Vă mulțumim că ați vizitat Nature.com. Versiunea browserului pe care o utilizați are suport CSS limitat. Pentru cea mai bună experiență, vă recomandăm să utilizați un browser actualizat (sau să dezactivați modul de compatibilitate în Internet Explorer). Între timp, pentru a asigura sprijinul continuu, vom reda site -ul fără stiluri și JavaScript.
Peptidele și proteinele sunt utilizate pe scară largă pentru a trata o varietate de boli, dar de obicei trebuie injectate, iar efectul lor este de scurtă durată. Aceste deficiențe ale structurilor native pot fi eliminate cu ajutorul ingineriei moleculare, dar aceasta este o sarcină dificilă. Tehnicile de inginerie moleculară, aplicate inițial la insulină și acum aplicate cu succes la mai multe biofarmaceutice, necesită derivatizarea peptidelor și proteinelor din acizii grași. Caracteristicile specifice și locația acizilor grași atașați pot oferi diferite mecanisme de alungire. În plus, această tehnologie poate oferi un timp de înjumătățire lung după administrarea orală a medicamentelor peptidice, poate modifica distribuția peptidelor și poate avea potențialul de direcționare a țesuturilor. Cu siguranța inerentă a acizilor grași și a proprietăților chimice bine definite, această tehnologie oferă o abordare versatilă a descoperirii medicamentelor peptidice și proteice.
Toate prețurile sunt nete. TVA va fi adăugată mai târziu la finalizare. Calculele fiscale vor fi făcute la finalizare.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Tendințe în descoperirea drogurilor peptidice. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Tendințe în descoperirea drogurilor peptidice.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ și Alevud, tendințe PF în descoperirea drogurilor peptidice. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ și Alevud, tendințe PF în descoperirea drogurilor peptidice.Național deschiderea pastorului de droguri. 20, 309–325 (2021). Această revizuire se concentrează pe aspectele actuale și viitoare ale descoperirii medicamentelor peptidice.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH și Dimarchi, Rd Anti-Obesity Discovery: Avans și provocări. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH și Dimarchi, Rd Anti-Obesity Discovery: Avans și provocări.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH și Dimarchi, Rd Anti-Obesity Discovery: Progress and Challenges. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, Rd 抗肥胖药物发现 ： 进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RdMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH și Dimarchi, Rd Anti-Obesity Discovery: Progress and Challenges.Național deschiderea pastorului de droguri. 21, 201–223 (2022). Această revizuire oferă o perspectivă asupra problemelor obezității, în special a conceptelor noi bazate pe peptide.
Strohl, proteine ​​de fuziune WR pentru a extinde timpul de înjumătățire a biologicelor ca cea mai bună strategie pentru biologice. Biofarmaceutică 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. și colab. Aderarea și persistența medicamentelor antidiabetice și asocierea cu rezultatele clinice și economice la pacienții cu diabet zaharat de tip 2: o revizuire sistematică a literaturii. obezitate diabetică. metabolism. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH perspectivele pacientului pe medicamente o dată pe săptămână pentru diabet. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH perspectivele pacientului pe medicamente o dată pe săptămână pentru diabet.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. și Best JH, perspectiva unui pacient cu privire la medicamentele pentru diabet zaharat o dată pe săptămână. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. și cea mai bună percepție a pacientului JH a medicamentelor pentru diabet zaharat o dată pe săptămână.obezitate diabetică. metabolism. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. și Muranishi, S. Sinteza derivatelor palmitoyl ale insulinei și activitățile lor biologice. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. și Muranishi, S. Sinteza derivatelor palmitoyl ale insulinei și activitățile lor biologice.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. și Muranishi S. Sinteza derivatelor palmitoiele ale insulinei și activității lor biologice. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. și Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. și Muranishi, S. Sinteza și activitatea biologică a derivatelor de insulină palmitoyl.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. și Muranishi S. Sinteza și activitatea biologică a derivatelor de insulină palmitoyl.Rezervorul de medicamente 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. și colab. Albumina care se leagă la insulina accentuată de acizi grași: caracterizarea interacțiunilor de ligand-proteină și corelația dintre afinitatea de legare și timpul de acțiune a insulinei in vivo. Biochem. J. 312, 725–731 (1995). Această lucrare este prima care a demonstrat o creștere a timpului de înjumătățire datorită legării albuminei la peptide derivate din acizii grași.
