, определяющие всасывание биотерапевтических агентов после подкожного введения. Рихтер, В.Ф., Бхансали, С.Г. и Моррис, МЭ, SC. Рихтер, ВФ, Бхансали, С.Г. и Моррис, МЭ, SC Рихтер В.Ф., Бхансали С.Г. и Моррис М.Э. С.К. Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после введения. Рихтер В.Ф., Бхансали С.Г. и Моррис М.Э. С.К. Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после введения.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Градель, AKJ и др.Факторы, влияющие на подкожную абсорбцию инсулина: последствия для изменчивости.Дж. Диабет Рез.2018, 1205121 (2018).
Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Диффузия и полимеризация определяют абсорбцию инсулина из подкожной ткани у пациентов с диабетом. Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Диффузия и полимеризация определяют абсорбцию инсулина из подкожной ткани у пациентов с диабетом. Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Диффузия и полимеризация определяют абсорбцию инсулина из подкожной ткани у пациентов с диабетом. Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Диффузия и полимеризация определяют абсорбцию инсулина из подкожной ткани у пациентов с диабетом. Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Диффузия и агрегация определяют абсорбцию инсулина подкожной тканью у пациентов с диабетом. Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Диффузия и агрегация определяют подкожную абсорбцию инсулина у пациентов с диабетом.сканирование.Дж. Клин.лаборатория.вкладывать деньги.45, 685–690 (1985).
Мосекильде Э., Дженсен К.С., Биндер К., Прамминг С. и Торстейнссон Б. Моделирование кинетики абсорбции растворимого инсулина, вводимого подкожно. Мосекильде Э., Дженсен К.С., Биндер К., Прамминг С. и Торстейнссон Б. Моделирование кинетики абсорбции растворимого инсулина, вводимого подкожно.Мосекилде Э., Йенсен К.С., Биндер С., Прамминг С. и Торстейнссон Б. Моделирование кинетики всасывания растворимого инсулина подкожно. Мосекилде Э., Дженсен К.С., Биндер К., Прамминг С. и Торстейнссон Б. Мосекильде Э., Йенсен К.С., Биндер К., Прамминг С. и Торстейнссон Б.Мосекилде Э., Йенсен К.С., Биндер С., Прамминг С. и Торстейнссон Б. Моделирование кинетики абсорбции растворимого инсулина, вводимого подкожно.Дж. Фармакокинетика.биофармация.17, 67–87 (1989).
Куна М., Махди Ф., Чейд А.Р. и Бидвелл Г.Л. III Размер молекул модулирует фармакокинетику, биораспределение и почечное отложение биополимера эластиноподобного полипептида, доставляющего лекарственное средство. Куна М., Махди Ф., Чейд А.Р. и Бидвелл Г.Л. III Размер молекул модулирует фармакокинетику, биораспределение и почечное отложение биополимера эластиноподобного полипептида, доставляющего лекарственное средство. Куна М., Махди Ф., Чейд А.Р. и Бидвелл Г.Л. III Размер молекул модулирует фармакокинетику, биораспределение и распределение в почках биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственных средств. Куна М., Махди Ф., Чейд А.Р. и Бидвелл Г.Л. III Размер молекул модулирует фармакокинетику, биораспределение и отложение в почках биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарств. Куна М., Махди Ф., Чейд А.Р. и Бидвелл Г.Л. III.布和肾脏沉积。 Куна М., Махди Ф., Чейд А.Р. и Бидуэлл Г.Л. Молекула III. Образец эластичного белка биологического полимера. Биологическое распределение.Куна М., Махди Ф., Чад А.Р. и Бидвелл Г.Л. III.Фармакокинетика, биораспределение и отложение в почках биополимерных эластиноподобных полипептидов, модулирующих размер молекулы.научный отчет 8, 7923 (2018).
Харрис Дж. М., Мартин Н. Э. и Моди М. Пегилирование: новый процесс изменения фармакокинетики. Харрис Дж. М., Мартин Н. Э. и Моди М. Пегилирование: новый процесс изменения фармакокинетики. Харрис Дж.М., Мартин Н.Э. и Моди М. Пегилирование: модификация нового процесса фармакокинетики. Харрис Дж. М., Мартин Н. Э. и Моди М. Пегилирование: новый процесс изменения фармакокинетики. Харрис, Дж. М., Мартин, Н. Э. и Моди, М. Харрис, Дж. М., Мартин, Н. Е. и Моди, М. «Пространство: новый метод изменения медицины». Харрис Дж.М., Мартин Н.Э. и Моди М. Пегилирование: новый подход к определению фармакокинетики. Харрис Дж. М., Мартин Н. Э. и Моди М. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики.клинический.Фармакокинетика.40, 539–551 (2001).
