Благодарим вас за посещение Nature.com. Версия браузера, которую вы используете, имеет ограниченную поддержку CSS. Для оптимальной работы мы рекомендуем использовать обновленный браузер (или отключить режим совместимости в Internet Explorer). Тем временем, чтобы обеспечить постоянную поддержку, мы будем отображать сайт без стилей и JavaScript.
Пептиды и белки широко используются для лечения различных заболеваний, но их обычно приходится вводить инъекционно, а их эффект кратковременный. Эти недостатки нативных структур можно устранить с помощью молекулярной инженерии, но это сложная задача. Методы молекулярной инженерии, первоначально применявшиеся к инсулину, а теперь успешно применяемые к нескольким биофармацевтическим препаратам, требуют получения производных пептидов и белков из жирных кислот. Специфические характеристики и расположение присоединенных жирных кислот могут обеспечивать различные механизмы элонгации. Кроме того, эта технология может обеспечить длительный период полувыведения после перорального приема пептидных препаратов, может изменить распределение пептидов и может иметь потенциал для нацеливания на ткани. Благодаря присущей жирным кислотам безопасности и четко определенным химическим свойствам эта технология обеспечивает универсальный подход к открытию пептидных и белковых лекарств.
Все цены являются нетто. НДС будет добавлен позже при оформлении заказа. Налоговые расчеты будут произведены на кассе.
Муттенталер М., Кинг Г.Ф., Адамс Д.Д. и Алвуд П.Ф. Тенденции в открытии пептидных лекарств. Муттенталер М., Кинг Г.Ф., Адамс Д.Д. и Алвуд П.Ф. Тенденции в открытии пептидных лекарств.Муттенталер М., Кинг Г.Ф., Адамс Д.Д. и Алевуд П.Ф. Тенденции в открытии пептидных лекарств. Муттенталер М., Кинг Г.Ф., Адамс Д.Д. и Алвуд П.Ф. Муттенталер, М., Кинг, Г.Ф., Адамс, DJ и Алвуд, П.Ф.Муттенталер М., Кинг Г.Ф., Адамс Д.Д. и Алевуд П.Ф. Тенденции в открытии пептидных лекарств.Национальное открытие нарко-пастора. 20, 309–325 (2021). Этот обзор посвящен текущим и будущим аспектам открытия пептидных лекарств.
Мюллер Т.Д., Блюхер М., Чоп М.Х. и ДиМарчи Р.Д. Открытие лекарств против ожирения: достижения и проблемы. Мюллер Т.Д., Блюхер М., Чоп М.Х. и ДиМарчи Р.Д. Открытие лекарств против ожирения: достижения и проблемы.Мюллер Т.Д., Блюхер М., Чоп М.Х. и ДиМарчи Р.Д. Открытие лекарств против ожирения: прогресс и проблемы. Мюллер Т.Д., Блюхер М., Чоп М.Х. и ДиМарчи Р.Д. Мюллер, Т.Д., Блюхер, М., Чоп, М.Х. и ДиМарчи, Р.Д.Мюллер Т.Д., Блюхер М., Чоп М.Х. и ДиМарчи Р.Д. Открытие лекарств против ожирения: прогресс и проблемы.Национальное открытие нарко-пастора. 21, 201–223 (2022). Этот обзор дает представление о проблемах ожирения, особенно о новых концепциях, основанных на пептидах.
Строл, В.Р. Слияние белков для продления периода полураспада биологических препаратов как лучшая стратегия для биологических препаратов. Биофармацевтика 29, 215–239 ​​(2015).
Эванс, М. и др. Приверженность и постоянство противодиабетических препаратов и связь с клиническими и экономическими результатами у пациентов с диабетом 2 типа: систематический обзор литературы. диабетическое ожирение. метаболизм. 24, 377–390 (2022).
Полонски, В.Х., Фишер, Л., Хесслер, Д., Брюн, Д. и Бест, Дж.Х. Взгляды пациентов на прием лекарств от диабета один раз в неделю. Полонски, В.Х., Фишер, Л., Хесслер, Д., Брюн, Д. и Бест, Дж.Х. Взгляды пациентов на прием лекарств от диабета один раз в неделю.Полонски В.Х., Фишер Л., Хесслер Д., Брюн Д. и Бест Дж.Х. Взгляд пациента на лекарства от диабета, принимаемые один раз в неделю. Полонский В.Х., Фишер Л., Хесслер Д., Брюн Д. и Бест Дж. Х. Полонский, В.Х., Фишер, Л., Хесслер, Д., Брюн, Д. и Бест, Дж.Х.Полонски В.Х., Фишер Л., Хесслер Д., Брюн Д. и Бест Дж.Х. Восприятие пациентами лекарств от диабета, принимаемых один раз в неделю.диабетическое ожирение. метаболизм. 13, 144–149 (2011).
