Продукт: линаклотид
Синоним: линаклотид ацетат
CAS №: 851199-59-2
Молекулярная формула: C59H79N15O21S6
Молекулярный вес: 1526,8
Внешний вид: белый порошок
Чистота:> 98%
Последовательность: NH2-CYS-CYS-GLU-TYR-CYS-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-THR-GLY-CYS-TYR-OH

Линаклотид представляет собой синтетический, четырнадцати аминокислотный пептид и агонист кишечной гуанилат-циклазы типа C (GC-C), который структурно связан с семейством пептидов гуанилина, с секретагогами, анальгетическими и лаксетическими активностями. При пероральном введении линейаклотид связывается и активирует рецепторы GC-C, расположенные на просветной поверхности кишечного эпителия. Это увеличивает концентрацию внутриклеточного циклического гуанозин -монофосфата (CGMP), который получен из гуанозин -трифосфата (GTP). CGMP активирует регулятор проводимости трансмембранного проводимости муковисцидоза (CFTR) и стимулирует секрецию хлорида и бикарбоната в просвет кишечника. Это способствует экскреции натрия в просвет и приводит к увеличению секреции кишечной жидкости. Это в конечном итоге ускоряет GI транзит кишечного содержимого, улучшает движение кишечника и снимает запоры. Повышенные уровни внеклеточного CGMP также могут оказывать антиноцицептивный эффект, благодаря тому, что еще не полностью выясняется механизм, который может включать модуляцию ноцицепторов, обнаруженных в афферентных волокнах толстой кишки. Линаклотид минимально поглощается из желудочно -кишечного тракта.