Элмерер М. и др.Измерение интерстициального альбумина в скелетных мышцах и жировой ткани человека методом микроперфузии с открытым потоком.Да.Дж. Физиология.эндокринная.метаболизм.278, Е352-Е356 (2000).
Нельсон Дж. и др.Длительный период полувыведения альбумина у человека требует интактного С-конца.общаться.биология.3, 181 (2020).
Чоудхури, К. и др.Рецептор Fc (FcRn) для IgG, связанный с главным комплексом гистосовместимости, связывает альбумин и продлевает его продолжительность жизни.Дж. Эксп.лекарство.197, 315–322 (2003).
Обер Р.Дж., Мартинес К., Лай Х., Чжоу Дж. и Уорд Е.С. Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одиночных молекул. Обер Р.Дж., Мартинес К., Лай Х., Чжоу Дж. и Уорд Е.С. Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одиночных молекул. Обер Р.Дж., Мартинес К., Лай Х., Чжоу Дж. и Уорд Э.С. Экзоцитоз IgG, опосредованный рецепторами FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Обер Р.Дж., Мартинес К., Лай X., Чжоу Дж. и Уорд Е.С. Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ одиночных молекул. Обер Р.Дж., Мартинес К., Лай X., Чжоу Дж. и Уорд Е.С. Обер, Р.Дж., Мартинес, К., Лай, К., Чжоу, Дж. и Уорд, Э.С. Обер Р.Дж., Мартинес К., Лай Х., Чжоу Дж. и Уорд, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецепторами ES, FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Обер Р.Дж., Мартинес К., Лай X., Чжоу Дж. и Уорд, экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной молекулы.процесс.Национальная академия наук.наука.США 101, 11076 (2004).
Он, XM и Картер, округ Колумбия. Атомная структура и химия человеческого сывороточного альбумина. Он, XM и Картер, округ Колумбия. Атомная структура и химия человеческого сывороточного альбумина.Он, XM и Картер, DC. Атомная структура и химия человеческого сывороточного альбумина. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Он, XM & Картер, округ Колумбия.Он, XM и Картер, DC. Атомная структура и химия человеческого сывороточного альбумина.Природа 358, 209–215 (1992).
Карри С., Мандельков Х., Брик П. и Фрэнкс Н. Кристаллическая структура человеческого сывороточного альбумина в комплексе с жирной кислотой обнаруживает асимметричное распределение сайтов связывания. Карри С., Мандельков Х., Брик П. и Фрэнкс Н. Кристаллическая структура человеческого сывороточного альбумина в комплексе с жирной кислотой обнаруживает асимметричное распределение сайтов связывания.Карри С., Мандельков Х., Брик П. и Фрэнкс Н. Кристаллическая структура человеческого сывороточного альбумина в комплексе с жирной кислотой демонстрирует асимметричное распределение сайтов связывания. Карри С., Манделькоу Х., Брик П. и Фрэнкс Н. Карри С., Мандельков Х., Брик П. и Фрэнкс Н. Кристаллическая структура комплекса белого белка сыворотки человека с жирными кислотами обнаруживает асимметричное распределение сайтов связывания.Карри С., Мандельков Х., Брик П. и Фрэнкс Н. Кристаллическая структура человеческого сывороточного альбумина в комплексе с жирными кислотами демонстрирует асимметричное распределение сайтов связывания.Нат.состав.биология 5, 827–835 (1998).В данной статье представлены структурные основы связывания жирных кислот с сывороточным альбумином.
Ирби Д., Ду К. и Ли Ф. Конъюгат липид-лекарственное средство для улучшения доставки лекарств. Ирби Д., Ду К. и Ли Ф. Конъюгат липид-лекарственное средство для улучшения доставки лекарств.Ирби Д., Ду К. и Ли Ф. Конъюгаты липид-лекарственное средство для усиленной доставки лекарств. Ирби Д., Ду К. и Ли Ф. Конъюгат липид-лекарственное средство для улучшения доставки лекарств. Ирби Д., Ду К. и Ли Ф. Конъюгат липид-лекарственное средство для улучшения доставки лекарств.Ирби Д., Ду К. и Ли Ф. Конъюгат липид-лекарственное средство для усиленной доставки лекарств.Биохимия 14, 1325–1338 (2017).