Хашимото М., Такада К., Кисо Ю. и Мураниши С. Синтез пальмитоиловых производных инсулина и их биологическая активность. Хашимото М., Такада К., Кисо Ю. и Мураниши С. Синтез пальмитоиловых производных инсулина и их биологическая активность.Хашимото М., Такада К., Кисо Ю. и Мураниши С. Синтез пальмитоиловых производных инсулина и их биологическая активность. Хасимото М., Такада К., Кисо Ю. и Мураниши С. Хасимото М., Такада К., Кисо Ю. и Мураниши С. Синтез и биологическая активность производных пальмитоила инсулина.Хашимото М., Такада К., Кисо Ю. и Мураниши С. Синтез и биологическая активность пальмитоиловых производных инсулина.Лекарственный резервуар 6, 171–176 (1989).
Куртжалс П. и др. Связывание альбумина с инсулином, ацилированным жирными кислотами: характеристика лиганд-белковых взаимодействий и корреляция между аффинностью связывания и временем действия инсулина in vivo. биохим. Дж. 312, 725–731 (1995). Эта работа является первой, продемонстрировавшей увеличение периода полувыведения за счет связывания альбумина с пептидами, полученными из жирных кислот.
Медьюх Т. и Вальдманн Х. Синтез липидированных белков. Медьюх Т. и Вальдманн Х. Синтез липидированных белков.Меюх Т. и Вальдманн Х. Синтез липидированных белков. Меджух Т. и Вальдманн Х. Меджух, Т. и Вальдманн, Х.Меюх Т. и Вальдманн Х. Синтез липидированных белков.Биоконъюгат. Химический. 27, 1771–1783 (2016).
Чен Б., Сунь Ю., Ню Дж., Джаругумилли Г.К. и Ву X. Липидирование белков в клеточной передаче сигналов и заболеваниях: функция, регуляция и терапевтические возможности. Чен Б., Сунь Ю., Ню Дж., Джаругумилли Г.К. и Ву X. Липидирование белков в клеточной передаче сигналов и заболеваниях: функция, регуляция и терапевтические возможности.Чен Б., Сунь Ю., Ню Дж., Джаругумилли Г.К. и Ву С. Липидирование белков в клеточной передаче сигналов и заболеваниях: функция, регуляция и терапевтический потенциал. Чен Б., Сунь Ю., Ню Дж., Джаругумилли Г.К. и Ву X. Чен Б., Сан Ю., Ню Дж., Джаругумилли Г.К. и Ву X. Белок 脂化 в клеточной передаче сигналов и заболеваниях: функция, регуляция и терапевтические возможности.Чен Б., Сунь Ю., Ню Дж., Джаругумилли Г.К. и Ву С. Липидирование белков в клеточной передаче сигналов и заболеваниях: функция, регуляция и терапевтический потенциал.цитохимия. биология 25, 817–831 (2018).
Рихтер, В.Ф., Бхансали, С.Г. и Моррис, М.Е. Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после п/к введения. Рихтер, В.Ф., Бхансали, С.Г. и Моррис, М.Е. Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после п/к введения.Рихтер В.Ф., Бхансали С.Г. и Моррис М.Е. Механизмы, определяющие всасывание биотерапевтических агентов после подкожного введения. Рихтер, В.Ф., Бхансали, С.Г. и Моррис, МЭ, SC. Рихтер, ВФ, Бхансали, С.Г. и Моррис, МЭ, SC Рихтер В.Ф., Бхансали С.Г. и Моррис М.Э. С.К. Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после введения. Рихтер В.Ф., Бхансали С.Г. и Моррис М.Э. С.К. Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после введения.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Градель, AKJ и др. Факторы, влияющие на подкожную абсорбцию инсулина: последствия для изменчивости. Дж. Диабет Рез. 2018, 1205121 (2018).
Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Диффузия и полимеризация определяют всасывание инсулина из подкожной ткани у пациентов с диабетом. Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Диффузия и полимеризация определяют всасывание инсулина из подкожной ткани у пациентов с диабетом. Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Диффузия и полимеризация определяют абсорбцию инсулина из подкожной ткани у пациентов с диабетом. Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Диффузия и полимеризация определяют абсорбцию инсулина из подкожной ткани у пациентов с диабетом. Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Диффузия и агрегация определяют абсорбцию инсулина подкожной тканью у пациентов с диабетом. Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Диффузия и агрегация определяют подкожную абсорбцию инсулина у пациентов с диабетом.сканирование. Дж. Клин. лаборатория. инвестировать. 45, 685–690 (1985).
Мосекильде Э., Дженсен К.С., Биндер К., Прамминг С. и Торстейнссон Б. Моделирование кинетики абсорбции растворимого инсулина, вводимого подкожно. Мосекильде Э., Дженсен К.С., Биндер К., Прамминг С. и Торстейнссон Б. Моделирование кинетики абсорбции растворимого инсулина, вводимого подкожно.Мосекилде Э., Йенсен К.С., Биндер С., Прамминг С. и Торстейнссон Б. Моделирование кинетики всасывания растворимого инсулина подкожно. Мосекилде Э., Дженсен К.С., Биндер К., Прамминг С. и Торстейнссон Б. Мосекильде Э., Йенсен К.С., Биндер К., Прамминг С. и Торстейнссон Б.Мосекилде Э., Йенсен К.С., Биндер С., Прамминг С. и Торстейнссон Б. Моделирование кинетики абсорбции растворимого инсулина, вводимого подкожно.Дж. Фармакокинетика. биофармация. 17, 67–87 (1989).
Куна М., Махди Ф., Чейд А.Р. и Бидвелл Г.Л. III Размер молекул модулирует фармакокинетику, биораспределение и почечное отложение биополимера эластиноподобного полипептида, доставляющего лекарственное средство. Куна М., Махди Ф., Чейд А.Р. и Бидвелл Г.Л. III Размер молекул модулирует фармакокинетику, биораспределение и почечное отложение биополимера эластиноподобного полипептида, доставляющего лекарственное средство. Куна М., Махди Ф., Чейд А.Р. и Бидвелл Г.Л. III Размер молекул модулирует фармакокинетику, биораспределение и распределение в почках биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственных средств. Куна М., Махди Ф., Чейд А.Р. и Бидвелл Г.Л. III Размер молекул модулирует фармакокинетику, биораспределение и отложение в почках биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарств. Куна М., Махди Ф., Чейд А.Р. и Бидуэлл Г.Л. III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Куна М., Махди Ф., Чейд А.Р. и Бидуэлл Г.Л. Молекула III. Образец эластичного белка биологического полимера. Биологическое распределение.Куна М., Махди Ф., Чад А.Р. и Бидвелл Г.Л. III. Фармакокинетика, биораспределение и отложение в почках биополимерных эластиноподобных полипептидов, модулирующих размер молекулы.научный отчет 8, 7923 (2018).
Харрис Дж. М., Мартин Н. Э. и Моди М. Пегилирование: новый процесс изменения фармакокинетики. Харрис Дж. М., Мартин Н. Э. и Моди М. Пегилирование: новый процесс изменения фармакокинетики. Харрис Дж.М., Мартин Н.Э. и Моди М. Пегилирование: модификация нового процесса фармакокинетики. Харрис Дж. М., Мартин Н. Э. и Моди М. Пегилирование: новый процесс изменения фармакокинетики. Харрис, Дж. М., Мартин, Н. Э. и Моди, М. Харрис, Дж. М., Мартин, Н. Е. и Моди, М. «Пространство: новый метод изменения медицины». Харрис Дж.М., Мартин Н.Э. и Моди М. Пегилирование: новый подход к определению фармакокинетики. Харрис Дж. М., Мартин Н. Э. и Моди М. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики.клинический. Фармакокинетика. 40, 539–551 (2001).
Элмерер М. и др. Измерение интерстициального альбумина в скелетных мышцах и жировой ткани человека методом микроперфузии с открытым потоком. Да. Дж. Физиология. эндокринная. метаболизм. 278, Е352-Е356 (2000).
Нельсон Дж. и др. Длительный период полувыведения альбумина у человека требует интактного С-конца. общаться. биология. 3, 181 (2020).
