Produs: Linaclotidă
Sinonim: acetat de liniaclotide
CAS nr.: 851199-59-2
Formula moleculară: C59H79N15O21S6
Greutate moleculară: 1526.8
Aspect: pulbere albă
Puritate:> 98%
Secvență: NH2-CYS-CYS-GLU-TYR-CYS-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-THR-GLY-CYS-TYR-OH

Linaclotida este o peptidă sintetică, paisprezece aminoacizi și agonistă a guanilatului intestinal ciclază de tip C (GC-C), care este legată structural de familia peptidelor de guanilină, cu activități de secretagogă, analgezice și laxative. La administrarea orală, liniaclotida se leagă și activează receptorii GC-C localizați pe suprafața luminală a epiteliului intestinal. Aceasta crește concentrația de guanozină ciclică intracelulară (CGMP), care este derivată din guanozina trifosfat (GTP). CGMP activează regulatorul de conductanță a fibrozei chistice (CFTR) și stimulează secreția de clorură și bicarbonat în lumenul intestinal. Aceasta promovează excreția de sodiu în lumen și duce la creșterea secreției de lichid intestinal. Acest lucru accelerează în cele din urmă tranzitul GI al conținutului intestinal, îmbunătățește mișcarea intestinului și ameliorează constipația. Nivelurile crescute de CGMP extracelular pot exercita, de asemenea, un efect antinociceptiv, printr -un mecanism AS încă nu elucidat pe deplin, care poate implica modularea nociceptorilor care se găsesc pe fibrele de durere aferente colonice. Linaclotida este absorbită minim din tractul GI.