Торчилин В.П. Последние достижения в области липосом как носителей лекарственных средств.Национальное открытие нарко-пастора.4, 145–160 (2005).
Бхат М., Джатьян Р., Миттал А., Махато Р.И. и Читкара Д. Возможности и проблемы терапии, конъюгированной жирными кислотами. Бхат М., Джатьян Р., Миттал А., Махато Р.И. и Читкара Д. Возможности и проблемы терапии, конъюгированной жирными кислотами.Бхат М., Джатьян Р., Миттал А., Махато Р.И. и Читкара Д. Возможности и проблемы терапии, конъюгированной жирными кислотами. Бхат М., Джатьян Р., Миттал А., Махато Р.И. и Читкара Д. Бхат М., Джатьян Р., Миттал А., Махато Р. И. и Читкара Д. Вызов жирных кислот.Бхат М., Джатьян Р., Миттал А., Махато Р.И. и Читкара Д. Возможности и проблемы терапии конъюгацией жирных кислот.Химический.физика Липиды 236, 105053 (2021).
Смит, Р. и Танфорд, К. Гидрофобность длинноцепочечных н-алкилкарбоновых кислот, измеренная по их распределению между гептаном и водными растворами. Смит, Р. и Танфорд, К. Гидрофобность длинноцепочечных н-алкилкарбоновых кислот, измеренная по их распределению между гептаном и водными растворами.Смит Р. и Танфорд К. Гидрофобность длинноцепочечных н-алкилкарбоновых кислот, измеренная по их распределению между гептаном и водными растворами. Смит, Р. и Танфорд, К. Смит Р. и Танфорд К. Гидрофобность алкилкарбоксилата, измеренная по их распределению между перекисью водорода и водным раствором.Смит Р. и Танфорд К. Гидрофобность длинноцепочечных н-алкилкарбоновых кислот, измеренная по их распределению между гептаном и водными растворами.процесс.Национальная академия наук.Science US 70, 289 (1973).
Лю, Дж. и др.Один раз в неделю обнаружение семаглутидного аналога глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1).Дж. Медицина.Химический.58, 7370–7380 (2015).Эта работа впервые демонстрирует возможность использования методов дериватизации жирных кислот один раз в неделю.
Остергаард С. и др.Влияние ацилирования двухосновных жирных кислот PYY3-36 человека на активность и период полураспада рецептора Y2 мини-свиньи.наука.Отчет 11, 21179 (2021).Эта статья демонстрирует важность положения жирных кислот, стабильности линкера и основной цепи при разработке аналогов PYY с длительным периодом полураспада.
Энсенат-Вазер Р. и др.Проникновение миристоилированных пептидов через клеточную мембрану наблюдали непосредственно с помощью конфокальной флуоресцентной микроскопии.IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Нельсон А.Р., Борланд Л., Олбриттон Н.Л. и Симс К.Э. Транспорт пептидов на основе миристоила в живые клетки. Нельсон А.Р., Борланд Л., Олбриттон Н.Л. и Симс К.Э. Транспорт пептидов на основе миристоила в живые клетки.Нельсон А.Р., Борланд Л., Олбриттон Н.Л.и Sims SE Транспорт пептидов в живых клетках основан на миристоиле. Нельсон, А.Р., Борланд, Л., Олбриттон, Н.Л. и Симс, CE. Нельсон, А.Р., Борланд, Л., Олбриттон, Н.Л. и Симс, CE.Нельсон, А.Р., Борланд, Л., Олбриттон, Н.Л.и Симс, К.Э. Транспорт пептидов на основе миристоила в живые клетки.Биохимия 46, 14771–14781 (2007).
Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.Ю. Липидная модификация белков и их мембранный транспорт. Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.Ю. Липидная модификация белков и их мембранный транспорт.Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.Ю.Липидная модификация белков и их мембранный транспорт. Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.Ю. Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.Ю.Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов, Липидная модификация белков VY и их мембранный транспорт.белковая инженерия.Декабрь Серл.3, 39–42 (1989).
