Produto: Linaclotídeo
Sinônimo: Acetato de Linaclotídeo
Nº CAS: 851199-59-2
Fórmula molecular: C59H79N15O21S6
Peso molecular: 1526,8
Aparência: Pó branco
Pureza: >98%
Sequência: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide é um peptídeo sintético de quatorze aminoácidos e agonista da guanilato ciclase intestinal tipo C (GC-C), que está estruturalmente relacionado à família dos peptídeos guanilina, com atividades secretagogas, analgésicas e laxantes. Após administração oral, o linaclotide liga-se e ativa os receptores GC-C localizados na superfície luminal do epitélio intestinal. Isto aumenta a concentração de monofosfato de guanosina cíclico intracelular (cGMP), que é derivado do trifosfato de guanosina (GTP). O cGMP ativa o regulador de condutância transmembrana da fibrose cística (CFTR) e estimula a secreção de cloreto e bicarbonato no lúmen intestinal. Isso promove a excreção de sódio para o lúmen e resulta no aumento da secreção de fluido intestinal. Em última análise, isso acelera o trânsito gastrointestinal do conteúdo intestinal, melhora a evacuação e alivia a constipação. O aumento dos níveis extracelulares de cGMP também pode exercer um efeito antinociceptivo, através de um mecanismo ainda não totalmente elucidado, que pode envolver a modulação de nociceptores encontrados nas fibras aferentes da dor do cólon. Linaclotide é minimamente absorvido pelo trato gastrointestinal.