Mejuch, T. și Waldmann, H. Sinteza proteinelor lipidate. Mejuch, T. și Waldmann, H. Sinteza proteinelor lipidate.Meyukh, T. și Waldmann, H. Sinteza proteinelor lipidate. Mejuch, T. și Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, t. & Waldmann, h.Meyukh, T. și Waldmann, H. Sinteza proteinelor lipidate.Bioconjugat. Chimic. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidarea proteică în semnalizarea celulelor și bolile: funcție, reglare și oportunități terapeutice. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidarea proteică în semnalizarea celulelor și bolile: funcție, reglare și oportunități terapeutice.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK și Wu X. Lipidarea proteică în semnalizarea și boala celulară: funcție, reglare și potențial terapeutic. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化 ： 功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteina 脂化 În semnalizarea și boala celulară: funcție, reglare și oportunități terapeutice.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK și Wu X. Lipidarea proteică în semnalizarea și boala celulară: funcție, reglare și potențial terapeutic.citochimie. Biologie 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG și Morris, ME Determinanți mecanici ai absorbției bioterapeutice în urma administrării SC. Richter, WF, Bhansali, SG și Morris, ME Determinanți mecanici ai absorbției bioterapeutice în urma administrării SC.Mecanisme Richter, VF, Bhansali, SG și Morris, ME care determină absorbția agenților bioterapeutici după administrarea subcutanată. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me Sc 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC Richter, WF, Bhansali, Sg & Morris, Me Sc механистические детерминанты абсорбции биотерапевтическихии биотераiserrвтическихии биотерапевтических и биотерапевтических и биотерапевтических ии биотерапевтических и биотерапевтическ explica. Richter, WF, Bhansali, SG și Morris, ME SC determinanți mecanici ai absorbției medicamentelor bioterapeutice după administrare.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, Akj și colab. Factori care afectează absorbția subcutanată a insulinei: implicații pentru variabilitate. J. Diabet Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzia și polimerizarea determină absorbția insulinei din țesutul subcutanat la pacienții diabetici. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzia și polimerizarea determină absorbția insulinei din țesutul subcutanat la pacienții diabetici. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. дифффзиțion и поли dejaеризация орредеntal з а п п п п п п п п, пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. și Sestoft, L. Difuzia și polimerizarea determină absorbția insulinei din țesutul subcutanat la pacienții diabetici. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. диффффиțion и а аре§ция опsterределяюю аба§й т инсулинацаццкожож й т тааню уаацаццож.. с диабетоck. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. și Sestoft, L. Difuzia și agregarea Determinați absorbția subcutanată a insulinei la pacienții diabetici.scanare. J. Klin. laborator. investi. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. și Thorsteinsson, B. Modelarea cineticii de absorbție a insulinei solubile injectate subcutanate. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. și Thorsteinsson, B. Modelarea cineticii de absorbție a insulinei solubile injectate subcutanate.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S și Thorsteinsson B. Modelarea cineticii de absorbție a insulinei solubile subcutanate. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. și Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. și Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S și Thorsteinsson B. Modelarea cineticii de absorbție a insulinei solubile administrate subcutanat.J. Farmacocinetică. Biofarmacie. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Dimensiunea moleculară modulează farmacocinetica, biodistribuția și depunerea renală a polipeptidei asemănătoare cu biopolimerul de administrare a medicamentelor. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Dimensiunea moleculară modulează farmacocinetica, biodistribuția și depunerea renală a polipeptidei asemănătoare cu biopolimerul de administrare a medicamentelor. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III раззер молекpreze Wero модулирует фармакокинет îl биополи dejaерного эластино diferiți добного полипеcercer т да для доставки лекарственного сред îndemordonat. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Dimensiunea moleculară modulează farmacocinetica, biodistribuția și depunerea renală a polipeptidei biopolimere ca elastină pentru administrarea de medicamente. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR și Bidwell, Molecula GL III 大小名行电影送送 Proba biologică de proteine ​​elastice polimerice 多如乐的药代报学学、 Distribuție biologică 和 脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR și Bidwell, GL III. Farmacocinetică, biodistribuție și depunere renală a polipeptidelor biopolimerice asemănătoare cu elastina care modulează dimensiunea moleculei.Raport științific 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilation: un nou proces pentru modificarea farmacocineticii. