Obrigado por visitar Nature.com.A versão do navegador que você está usando tem suporte CSS limitado.Para obter a melhor experiência, recomendamos que você use um navegador atualizado (ou desative o Modo de Compatibilidade no Internet Explorer).Enquanto isso, para garantir suporte contínuo, renderizaremos o site sem estilos e JavaScript.
Peptídeos e proteínas são amplamente utilizados para tratar uma variedade de doenças, mas geralmente precisam ser injetados e seu efeito é de curta duração.Essas deficiências das estruturas nativas podem ser eliminadas com a ajuda da engenharia molecular, mas esta é uma tarefa difícil.As técnicas de engenharia molecular, originalmente aplicadas à insulina e agora aplicadas com sucesso a vários produtos biofarmacêuticos, requerem a derivatização de peptídeos e proteínas a partir de ácidos graxos.As características específicas e a localização dos ácidos graxos ligados podem fornecer diferentes mecanismos de alongamento.Além disso, esta tecnologia pode proporcionar uma meia-vida longa após a administração oral de medicamentos peptídicos, pode alterar a distribuição dos peptídeos e pode ter potencial para direcionamento aos tecidos.Com a segurança inerente dos ácidos graxos e propriedades químicas bem definidas, esta tecnologia fornece uma abordagem versátil para a descoberta de medicamentos peptídicos e proteicos.
Todos os preços são líquidos.O IVA será adicionado posteriormente na finalização da compra.O cálculo dos impostos será feito no checkout.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Tendências na descoberta de medicamentos peptídicos. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Tendências na descoberta de medicamentos peptídicos.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ e Alevud, PF Tendências na descoberta de medicamentos peptídicos. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ e Alewood, PF. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ e Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ e Alevud, PF Tendências na descoberta de medicamentos peptídicos.Nacional A abertura do pastor de drogas.20, 309–325 (2021).Esta revisão concentra-se nos aspectos atuais e futuros da descoberta de medicamentos peptídicos.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Descoberta de medicamentos anti-obesidade: avanços e desafios. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Descoberta de medicamentos anti-obesidade: avanços e desafios.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH e DiMarchi, RD Descoberta de medicamentos anti-obesidade: progresso e desafios. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH e DiMarchi, RD. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH e DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH e DiMarchi, RD Descoberta de medicamentos anti-obesidade: progresso e desafios.Nacional A abertura do pastor de drogas.21, 201–223 (2022).Esta revisão fornece uma visão sobre os problemas da obesidade, especialmente novos conceitos baseados em peptídeos.
Strohl, WR Proteínas de fusão para prolongar a meia-vida de produtos biológicos como a melhor estratégia para produtos biológicos.Biofarmacêutica 29, 215–239 (2015).
Evans, M. et al.Adesão e persistência de medicamentos antidiabéticos e associação com desfechos clínicos e econômicos em pacientes com diabetes tipo 2: uma revisão sistemática da literatura.obesidade diabética.metabolismo.24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspectivas dos pacientes sobre medicamentos uma vez por semana para diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspectivas dos pacientes sobre medicamentos uma vez por semana para diabetes.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. e Best JH A perspectiva de um paciente sobre medicamentos para diabetes uma vez por semana. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. e Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. e Best JH Percepção do paciente sobre medicamentos para diabetes uma vez por semana.obesidade diabética.metabolismo.13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Síntese de derivados de palmitoil de insulina e suas atividades biológicas. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Síntese de derivados de palmitoil de insulina e suas atividades biológicas.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. e Muranishi S. Síntese de derivados palmitoil de insulina e sua atividade biológica. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Síntese e atividade biológica de derivados de insulina palmitoil.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. e Muranishi S. Síntese e atividade biológica de derivados de insulina palmitoil.reservatório de medicamento 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al.Ligação da albumina à insulina acilada com ácidos graxos: caracterização das interações ligante-proteína e correlação entre afinidade de ligação e tempo de ação da insulina in vivo.bioquímica.J. 312, 725–731 (1995).Este trabalho é o primeiro a demonstrar um aumento na meia-vida devido à ligação da albumina a peptídeos derivados de ácidos graxos.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Síntese de proteínas lipídicas. Mejuch, T. & Waldmann, H. Síntese de proteínas lipídicas.Meyukh, T. e Waldmann, H. Síntese de proteínas lipídicas. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, T.& Waldmann, H.Meyukh, T. e Waldmann, H. Síntese de proteínas lipídicas.Bioconjugado.Químico.27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidificação de proteínas na sinalização celular e doenças: função, regulação e oportunidades terapêuticas. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidificação de proteínas na sinalização celular e doenças: função, regulação e oportunidades terapêuticas.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK e Wu X. Lipidificação de proteínas na sinalização celular e doença: função, regulação e potencial terapêutico. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteínas na sinalização celular e doenças: função, regulação e oportunidades terapêuticas.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK e Wu X. Lipidificação de proteínas na sinalização celular e doença: função, regulação e potencial terapêutico.citoquímica.biologia 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG e Morris, ME Determinantes mecanísticos da absorção de bioterapêuticos após administração SC. Richter, WF, Bhansali, SG e Morris, ME Determinantes mecanísticos da absorção de bioterapêuticos após administração SC.Richter, VF, Bhansali, SG e Morris, ME Mecanismos que determinam a absorção de agentes bioterapêuticos após administração subcutânea. Richter, WF, Bhansali, SG e Morris, ME SC. Richter, WF, Bhansali, SG e Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mecanismo de determinação de absorbции биотерапевтических препаратов после ведения. Richter, WF, Bhansali, SG e Morris, ME SC Determinantes mecanísticos de absorção de medicamentos bioterapêuticos após administração.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al.Fatores que afetam a absorção subcutânea de insulina: implicações para a variabilidade.J. Diabetes Res.2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusão e polimerização determinam a absorção de insulina do tecido subcutâneo em pacientes diabéticos. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusão e polimerização determinam a absorção de insulina do tecido subcutâneo em pacientes diabéticos. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusão e polimerização de uso de insulina pacientes com diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusão e polimerização determinam a absorção de insulina do tecido subcutâneo em pacientes diabéticos. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusão e agregação de nutrientes para o uso de insulina циентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusão e agregação determinam a absorção subcutânea de insulina em pacientes diabéticos.digitalização.J.Klin.laboratório.investir.45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modelagem da cinética de absorção de insulina solúvel injetada subcutaneamente. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modelagem da cinética de absorção de insulina solúvel injetada subcutaneamente.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S e Thorsteinsson B. Modelagem da cinética de absorção da insulina solúvel subcutânea. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S e Thorsteinsson B. Modelagem da cinética de absorção de insulina solúvel administrada por via subcutânea.J. Farmacocinética.biofarmácia.17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III O tamanho molecular modula a farmacocinética, a biodistribuição e a deposição renal do polipeptídeo semelhante à elastina do biopolímero de distribuição de drogas. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III O tamanho molecular modula a farmacocinética, a biodistribuição e a deposição renal do polipeptídeo semelhante à elastina do biopolímero de distribuição de drogas. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику, биораспределение и отложение в почках Não há garantia de segurança para entrega gratuita. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III O tamanho molecular modula a farmacocinética, a biodistribuição e a deposição renal de polipeptídeo biopolimérico semelhante à elastina para administração de medicamentos. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molécula 大小名行电影送送amostra de proteína elástica de polímero biológico 多如乐的药代报学学、distribuição biológica和鈥脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR e Bidwell, GL III.Farmacocinética, biodistribuição e deposição renal de polipeptídeos biopoliméricos semelhantes à elastina modulando o tamanho da molécula.Relatório científico 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: um novo processo para modificar a farmacocinética. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: um novo processo para modificar a farmacocinética. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: novas modificações de processo farmacêuticas. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: um novo processo para modificar a farmacocinética. Harris, JM, Martin, NE e Modi, M. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: um novo método de mudar a medicina. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: novas informações sobre farmacocinéticas. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: uma nova abordagem para mudar a farmacocinética.clínico.Farmacocinética.40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al.Medição da albumina intersticial no músculo esquelético humano e tecido adiposo por microperfusão de fluxo aberto.Sim.J. Fisiologia.endócrino.metabolismo.278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al.A longa meia-vida da albumina em humanos requer um terminal C intacto.comunicar.biologia.3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al.O receptor Fc (FcRn) para IgG associado ao principal complexo de histocompatibilidade liga-se à albumina e prolonga sua vida útil.J. Exp.medicamento.197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocitose de IgG mediada pelo receptor, FcRn: uma análise no nível de molécula única. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocitose de IgG mediada pelo receptor, FcRn: uma análise no nível de molécula única. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocitose de IgG mediada pelo receptor FcRn: análise de molécula única. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES exocitose de IgG mediada por receptor, FcRn: análise em nível de molécula única.processo.Academia Nacional de Ciências.a ciência.US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Estrutura atômica e química da albumina sérica humana. He, XM & Carter, DC Estrutura atômica e química da albumina sérica humana.On, XM e Carter, DC Estrutura atômica e química da albumina sérica humana. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Ele, XM & Carter, DC.On, XM e Carter, DC Estrutura atômica e química da albumina sérica humana.Natureza 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. A estrutura cristalina da albumina sérica humana complexada com ácido graxo revela uma distribuição assimétrica de locais de ligação. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. A estrutura cristalina da albumina sérica humana complexada com ácido graxo revela uma distribuição assimétrica de locais de ligação.Curry S., Mandelkow H., Brick P. e Franks N. A estrutura cristalina da albumina sérica humana em complexo com um ácido graxo mostra uma distribuição assimétrica de locais de ligação. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. A estrutura cristalina do complexo de proteína branca do soro humano com ácidos graxos revela uma distribuição assimétrica de locais de ligação.Curry S., Mandelkow H., Brick P. e Franks N. A estrutura cristalina da albumina sérica humana em complexo com ácidos graxos mostra uma distribuição assimétrica de locais de ligação.Nat.estrutura.biologia 5, 827–835 (1998).Este artigo apresenta a base estrutural da ligação dos ácidos graxos à albumina sérica.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Conjugado lipídico-droga para melhorar a administração de drogas. Irby, D., Du, C. & Li, F. Conjugado lipídico-droga para melhorar a administração de drogas.Irby, D., Du, K. e Li, F. Lipid-drug conjugates para melhor distribuição de medicamentos. Irby, D., Du, C. & Li, F. Conjugado lipídico-droga para melhorar a administração de medicamentos。 Irby, D., Du, C. & Li, F. Conjugado lipídico-droga para melhorar a administração de medicamentos。Irby, D., Du, K. e Li, F. Conjugado lipídico-droga para entrega aprimorada de drogas.Bioquímica 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Avanços recentes no campo dos lipossomas como transportadores de medicamentos.Nacional A abertura do pastor de drogas.4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI e Chitkara, D. Oportunidades e desafios da terapêutica conjugada com ácidos graxos. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI e Chitkara, D. Oportunidades e desafios da terapêutica conjugada com ácidos graxos.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI e Chitkara, D. Oportunidades e desafios da terapêutica conjugada com ácidos graxos. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI e Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI e Chitkara, D. Ácido graxo 共续电影的机遇和desafio.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI e Chitkara D. Possibilidades e desafios da terapia de conjugação de ácidos graxos.Químico.física Lipídios 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobicidade de ácidos n-alquil carboxílicos de cadeia longa, medida por sua distribuição entre heptano e soluções aquosas. Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobicidade de ácidos n-alquil carboxílicos de cadeia longa, medida por sua distribuição entre heptano e soluções aquosas.Smith, R. e Tanford, K. Hidrofobicidade de ácidos n-alquilcarboxílicos de cadeia longa medida por sua distribuição entre heptano e soluções aquosas. Smith, R. & Tanford, C. Smith, R. & Tanford, C. A hidrofobicidade do 长链正alquilcarboxilato, medida por sua distribuição entre o peróxido de hidrogênio e a solução aquosa.Smith, R. e Tanford, K. Hidrofobicidade de ácidos n-alquilcarboxílicos de cadeia longa medida por sua distribuição entre heptano e soluções aquosas.processo.Academia Nacional de Ciências.ciência US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al.Descoberta uma vez por semana do análogo de semaglutida do peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1).J. Medicina.Químico.58, 7370–7380 (2015).Este trabalho demonstra pela primeira vez a possibilidade de utilização de métodos de derivatização de ácidos graxos uma vez por semana.
