Nume chimic: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hidroxi-1-fenilpropan-2 -il)amino)-1-metoxi-2-metil-3-oxopropil)p irolidin-1-il)-3-metoxi-5-metil-1-oxoheptan-4-il)-N,3-dimetil-2-((S)-3-metil-2-(metilamino)butanamido)butanamida
Greutate moleculară: 717,98
Formula: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Solubilitate: DMSO până la 20 mM
Monometil Auristatin E este adolastatin-10derivat peptidic cu activitate antimitotică puternică și activitate antineoplazică potențială ca parte a unui conjugat anticorp-medicament (ADC). Monometil auristatina E (MMAE) se leagă de tubulină, blochează polimerizarea tubulinei și inhibă formarea microtubulilor, ceea ce are ca rezultat atât întreruperea ansamblului fusului mitotic, cât și oprirea celulelor tumorale în faza M a ciclului celular. Pentru a minimiza toxicitatea și a maximiza eficacitatea,MMAEeste conjugat, printr-un linker peptidic clivabil, la un anticorp monoclonal care vizează în mod specific tumora unui pacient. Linkerul este stabil în mediul extracelular, dar este ușor scindat pentru a fi eliberatMMAEîn urma legării și internalizării ADC de către celulele țintă.