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilation: un nou proces pentru modificarea farmacocineticii. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. пеalizилирование: новый пoроцесс модификации фармакококинетиchi. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilation: un nou proces pentru modificarea farmacocineticii. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化 ： 一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: O nouă metodă de schimbare a medicinei. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. пеëилирование: новый подход к иззniceенiserю фар septembrie Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilation: o nouă abordare pentru schimbarea farmacocineticii.clinic. Farmacocinetică. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. și colab. Măsurarea albuminei interstițiale în mușchiul scheletului uman și țesutul adipos prin microperfuzie cu flux deschis. Da. J. Fiziologie. endocrin. metabolism. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. și colab. Timpul de înjumătățire al albuminei la om necesită un C-terminus intact. comunica. biologie. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. și colab. Receptorul FC (FCRN) pentru IgG asociat cu complexul major de histocompatibilitate leagă albumina și își prelungește durata de viață. J. Exp. medicament. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocitoza IgG, mediat de receptor, FCRN: o analiză la nivel de molecule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocitoza IgG, mediat de receptor, FCRN: o analiză la nivel de molecule. Ober, rj, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES ээзоцитоз IgG, оосредованный реце рторо deja fcrn: анализ ра уовне оой молеку. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es FCRN Exocitoza IgG mediată de receptorii: analiză cu o singură moleculă. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es 受体介导的 IgG 胞吐作用 ， fcrn ： 单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, rj, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, экзоцитоз IgG, оосредованный рецептором es, fcrn: анализ на уовне о молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, exocitoza IgG mediată de receptorii ES, FCRN: Analiza la nivel de moleculă unică.proces. Academia Națională de Știință. Știința. SUA 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Atomic Structure and Chemistry of Human Serum Albumin. He, XM & Carter, DC Atomic Structure and Chemistry of Human Serum Albumin.ON, XM și Carter, Structura atomică DC și chimia albuminei serice umane. El, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 El, XM & Carter, DC.ON, XM și Carter, Structura atomică DC și chimia albuminei serice umane.Natura 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. și Franks, N. Structura cristalină a albuminei serice umane complexate cu acid gras relevă o distribuție asimetrică a siturilor de legare. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. și Franks, N. Structura cristalină a albuminei serice umane complexate cu acid gras relevă o distribuție asimetrică a siturilor de legare.Curry S., Mandelkow H., Brick P. și Franks N. Structura cristalină a albuminei serice umane în complex cu un acid gras prezintă o distribuție asimetrică a site -urilor de legare. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. și Franks, N. Structura cristalină a complexului proteic al alb seric uman cu acizi grași relevă o distribuție asimetrică a siturilor de legare.Curry S., Mandelkow H., Brick P. și Franks N. Structura cristalină a albuminei serice umane în complex cu acizi grași prezintă o distribuție asimetrică a site -urilor de legare.Nat. structura. Biologie 5, 827–835 (1998). Această lucrare prezintă baza structurală a legării acizilor grași la albumina serică.
Irby, D., Du, C. și Li, F. Lipid -Drug conjugat pentru îmbunătățirea administrării de medicamente. Irby, D., Du, C. și Li, F. Lipid -Drug conjugat pentru îmbunătățirea administrării de medicamente.Irby, D., Du, K. și Li, F. Conjugate de droguri lipidice pentru administrarea îmbunătățită a medicamentelor. Irby, D., Du, C. și Li, F. Conjugat de droguri lipidice pentru îmbunătățirea administrării de droguri。 Irby, D., Du, C. și Li, F. Conjugat de droguri lipidice pentru îmbunătățirea administrării de droguri。Irby, D., Du, K. și Li, F. Conjugat de droguri lipidice pentru administrarea îmbunătățită a medicamentelor.Biochimie 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Progrese recente în domeniul lipozomilor ca transportatori de droguri. Național deschiderea pastorului de droguri. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri și Chitkara, D. Oportunități și provocări ale terapeuticii conjugate de acid gras. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri și Chitkara, D. Oportunități și provocări ale terapeuticii conjugate de acid gras.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri și Chitkara, D. Oportunități și provocări ale terapeutice conjugate de acid gras. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. 脂肪酸 共 轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri și Chitkara, D. Acid gras 共 续电影的机遇和 Challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI și Chitkara D. Posibilitățile și provocările terapiei de conjugare a acidului gras.Chimic. Lipide de fizică 236, 105053 (2021).
