Monometil Auristatina E (MMAE)

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Nome Químico: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hidroxi-1-fenilpropan-2 -il)amino)-1-metoxi-2-metil-3-oxopropil)p irrolidin-1-il)-3-metoxi-5-metil-1-oxoheptan-4-il)-N,3-dimetil-2-((S)-3-metil-2-(metilamino)butanamido)butanamida
Peso molecular: 717,98
Fórmula: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Solubilidade: DMSO até 20 mM

Monometil Auristatina E é umdolastatina-10derivado peptídico com potente atividade antimitótica e potencial atividade antineoplásica como parte de um conjugado anticorpo-droga (ADC). Monometil auristatina E (MMAE) se liga à tubulina, bloqueia a polimerização da tubulina e inibe a formação de microtúbulos, o que resulta na interrupção da montagem do fuso mitótico e na parada das células tumorais na fase M do ciclo celular. Para minimizar a toxicidade e maximizar a eficácia,MMAEé conjugado, através de um ligante peptídico clivável, a um anticorpo monoclonal que tem como alvo específico o tumor de um paciente. O ligante é estável no meio extracelular, mas é facilmente clivado para liberarMMAEapós ligação e internalização do ADC pelas células alvo.

Monometil auristatina E.png

 


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