Produto: linaclotídeo
Sinônimo: acetato de linaclotídeo
CAS No.: 851199-59-2
Fórmula Molecular: C59H79N15O21S6
Peso molecular: 1526.8
Aparência: pó branco
Pureza:> 98%
Sequência: NH2-CYS-CYS-GLU-TYR-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-THR-GLY-CYS-TYR-OH

O linaclotídeo é um peptídeo sintético de quatorze aminoácidos e agonista do tipo C ciclase da guanilato intestinal (GC-C), que está estruturalmente relacionado à família de peptídeos de guanilina, com secretagoga, atividades analgésicas e laxativas. Após a administração oral, o linaclotídeo se liga e ativa os receptores GC-C localizados na superfície luminal do epitélio intestinal. Isso aumenta a concentração de monofosfato de guanoesina cíclica intracelular (cGMP), que é derivada do trifosfato de guanosina (GTP). O CGMP ativa o regulador de condutância transmembranar da fibrose cística (CFTR) e estimula a secreção de cloreto e bicarbonato no lúmen intestinal. Isso promove a excreção de sódio no lúmen e resulta em aumento da secreção de líquido intestinal. Em última análise, isso acelera o trânsito gastrointestinal do conteúdo intestinal, melhora o movimento intestinal e alivia a constipação. Os níveis aumentados de cGMP extracelular também podem exercer um efeito antinociceptivo, através de um mecanismo ainda não totalmente elucidado, que pode envolver a modulação de nociceptores encontrados nas fibras de dor aferentes do cólon. O linaclotídeo é minimamente absorvido pelo trato GI.