Smith, R. și Tanford, C. Hidrofobicitatea acizilor carboxilici N-alchil cu lanț lung, măsurată prin distribuția lor între soluții apoase și soluții apoase. Smith, R. și Tanford, C. Hidrofobicitatea acizilor carboxilici N-alchil cu lanț lung, măsurată prin distribuția lor între soluții apoase și soluții apoase.Smith, R. și Tanford, K. Hidrofobicitatea acizilor N-alchilcarboxilici cu lanț lung, măsurate prin distribuția lor între soluții heptane și apoase. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性 ， 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. și Tanford, C. Hidrofobicitatea 长链正 alchilcarboxilat, măsurată prin distribuția lor între peroxidul de hidrogen și soluția apoasă.Smith, R. și Tanford, K. Hidrofobicitatea acizilor N-alchilcarboxilici cu lanț lung, măsurate prin distribuția lor între soluții heptane și apoase.proces. Academia Națională de Științe. Science SUA 70, 289 (1973).
Liu, J. și colab. Descoperirea o dată pe săptămână a analogului semaglutidă a peptidei-1 asemănătoare cu glucagonul (GLP-1). J. Medicină. Chimic. 58, 7370–7380 (2015). Această lucrare demonstrează pentru prima dată posibilitatea utilizării metodelor de derivatizare a acizilor grași o dată pe săptămână.
Østergaard, S. și colab. Efectul acilării umane PYY3-36 DIBASIC DIBASIC ACILAREA ALIMULUI DE MINI PIG-PIG Y2 și pe timpul de înjumătățire. Știința. Raport 11, 21179 (2021). Acest articol demonstrează importanța poziției acidului gras, a linkerului și a stabilității coloanei vertebrale în dezvoltarea analogilor Pyy de înjumătățire lungă.
Ensenat-Vaser, R. și colab. Penetrarea peptidelor miristoilate pe membrana celulară a fost observată direct folosind microscopie cu fluorescență confocală. IUBMB LIFE 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl Transport de peptide în celule vii. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl Transport de peptide în celule vii.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. și Sims Se SE Peptide Transport în celulele vii se bazează pe miristoil. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. și Sims, transportul KE al peptidelor pe bază de miristoil în celulele vii.Biochimie 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV și Alakhov, VY Modificarea lipidelor proteinelor și transportul lor de membrană. Kabanov, AV, Levashov, AV și Alakhov, VY Modificarea lipidelor proteinelor și transportul lor de membrană.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov v.yu. Modificarea lipidică a proteinelor și a transportului lor de membrană. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Modificarea lipidică a proteinelor VY și transportul lor de membrană.Inginerie proteică. Dec. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. și Hannoush, RN acilare grasă îmbunătățește interiorizarea celulară și distribuția citosolică a unei peptide de cistină. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. și Hannoush, RN acilare grasă îmbunătățește interiorizarea celulară și distribuția citosolică a unei peptide de cistină.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. și Hannoosh, acilarea acizilor grași RN îmbunătățește interiorizarea celulară și distribuția citosolică a unei peptide cu o buclă de cistină. Gao, X., Mazière, ad, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, rn 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, ad, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, Rn.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. și Hannoosh, acilarea grasă RN îmbunătățește interiorizarea celulară și distribuția citoplasmatică a peptidelor cistinei.ISCience 24, 103220 (2021).
Baker, Em și colab. Modificarea de înjumătățire a peptidei YY3-36 pentru interiorizarea directă a receptorului direct. Moore. medicament. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. și Beck-Sickinger, Poziția Ag și lungimea acizilor grași afectează puternic modelul de selectivitate al receptorilor a analogilor polipeptidelor pancreatici umani. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. și Beck-Sickinger, Poziția Ag și lungimea acizilor grași afectează puternic modelul de selectivitate al receptorilor a analogilor polipeptidelor pancreatici umani.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. și Beck-Sickinger, AG Poziția și lungimea acizilor grași influențează puternic modelul de selectivitate al receptorilor analogici polipeptide pancreatici umani. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​er, J. & Beck-Sickinger, Ag 脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. și Beck-Sickinger, AG Poziția și lungimea acizilor grași influențează puternic modelul de selectivitate al receptorilor polipeptidelor analogici pancreatici umani.Himmedchem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. și colab. Metabolitul lipidic PRRP31 este un agonist al receptorului Dual GPR10 și NPFF2 cu acțiune lungă, cu efecte puternice de pierdere în greutate. Știința. Raport 12, 1696 (2022). Acest studiu metodologic evidențiază diferențele dintre lanțurile laterale mono- și diacide.
