Ключевые слова
Продукт: Линаклотид
Синоним: Линаклотид ацетат.
Номер CAS: 851199-59-2
Молекулярная формула: C59H79N15O21S6
Молекулярный вес: 1526,8
Внешний вид: Белый порошок
Чистота: >98%
Последовательность: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Линаклотид представляет собой синтетический пептид из четырнадцати аминокислот и агонист кишечной гуанилатциклазы типа C (GC-C), который структурно связан с семейством пептидов гуанилина и обладает секретогогическим, анальгезирующим и слабительным действием. При пероральном введении линаклотид связывается и активирует рецепторы GC-C, расположенные на просветной поверхности кишечного эпителия. Это увеличивает концентрацию внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который является производным гуанозинтрифосфата (ГТФ). цГМФ активирует регулятор трансмембранной проводимости муковисцидоза (CFTR) и стимулирует секрецию хлоридов и бикарбонатов в просвет кишечника. Это способствует выведению натрия в просвет кишечника и приводит к увеличению секреции кишечной жидкости. В конечном итоге это ускоряет транзит кишечного содержимого по желудочно-кишечному тракту, улучшает дефекацию и облегчает запоры. Повышенные уровни внеклеточного цГМФ также могут оказывать антиноцицептивный эффект посредством еще не полностью выясненного механизма, который может включать модуляцию ноцицепторов, обнаруженных на афферентных болевых волокнах толстой кишки. Линаклотид минимально всасывается из желудочно-кишечного тракта.