Østergaard, S. et al.Efeito da acilação do ácido graxo dibásico PYY3-36 humano na atividade e meia-vida do receptor Y2 de mini-porco.a ciência.Relatório 11, 21179 (2021).Este artigo demonstra a importância da posição dos ácidos graxos, da estabilidade do ligante e da estrutura principal no desenvolvimento de análogos de PYY de meia-vida longa.
Ensenat-Vaser, R. et al.A penetração de péptidos miristoilados através da membrana celular foi observada directamente utilizando microscopia de fluorescência confocal.IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Transporte de peptídeos baseado em miristoil para células vivas. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Transporte de peptídeos baseado em miristoil para células vivas.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL.e Sims SE O transporte de peptídeos em células vivas é baseado em miristoil. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL e Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL.e Sims, KE Transporte de peptídeos baseados em miristoil em células vivas.Bioquímica 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modificação lipídica de proteínas e seu transporte de membrana. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modificação lipídica de proteínas e seu transporte de membrana.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu.Modificação lipídica de proteínas e seu transporte de membrana. Kabanov, AV, Levashov, AV e Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV e Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Modificação lipídica de proteínas VY e seu transporte de membrana.engenharia de proteínas.Dezembro Searl.3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN A acilação gordurosa aumenta a internalização celular e a distribuição citosólica de um peptídeo de nó de cistina. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN A acilação gordurosa aumenta a internalização celular e a distribuição citosólica de um peptídeo de nó de cistina.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. e Hannoosh, RN A acilação de ácidos graxos aumenta a internalização celular e a distribuição citosólica de um peptídeo com uma alça de cistina. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. e Hannoosh, RN A acilação gordurosa aumenta a internalização celular e a distribuição citoplasmática de peptídeos de cistina.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al.Modificação do peptídeo YY3-36 que prolonga a meia-vida para internalização direta mediada pelo receptor.Moura.medicamento.16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG A posição e o comprimento dos ácidos graxos afetam fortemente o padrão de seletividade do receptor de análogos do polipeptídeo pancreático humano. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG A posição e o comprimento dos ácidos graxos afetam fortemente o padrão de seletividade do receptor de análogos do polipeptídeo pancreático humano.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. e Beck-Sickinger, AG A posição e o comprimento dos ácidos graxos influenciam fortemente o padrão de seletividade dos receptores análogos do polipeptídeo pancreático humano. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. e Beck-Sickinger, AG A posição e o comprimento dos ácidos graxos influenciam fortemente o padrão de seletividade dos receptores polipeptídicos análogos pancreáticos humanos.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al.O metabólito lipídico PrRP31 é um agonista duplo do receptor GPR10 e NPFF2 de ação prolongada com potentes efeitos de perda de peso.a ciência.Relatório 12, 1696 (2022).Este estudo metodológico destaca as diferenças entre cadeias laterais mono e diácidas.
Poulsen, K. et al.Desenvolvimento racional de agonistas estáveis do peptídeo receptor Y2 PYY3-36.medicamento.tanque de armazenamento.38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al.Identificação e caracterização de análogos in vitro e in vivo do hormônio estimulador de alfa-melanócitos (alfa-MSH) do receptor de melanocortina 4 seletivo e de ação prolongada (MC4-R).J. Medicina.Químico.55, 1969–1977 (2012).