Poulsen, K. și colab. Dezvoltarea rațională a agoniștilor stabili ai peptidei receptorului Y2 PYY3-36. medicament. rezervor de depozitare. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. și colab. Identificarea și caracterizarea analogilor in vitro și in vivo ale hormonului de stimulare a alfa-melanocitelor de melanocite (alfa-MSH) cu acțiune lungă și selectivă (MC4-R). J. Medicină. Chimic. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS și colab. Analogi de hormoni de creștere uman cu acțiune lungă, legați de albumina non-covalentă. Bioconjugat. Chimic. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. și colab. Relația structurii-activitate și alungirea derivatelor peptid-1 asemănătoare cu glucagonul cu acțiune lungă: importanța lungimii, polarității și volumului acidului gras. J. Medicină. Chimic. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. și Kofoed, J. Derivate GLP-1 dublu-acilate. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. și Kofoed, J. Derivate GLP-1 dublu-acilate. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. și Kofoed, J. дважды ацилированные производные Glp-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. și Kofoed, J. Derivate dublu acilate ale GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. și Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. și Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. диацилированные производные Glp-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. și Kofoed, J. Derivați diacilați ai GLP-1.Brevetul american WO2012/140117 (2012).
Tânăr, P.-Yu. Așteptați. Analogi GLP-1 puternici, cu acțiune lungă, concepute pentru livrarea transdermică pe baza microstructurii. proces. Academia Națională de Știință. Știința. SUA 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Investigarea siguranței, tolerabilității, farmacocineticii și farmacodinamicii dozelor unice și multiple ale unui analog α-MSH cu acțiune lungă în supraponderale sănătoase și obezi subiecte. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Investigarea siguranței, tolerabilității, farmacocineticii și farmacodinamicii dozelor unice și multiple ale unui analog α-MSH cu acțiune lungă în supraponderale sănătoase și obezi subiecte.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS și Hansen, Studiul BS, Tolerabilitate, Farmacocinetică și Farmacodinamică a dozelor unice și multiple de analog α-MSG cu acțiune lungă la subiecți supraponderali și obezi.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效 α-MSH 类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS dozare unică și dozare multiplă Efect lung α-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS și Hansen, BS Siguranță, tolerabilitate, farmacocinetică a unor doze unice și multiple de analogi alfa-msg cu acțiune lungă la subiecți supraponderali sănătoși și obezi. Cinetică și farmacodinamică.J. Clin. Farmacodinamică. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. și Thøgersen, H. Analogii Glucagon Roman. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. și Thøgersen, H. Analogii Glucagon Roman.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. și Togersen, H. New Glucagon analoguri. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. și Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. și Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. și Togersen, H. New Glucagon analogues.Brevetul american WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP și colab. Lipidarea peptidelor stabilizează structurile pentru a îmbunătăți funcția biologică. Moore. metabolism. 2, 468–479 (2013). Această lucrare demonstrează rolul lanțurilor laterale ale acidului gras în determinarea stabilității structurale și a legării receptorilor medicamentelor peptidice.
Koskun T. și colab. LY3298176, un nou Agonist de GIP dublu și GLP-1 pentru tratamentul diabetului de tip 2: de la descoperire la dovada clinică a conceptului. Moore. metabolism. 18, 3-14 (2018). Această lucrare prezintă proiectarea primului co-agonist GLP-1/GIP derivat din acid gras pentru administrarea o dată pe săptămână în clinică.
Kjeldsen, TB și colab. Ingineria moleculară a insulinei ICODEC, prima analog de insulină acilată o dată pe săptămână la om. J. Medicină. Chimic. 64, 8942–8950 (2021). Această lucrare prezintă prima dezvoltare a insulinei derivate de acid gras pentru administrarea săptămânală.
Van Witteloostein, SB și colab. Neoglicolipide pentru peptide cu acțiune lungă: analogi auto-asamblați ai peptidei 1 asemănătoare glucagonului cu proprietăți de legare a albuminei și potență ridicată in vivo. Moore. medicament. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Heptapeptida acilată leagă albumina cu afinitate ridicată și aplicare, deoarece eticheta oferă peptide cu acțiune lungă. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Heptapeptida acilată leagă albumina cu afinitate ridicată și aplicare, deoarece eticheta oferă peptide cu acțiune lungă.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. și Haynes, S. Heptapeptida acilată leagă albumina cu afinitate ridicată, iar utilizarea acesteia ca etichetă oferă o peptidă cu acțiune lungă. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白 ， 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七 Peptida 以高亲和力设计白白约筒 ， 使用于设计手机长整线等。 使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. și Haynes, S. Heptapeptide acilate leagă albumina cu afinitate ridicată și servesc ca etichete pentru livrarea peptidelor cu acțiune lungă.Nat. Comunicați 8, 16092 (2017).