Гао X., Мазьер А.Д., Бирд Р., Кламперман Дж. и Ханнуш Р.Н. Ацилирование жиров усиливает клеточную интернализацию и цитозольное распределение пептида цистинового узла. Гао X., Мазьер А.Д., Бирд Р., Кламперман Дж. и Ханнуш Р.Н. Ацилирование жиров усиливает клеточную интернализацию и цитозольное распределение пептида цистинового узла.Гао X., Мазиер А.Д., Берд Р., Кламперман Дж. и Ханнуш Р.Н. Ацилирование жирных кислот усиливает клеточную интернализацию и цитозольное распределение пептида с цистиновой петлей. Гао X., Мазьер А.Д., Бирд Р., Кламперман Дж. и Ханнуш Р.Н. Гао X., Мазьер А.Д., Берд Р., Кламперман Дж. и Ханнуш Р.Н.Гао X., Мазиер А.Д., Берд Р., Кламперман Дж. и Ханнуш Р.Н. Ацилирование жиров усиливает клеточную интернализацию и цитоплазматическое распределение цистиновых пептидов.iScience 24, 103220 (2021).
Бейкер, Э.М. и др.Модификация пептида YY3-36, продлевающая период полувыведения, для прямой рецептор-опосредованной интернализации.Мур.лекарство.16, 3665–3677 (2019).
Мэде В., Беллманн-Сикерт К., Кайзер А., Мейлер Дж. и Бек-Сикингер А.Г. Положение и длина жирных кислот сильно влияют на характер селективности рецепторов аналогов полипептидов поджелудочной железы человека. Мэде В., Беллманн-Сикерт К., Кайзер А., Мейлер Дж. и Бек-Сикингер А.Г. Положение и длина жирных кислот сильно влияют на характер селективности рецепторов аналогов полипептидов поджелудочной железы человека.Мэйд В., Беллманн-Сикерт К., Кайзер А., Мейлер Дж. и Бек-Сикингер А.Г. Положение и длина жирных кислот сильно влияют на характер селективности рецепторов аналогов полипептидов поджелудочной железы человека. Мэде В., Беллманн-Сикерт К., Кайзер А., Мейлер Дж. и Бек-Сикерт А.Г.模式。 Мэде В., Беллманн-Сикерт К., Кайзер А., Мейлер Дж. и Бек-Сиккерт А.Г.Мэйд В., Беллманн-Сикерт К., Кайзер А., Мейлер Дж. и Бек-Сикингер А.Г. Положение и длина жирных кислот сильно влияют на характер селективности полипептидных рецепторов аналогов поджелудочной железы человека.ХимМедХим 9, 2463–2474 (2014).
Алексопулу Ф. и др.Липидный метаболит PrRP31 представляет собой двойной агонист рецепторов GPR10 и NPFF2 длительного действия с мощным эффектом снижения веса.наука.Отчет 12, 1696 г. (2022 г.).Это методологическое исследование подчеркивает различия между моно- и двухкислотными боковыми цепями.
Поулсен, К. и др.Рациональная разработка стабильных агонистов пептида рецептора Y2 PYY3-36.лекарство.резервуар.38, 1369–1385 (2021).
Конде-Фрибоес, К. и др.Идентификация и характеристика in vitro и in vivo аналогов альфа-меланоцитстимулирующего гормона (альфа-MSH) длительного действия и селективного рецептора меланокортина 4 (MC4-R).Дж. Медицина.Химический.55, 1969–1977 (2012).
Рамирес-Андерсен, HS и др.Аналоги человеческого гормона роста длительного действия, связанные с нековалентным альбумином.Биоконъюгат.Химический.29, 3129–3143 (2018).
Мэдсен К. и др.Взаимосвязь структура-активность и удлинение производных глюкагоноподобного пептида-1 длительного действия: важность длины, полярности и объема жирных кислот.Дж. Медицина.Химический.50, 6126–6132 (2007).
Вечорек Б., Спецлер Дж. К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Двойно ацилированные производные GLP-1. Вечорек Б., Спецлер Дж. К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Двойно ацилированные производные GLP-1. Вечорек Б., Спецлер Дж. К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Дважды ацилированные производные GLP-1. Вечорек Б., Спецлер Дж. К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Дважды ацилированные производные GLP-1. Вечорек Б., Спецлер Дж. К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Технология GLP-1. Вечорек Б., Спецлер Дж. К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Технология GLP-1. Вечорек Б., Спецлер Дж.К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Диацилированные производные GLP-1. Вечорек Б., Спецлер Дж. К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Диацилированные производные GLP-1.Патент США WO2012/140117 (2012 г.).
Янг, П.-Ю.Ждать.Мощные аналоги GLP-1 длительного действия, разработанные для трансдермальной доставки на основе микроструктуры.процесс.Национальная академия наук.наука.США 113, 4140–4145 (2016).