Ramírez-Andersen, HS et al.Análogos do hormônio do crescimento humano de ação prolongada ligados à albumina não covalente.Bioconjugado.Químico.29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al.Relação estrutura-atividade e alongamento de derivados do peptídeo-1 semelhante ao glucagon de ação prolongada: a importância do comprimento, polaridade e volume dos ácidos graxos.J. Medicina.Químico.50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivados de GLP-1 duplo-acilados. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivados de GLP-1 duplo-acilados. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Você pode usar o GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivados duplamente acilados de GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivados diacilados de GLP-1.Patente US WO2012/140117 (2012).
Jovem, P.-Yu.Espere.Análogos de GLP-1 potentes e de ação prolongada projetados para administração transdérmica com base na microestrutura.processo.Academia Nacional de Ciências.a ciência.US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Investigação de segurança, tolerabilidade, farmacocinética e farmacodinâmica de doses únicas e múltiplas de um análogo de α-MSH de ação prolongada em indivíduos saudáveis com sobrepeso e obesidade assuntos. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Investigação de segurança, tolerabilidade, farmacocinética e farmacodinâmica de doses únicas e múltiplas de um análogo de α-MSH de ação prolongada em indivíduos saudáveis com sobrepeso e obesidade assuntos.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS e Hansen, BS Estudo de segurança, tolerabilidade, farmacocinética e farmacodinâmica de doses únicas e múltiplas de análogo de α-MSG de ação prolongada em indivíduos saudáveis com sobrepeso e obesos.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Dosagem única e multidosagem de efeito longo α-MSH e药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS e Hansen, BS Segurança, tolerabilidade, farmacocinética de doses únicas e múltiplas de análogos de alfa-MSG de ação prolongada em indivíduos saudáveis com sobrepeso e obesos.Cinética e farmacodinâmica.J. Clin.Farmacodinâmica.54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novos análogos de glucagon. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novos análogos de glucagon.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. e Togersen, H. Novos análogos de glucagon. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. e Togersen, H. Novos análogos de glucagon.Patente US WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al.A lipidação de peptídeos estabiliza estruturas para melhorar a função biológica.Moura.metabolismo.2, 468–479 (2013).Este trabalho demonstra o papel das cadeias laterais de ácidos graxos na determinação da estabilidade estrutural e ligação de receptores peptídicos de drogas.
Koskun T. et al.LY3298176, um novo agonista duplo do receptor GIP e GLP-1 para o tratamento do diabetes tipo 2: da descoberta à prova clínica do conceito.Moura.metabolismo.18, 3-14 (2018).Este artigo apresenta o projeto do primeiro co-agonista GLP-1/GIP derivado de ácidos graxos para administração uma vez por semana na clínica.
Kjeldsen, TB et al.Engenharia molecular da insulina icodec, o primeiro análogo de insulina acilada uma vez por semana em humanos.J. Medicina.Químico.64, 8942–8950 (2021).Este artigo apresenta o primeiro desenvolvimento de insulina derivada de ácidos graxos para administração uma vez por semana.
van Witteloostein, SB et al.Neoglicolipídios para peptídeos de ação prolongada: análogos automontáveis do peptídeo 1 semelhante ao glucagon com propriedades de ligação à albumina e alta potência in vivo.Moura.medicamento.14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. O heptapeptídeo acilado liga-se à albumina com alta afinidade e aplicação como marcador fornece peptídeos de ação prolongada. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. O heptapeptídeo acilado liga-se à albumina com alta afinidade e aplicação como marcador fornece peptídeos de ação prolongada.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. e Haynes, S. O heptapeptídeo acilado liga-se à albumina com alta afinidade e seu uso como marcador fornece um peptídeo de ação prolongada. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. e Haynes, S. Os heptapeptídeos acilados ligam-se à albumina com alta afinidade e servem como marcadores para entrega de peptídeos de ação prolongada.Nat.comunicar 8, 16092 (2017).
Horário da postagem: 08/09/2022