Химическое название: (S) -n-((3R, 4S, 5S) -1-((S) -2-((1R, 2R) -3-(((1S, 2R) -1-гидрокси-1-фенилпропан-2 -ил) амино) -1-метокси-2-метил-3-оксопропил) р ирролидин-1-ил) -3-метокси-5-метил-1-оксогептан-4-ил) -n, 3-диметил-2-((s) -3-метил-2- (метиламино) бутанамидо) бутанамид
Молекулярный вес: 717,98
Формула: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Растворимость: ДМСО до 20 мм

Монометил ауристатин Е являетсяДоластатин-10Производное пептид с сильной антимитотической активностью и потенциальной противоопухолевой активностью как часть конъюгата антитело-лекарственных препаратов (ADC). Монометил ауристатин Е (MMAE) связывается с тубулином, блокирует полимеризацию тубулина и ингибирует образование микротрубочек, что приводит как к нарушению сборки митотического веретена и остановке опухолевых клеток в M -фазе клеточного цикла. Чтобы минимизировать токсичность и максимизировать эффективность,MMAEконъюгируют через расщепленный пептидный линкер, с моноклональным антителом, которое специально нацелена на опухоль пациента. Линкер стабилен во внеклеточной среде, но с готовностью расщепляется, чтобы выпуститьMMAEпосле связывания и интернализации АЦП клетками -мишенями.