Роялти Дж.Э., Конрадсен Г., Эскерод О., Вульф Б.С. и Хансен Б.С. Исследование безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики однократных и многократных доз аналога α-MSH длительного действия у здоровых людей с избыточной массой тела и ожирением. предметы. Роялти Дж.Э., Конрадсен Г., Эскерод О., Вульф Б.С. и Хансен Б.С. Исследование безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики однократных и многократных доз аналога α-MSH длительного действия у здоровых людей с избыточной массой тела и ожирением. предметы.Роялти Дж. Э., Конрадсен Г., Эскерод О., Вольф Б. С. и Хансен Б. С. Исследование безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики однократных и многократных доз аналога α-MSG длительного действия у здоровых субъектов с избыточным весом и ожирением.版税, Дж.Э., Конрадсен, Г., Эскерод, О., Вульф, Б.С. и Хансен, Б.С.性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, Дж. Э., Конрадсен, Г., Эскерод, О., Вульф, Б. С. и Хансен, Б. С. Однократная и многократная дозировка альфа-МСГ с длительным эффектом.和药效学研究科目。Роялти Дж.Э., Конрадсен Г., Эскерод О., Вольф Б.С. и Хансен Б.С. Безопасность, переносимость, фармакокинетика однократных и многократных доз аналогов альфа-МСГ длительного действия у здоровых субъектов с избыточным весом и ожирением.Кинетика и фармакодинамика.Дж. Клин.Фармакодинамика.54, 394–404 (2014).
Лау Дж. Ф., Крузе Т., Линдерот Л. и Тёгерсен Х. Новые аналоги глюкагона. Лау Дж. Ф., Крузе Т., Линдерот Л. и Тёгерсен Х. Новые аналоги глюкагона.Лау Дж. Ф., Крузе Т., Линдерот Л. и Тогерсен Х. Новые аналоги глюкагона. Лау Дж. Ф., Крузе Т., Линдерот Л. и Тёгерсен Х. Лау Дж. Ф., Крузе Т., Линдерот Л. и Тёгерсен Х.Лау Дж. Ф., Круз Т., Линдерот Л. и Тогерсен Х. Новые аналоги глюкагона.Патент США WO2011/117416 A1 (2011 г.).
Уорд, Б.П. и др.Липидирование пептидов стабилизирует структуры для улучшения биологической функции.Мур.метаболизм.2, 468–479 (2013).Эта работа демонстрирует роль боковых цепей жирных кислот в определении структурной стабильности и связывания рецепторов пептидных лекарств.
Коскун Т. и др.LY3298176, новый двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1 для лечения диабета 2 типа: от открытия до клинического подтверждения концепции.Мур.метаболизм.18, 3–14 (2018).В данной статье представлена разработка первого коагониста GLP-1/GIP, полученного из жирных кислот, для введения один раз в неделю в клинике.
Кьелдсен, ТБ и др.Молекулярная инженерия инсулина икодек, первого аналога ацилированного инсулина, принимаемого человеком один раз в неделю.Дж. Медицина.Химический.64, 8942–8950 (2021).В данной статье представлена первая разработка инсулина, полученного из жирных кислот, для введения один раз в неделю.
ван Виттелоостейн, С.Б. и др.Неогликолипиды для пептидов длительного действия: самособирающиеся аналоги глюкагоноподобного пептида 1 со свойствами связывания альбумина и высокой активностью in vivo.Мур.лекарство.14, 193–205 (2017).
Зорзи А., Миддендорп С.Дж., Уилбс Дж., Дейл К. и Хейнис К. Ацилированный гептапептид связывает альбумин с высоким сродством, и его применение в качестве метки обеспечивает пептиды длительного действия. Зорзи А., Миддендорп С.Дж., Уилбс Дж., Дейл К. и Хейнис К. Ацилированный гептапептид связывает альбумин с высоким сродством, и его применение в качестве метки обеспечивает пептиды длительного действия.Зорзи А., Миддендорп С.Дж., Уилбс Дж., Дейл К. и Хейнс С. Ацилированный гептапептид связывает альбумин с высоким сродством, и его использование в качестве метки обеспечивает пептид длительного действия. Зорзи А., Миддендорп С.Дж., Уилбс Дж., Дейл К. и Хейнис К. Зорзи А., Миддендорп С.Дж., Уилбс Дж., Дейл К. и Хейнис К.Зорзи А., Миддендорп С.Дж., Уилбс Дж., Дейл К. и Хейнс С. Ацилированные гептапептиды связывают альбумин с высоким сродством и служат метками для доставки пептидов длительного действия.Нат.связь 8, 16092 (2017).
Время публикации: 08 сентября 2022 г.