Чоудхури, К. и др. Рецептор Fc (FcRn) для IgG, связанный с главным комплексом гистосовместимости, связывает альбумин и продлевает его продолжительность жизни. Дж. Эксп. лекарство. 197, 315–322 (2003).
Обер Р.Дж., Мартинес К., Лай Х., Чжоу Дж. и Уорд Е.С. Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одиночных молекул. Обер Р.Дж., Мартинес К., Лай Х., Чжоу Дж. и Уорд Е.С. Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одиночных молекул. Обер Р.Дж., Мартинес К., Лай Х., Чжоу Дж. и Уорд Э.С. Экзоцитоз IgG, опосредованный рецепторами FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Обер Р.Дж., Мартинес К., Лай X., Чжоу Дж. и Уорд Е.С. Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ одиночных молекул. Обер Р.Дж., Мартинес К., Лай X., Чжоу Дж. и Уорд Е.С. Обер, Р.Дж., Мартинес, К., Лай, К., Чжоу, Дж. и Уорд, Э.С. Обер Р.Дж., Мартинес К., Лай Х., Чжоу Дж. и Уорд, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецепторами ES, FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Обер Р.Дж., Мартинес К., Лай X., Чжоу Дж. и Уорд, экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной молекулы.процесс. Национальная академия наук. наука. США 101, 11076 (2004).
Он, XM и Картер, округ Колумбия. Атомная структура и химия человеческого сывороточного альбумина. Он, XM и Картер, округ Колумбия. Атомная структура и химия человеческого сывороточного альбумина.Он, XM и Картер, DC. Атомная структура и химия человеческого сывороточного альбумина. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Он, XM & Картер, округ Колумбия.Он, XM и Картер, DC. Атомная структура и химия человеческого сывороточного альбумина.Природа 358, 209–215 (1992).
Карри С., Мандельков Х., Брик П. и Фрэнкс Н. Кристаллическая структура человеческого сывороточного альбумина в комплексе с жирной кислотой обнаруживает асимметричное распределение сайтов связывания. Карри С., Мандельков Х., Брик П. и Фрэнкс Н. Кристаллическая структура человеческого сывороточного альбумина в комплексе с жирной кислотой обнаруживает асимметричное распределение сайтов связывания.Карри С., Мандельков Х., Брик П. и Фрэнкс Н. Кристаллическая структура человеческого сывороточного альбумина в комплексе с жирной кислотой демонстрирует асимметричное распределение сайтов связывания. Карри С., Мандельков Х., Брик П. и Фрэнкс Н.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Карри С., Мандельков Х., Брик П. и Фрэнкс Н. Кристаллическая структура комплекса белого белка сыворотки человека с жирными кислотами обнаруживает асимметричное распределение сайтов связывания.Карри С., Мандельков Х., Брик П. и Фрэнкс Н. Кристаллическая структура человеческого сывороточного альбумина в комплексе с жирными кислотами демонстрирует асимметричное распределение сайтов связывания.Нат. структура. биология 5, 827–835 (1998). В данной статье представлены структурные основы связывания жирных кислот с сывороточным альбумином.
Ирби Д., Ду К. и Ли Ф. Конъюгат липид-лекарственное средство для улучшения доставки лекарств. Ирби Д., Ду К. и Ли Ф. Конъюгат липид-лекарственное средство для улучшения доставки лекарств.Ирби Д., Ду К. и Ли Ф. Конъюгаты липид-лекарственное средство для усиленной доставки лекарств. Ирби Д., Ду К. и Ли Ф. Конъюгат липид-лекарственное средство для улучшения доставки лекарств. Ирби Д., Ду К. и Ли Ф. Конъюгат липид-лекарственное средство для улучшения доставки лекарств.Ирби Д., Ду К. и Ли Ф. Конъюгат липид-лекарственное средство для усиленной доставки лекарств.Биохимия 14, 1325–1338 (2017).
Торчилин В.П. Последние достижения в области липосом как носителей лекарственных средств. Национальное открытие нарко-пастора. 4, 145–160 (2005).
