Химическое название: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-гидрокси-1-фенилпропан-2 -ил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)п ирролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил)-N,3-диметил-2-((S)-3-метил-2-(метиламино)бутанамидо)бутанамид
Молекулярный вес: 717,98
Формула: C39H67N5O7
КАС: 474645-27-7
Растворимость: ДМСО до 20 мМ.

Монометилуристатин Е представляет собойдоластатин-10производное пептида с мощной антимитотической активностью и потенциальной противоопухолевой активностью в составе конъюгата антитело-лекарственное средство (ADC). Монометил ауристатин Е (ММАЭ) связывается с тубулином, блокирует полимеризацию тубулина и ингибирует образование микротрубочек, что приводит как к нарушению сборки митотического веретена, так и к остановке опухолевых клеток в М-фазе клеточного цикла. Чтобы минимизировать токсичность и максимизировать эффективность,ММАЭконъюгирован через расщепляемый пептидный линкер с моноклональным антителом, которое специфически нацелено на опухоль пациента. Линкер стабилен во внеклеточной среде, но легко расщепляется с высвобождением.ММАЭпосле связывания и интернализации ADC клетками-мишенями.