Бхат М., Джатьян Р., Миттал А., Махато Р.И. и Читкара Д. Возможности и проблемы терапии, конъюгированной жирными кислотами. Бхат М., Джатьян Р., Миттал А., Махато Р.И. и Читкара Д. Возможности и проблемы терапии, конъюгированной жирными кислотами.Бхат М., Джатьян Р., Миттал А., Махато Р.И. и Читкара Д. Возможности и проблемы терапии, конъюгированной жирными кислотами. Бхат М., Джатьян Р., Миттал А., Махато Р.И. и Читкара Д. Бхат М., Джатьян Р., Миттал А., Махато Р. И. и Читкара Д. Проблема жирных кислот.Бхат М., Джатьян Р., Миттал А., Махато Р.И. и Читкара Д. Возможности и проблемы терапии конъюгацией жирных кислот.Химический. физика Липиды 236, 105053 (2021).
Смит, Р. и Танфорд, К. Гидрофобность длинноцепочечных н-алкилкарбоновых кислот, измеренная по их распределению между гептаном и водными растворами. Смит, Р. и Танфорд, К. Гидрофобность длинноцепочечных н-алкилкарбоновых кислот, измеренная по их распределению между гептаном и водными растворами.Смит Р. и Танфорд К. Гидрофобность длинноцепочечных н-алкилкарбоновых кислот, измеренная по их распределению между гептаном и водными растворами. Смит, Р. и Танфорд, К. Смит Р. и Танфорд К. Гидрофобность алкилкарбоксилата, измеренная по их распределению между перекисью водорода и водным раствором.Смит Р. и Танфорд К. Гидрофобность длинноцепочечных н-алкилкарбоновых кислот, измеренная по их распределению между гептаном и водными растворами.процесс. Национальная академия наук. Science US 70, 289 (1973).
Лю, Дж. и др. Один раз в неделю обнаружение семаглутидного аналога глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). Дж. Медицина. Химический. 58, 7370–7380 (2015). Эта работа впервые демонстрирует возможность использования методов дериватизации жирных кислот один раз в неделю.
Остергаард С. и др. Влияние ацилирования двухосновных жирных кислот PYY3-36 человека на активность и период полураспада рецептора Y2 мини-свиньи. наука. Отчет 11, 21179 (2021). Эта статья демонстрирует важность положения жирных кислот, стабильности линкера и основной цепи при разработке аналогов PYY с длительным периодом полураспада.
Энсенат-Вазер Р. и др. Проникновение миристоилированных пептидов через клеточную мембрану наблюдали непосредственно с помощью конфокальной флуоресцентной микроскопии. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Нельсон А.Р., Борланд Л., Олбриттон Н.Л. и Симс К.Э. Транспорт пептидов на основе миристоила в живые клетки. Нельсон А.Р., Борланд Л., Олбриттон Н.Л. и Симс К.Э. Транспорт пептидов на основе миристоила в живые клетки.Нельсон А.Р., Борланд Л., Олбриттон Н.Л. и Sims SE Транспорт пептидов в живых клетках основан на миристоиле. Нельсон, А.Р., Борланд, Л., Олбриттон, Н.Л. и Симс, CE. Нельсон, А.Р., Борланд, Л., Олбриттон, Н.Л. и Симс, CE.Нельсон, А.Р., Борланд, Л., Олбриттон, Н.Л. и Симс, К.Э. Транспорт пептидов на основе миристоила в живые клетки.Биохимия 46, 14771–14781 (2007).
Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.Ю. Липидная модификация белков и их мембранный транспорт. Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.Ю. Липидная модификация белков и их мембранный транспорт.Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.Ю. Липидная модификация белков и их мембранный транспорт. Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.Ю. Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.Ю.Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов, Липидная модификация белков VY и их мембранный транспорт.белковая инженерия. Декабрь Серл. 3, 39–42 (1989).
Гао X., Мазьер А.Д., Бирд Р., Кламперман Дж. и Ханнуш Р.Н. Ацилирование жиров усиливает клеточную интернализацию и цитозольное распределение пептида цистинового узла. Гао X., Мазьер А.Д., Бирд Р., Кламперман Дж. и Ханнуш Р.Н. Ацилирование жиров усиливает клеточную интернализацию и цитозольное распределение пептида цистинового узла.Гао X., Мазиер А.Д., Берд Р., Кламперман Дж. и Ханнуш Р.Н. Ацилирование жирных кислот усиливает клеточную интернализацию и цитозольное распределение пептида с цистиновой петлей. Гао X., Мазьер А.Д., Бирд Р., Кламперман Дж. и Ханнуш Р.Н. Гао X., Мазьер А.Д., Берд Р., Кламперман Дж. и Ханнуш Р.Н.Гао X., Мазиер А.Д., Берд Р., Кламперман Дж. и Ханнуш Р.Н. Ацилирование жиров усиливает клеточную интернализацию и цитоплазматическое распределение цистиновых пептидов.iScience 24, 103220 (2021).
Бейкер, Э.М. и др. Модификация пептида YY3-36, продлевающая период полувыведения, для прямой рецептор-опосредованной интернализации. Мур. лекарство. 16, 3665–3677 (2019).
Мэде В., Беллманн-Сикерт К., Кайзер А., Мейлер Дж. и Бек-Сикингер А.Г. Положение и длина жирных кислот сильно влияют на характер селективности рецепторов аналогов полипептидов поджелудочной железы человека. Мэде В., Беллманн-Сикерт К., Кайзер А., Мейлер Дж. и Бек-Сикингер А.Г. Положение и длина жирных кислот сильно влияют на характер селективности рецепторов аналогов полипептидов поджелудочной железы человека.Мэйд В., Беллманн-Сикерт К., Кайзер А., Мейлер Дж. и Бек-Сикингер А.Г. Положение и длина жирных кислот сильно влияют на характер селективности рецепторов аналогов полипептидов поджелудочной железы человека. Мэде В., Беллманн-Сикерт К., Кайзер А., Мейлер Дж. и Бек-Сиккерт А.Г.脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Мэде В., Беллманн-Сикерт К., Кайзер А., Мейлер Дж. и Бек-Сиккерт А.Г.Мэйд В., Беллманн-Сикерт К., Кайзер А., Мейлер Дж. и Бек-Сикингер А.Г. Положение и длина жирных кислот сильно влияют на характер селективности полипептидных рецепторов аналогов поджелудочной железы человека.ХимМедХим 9, 2463–2474 (2014).
Алексопулу Ф. и др. Липидный метаболит PrRP31 представляет собой двойной агонист рецепторов GPR10 и NPFF2 длительного действия с мощным эффектом снижения веса. наука. Отчет 12, 1696 г. (2022 г.). Это методологическое исследование подчеркивает различия между моно- и двухкислотными боковыми цепями.
Поулсен, К. и др. Рациональная разработка стабильных агонистов пептида рецептора Y2 PYY3-36. лекарство. резервуар для хранения. 38, 1369–1385 (2021).
Конде-Фрибоес, К. и др. Идентификация и характеристика in vitro и in vivo аналогов альфа-меланоцитстимулирующего гормона (альфа-MSH) длительного действия и селективного рецептора меланокортина 4 (MC4-R). Дж. Медицина. Химический. 55, 1969–1977 (2012).
Рамирес-Андерсен, HS и др. Аналоги человеческого гормона роста длительного действия, связанные с нековалентным альбумином. Биоконъюгат. Химический. 29, 3129–3143 (2018).
Мэдсен К. и др. Взаимосвязь структура-активность и удлинение производных глюкагоноподобного пептида-1 длительного действия: важность длины, полярности и объема жирных кислот. Дж. Медицина. Химический. 50, 6126–6132 (2007).
Вечорек Б., Спецлер Дж. К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Двойно ацилированные производные GLP-1. Вечорек Б., Спецлер Дж. К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Двойно ацилированные производные GLP-1. Вечорек Б., Спецлер Дж. К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Дважды ацилированные производные GLP-1. Вечорек Б., Спецлер Дж. К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Дважды ацилированные производные GLP-1. Вечорек Б., Спецлер Дж. К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Технология GLP-1. Вечорек Б., Спецлер Дж. К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Технология GLP-1. Вечорек Б., Спецлер Дж.К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Диацилированные производные GLP-1. Вечорек Б., Спецлер Дж. К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Диацилированные производные GLP-1.Патент США WO2012/140117 (2012 г.).
Янг, П.-Ю. Ждать. Мощные аналоги GLP-1 длительного действия, разработанные для трансдермальной доставки на основе микроструктуры. процесс. Национальная академия наук. наука. США 113, 4140–4145 (2016).
Роялти Дж.Э., Конрадсен Г., Эскерод О., Вульф Б.С. и Хансен Б.С. Исследование безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики однократных и многократных доз аналога α-MSH длительного действия у здоровых людей с избыточной массой тела и ожирением. предметы. Роялти Дж.Э., Конрадсен Г., Эскерод О., Вульф Б.С. и Хансен Б.С. Исследование безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики однократных и многократных доз аналога α-MSH длительного действия у здоровых людей с избыточной массой тела и ожирением. предметы.Роялти Дж. Э., Конрадсен Г., Эскерод О., Вольф Б. С. и Хансен Б. С. Исследование безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики однократных и многократных доз аналога α-MSG длительного действия у здоровых субъектов с избыточным весом и ожирением.版税, Дж.Э., Конрадсен, Г., Эскерод, О., Вульф, Б.С. и Хансен, Б.С.效学研究科目。版税, Дж.Э., Конрадсен, Г., Эскерод, О., Вульф, Б.С. и Хансен, Б.С. Однократная и многократная дозировка альфа-МСГ с длительным эффектом全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Роялти Дж.Э., Конрадсен Г., Эскерод О., Вольф Б.С. и Хансен Б.С. Безопасность, переносимость, фармакокинетика однократных и многократных доз аналогов альфа-МСГ длительного действия у здоровых субъектов с избыточным весом и ожирением. Кинетика и фармакодинамика.Дж. Клин. Фармакодинамика. 54, 394–404 (2014).
Лау Дж. Ф., Крузе Т., Линдерот Л. и Тёгерсен Х. Новые аналоги глюкагона. Лау Дж. Ф., Крузе Т., Линдерот Л. и Тёгерсен Х. Новые аналоги глюкагона.Лау Дж. Ф., Крузе Т., Линдерот Л. и Тогерсен Х. Новые аналоги глюкагона. Лау Дж. Ф., Крузе Т., Линдерот Л. и Тёгерсен Х. Лау Дж. Ф., Крузе Т., Линдерот Л. и Тёгерсен Х.Лау Дж. Ф., Круз Т., Линдерот Л. и Тогерсен Х. Новые аналоги глюкагона.Патент США WO2011/117416 A1 (2011 г.).
Уорд, Б.П. и др. Липидирование пептидов стабилизирует структуры для улучшения биологической функции. Мур. метаболизм. 2, 468–479 (2013). Эта работа демонстрирует роль боковых цепей жирных кислот в определении структурной стабильности и связывания рецепторов пептидных лекарств.
Коскун Т. и др. LY3298176, новый двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1 для лечения диабета 2 типа: от открытия до клинического подтверждения концепции. Мур. метаболизм. 18, 3–14 (2018). В данной статье представлена ​​разработка первого коагониста GLP-1/GIP, полученного из жирных кислот, для введения один раз в неделю в клинике.
Кьелдсен, ТБ и др. Молекулярная инженерия инсулина икодек, первого аналога ацилированного инсулина, принимаемого человеком один раз в неделю. Дж. Медицина. Химический. 64, 8942–8950 (2021). В данной статье представлена ​​первая разработка инсулина, полученного из жирных кислот, для введения один раз в неделю.
ван Виттелоостейн, С.Б. и др. Неогликолипиды для пептидов длительного действия: самособирающиеся аналоги глюкагоноподобного пептида 1 со свойствами связывания альбумина и высокой эффективностью in vivo. Мур. лекарство. 14, 193–205 (2017).
Зорзи А., Миддендорп С.Дж., Уилбс Дж., Дейл К. и Хейнис К. Ацилированный гептапептид связывает альбумин с высоким сродством, и его применение в качестве метки обеспечивает пептиды длительного действия. Зорзи А., Миддендорп С.Дж., Уилбс Дж., Дейл К. и Хейнис К. Ацилированный гептапептид связывает альбумин с высоким сродством, и его применение в качестве метки обеспечивает пептиды длительного действия.Зорзи А., Миддендорп С.Дж., Уилбс Дж., Дейл К. и Хейнс С. Ацилированный гептапептид связывает альбумин с высоким сродством, и его использование в качестве метки обеспечивает пептид длительного действия. Зорзи А., Миддендорп С.Дж., Уилбс Дж., Дейл К. и Хейнис К. Зорзи А., Миддендорп С.Дж., Уилбс Дж., Дейл К. и Хейнис К. пептиды, пептиды, пептиды, пептиды, пептиды, пептиды, пептиды, пептиды, пептиды, пептиды, пептиды, пептиды, пептиды.Зорзи А., Миддендорп С.Дж., Уилбс Дж., Дейл К. и Хейнс С. Ацилированные гептапептиды связывают альбумин с высоким сродством и служат метками для доставки пептидов длительного действия.Нат. связь 8, 16092 (2017).