Dziękujemy za odwiedzenie Nature.com. Wersja przeglądarki, której używasz, obsługuje ograniczoną obsługę CSS. Aby uzyskać najlepszą jakość, zalecamy użycie zaktualizowanej przeglądarki (lub wyłączenie trybu zgodności w przeglądarce Internet Explorer). W międzyczasie, aby zapewnić ciągłość wsparcia, będziemy renderować witrynę bez stylów i JavaScript.
Peptydy i białka są szeroko stosowane w leczeniu różnych chorób, ale zwykle trzeba je wstrzykiwać, a ich działanie jest krótkotrwałe. Te wady struktur natywnych można wyeliminować za pomocą inżynierii molekularnej, jest to jednak zadanie trudne. Techniki inżynierii molekularnej, pierwotnie stosowane w przypadku insuliny, a obecnie z powodzeniem stosowane w kilku biofarmaceutykach, wymagają derywatyzacji peptydów i białek z kwasów tłuszczowych. Specyficzne cechy i lokalizacja przyłączonych kwasów tłuszczowych mogą zapewniać różne mechanizmy wydłużania. Ponadto technologia ta może zapewnić długi okres półtrwania po doustnym podaniu leków peptydowych, może zmienić rozkład peptydów i może mieć potencjał celowania w tkanki. Dzięki nieodłącznemu bezpieczeństwu kwasów tłuszczowych i dobrze zdefiniowanym właściwościom chemicznym technologia ta zapewnia wszechstronne podejście do odkrywania leków peptydowych i białkowych.
Wszystkie ceny są cenami netto. Podatek VAT zostanie doliczony później przy kasie. Kalkulacja podatku zostanie dokonana przy kasie.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alewood, PF Trendy w odkrywaniu leków peptydowych. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alewood, PF Trendy w odkrywaniu leków peptydowych.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alevud, PF Trendy w odkrywaniu leków peptydowych. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Więcej informacji Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alevud, PF Trendy w odkrywaniu leków peptydowych.Krajowe Otwarcie pastora narkotykowego. 20, 309–325 (2021). Przegląd ten koncentruje się na obecnych i przyszłych aspektach odkrywania leków peptydowych.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH i DiMarchi, RD Odkrywanie leków przeciw otyłości: postępy i wyzwania. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH i DiMarchi, RD Odkrywanie leków przeciw otyłości: postępy i wyzwania.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH i DiMarchi, RD Odkrywanie leków przeciw otyłości: postęp i wyzwania. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH i DiMarchi, RD. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH i DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH i DiMarchi, RD Odkrywanie leków przeciw otyłości: postęp i wyzwania.Krajowe Otwarcie pastora narkotykowego. 21, 201–223 (2022). Przegląd ten pozwala na wgląd w problemy otyłości, zwłaszcza w nowe koncepcje oparte na peptydach.
Strohl, WR Białka fuzyjne wydłużające okres półtrwania leków biologicznych jako najlepsza strategia dla leków biologicznych. Biofarmaceutyka 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. i in. Przestrzeganie i trwałość leków przeciwcukrzycowych oraz związek z wynikami klinicznymi i ekonomicznymi u pacjentów z cukrzycą typu 2: systematyczny przegląd literatury. otyłość cukrzycowa. metabolizm. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. i Best, JH Perspektywy pacjentów dotyczące raz w tygodniu leków na cukrzycę. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. i Best, JH Perspektywy pacjentów dotyczące raz w tygodniu leków na cukrzycę.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. i Best JH Perspektywa pacjenta na leki przeciwcukrzycowe podawane raz w tygodniu. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. i Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. i Best JH Postrzeganie przez pacjentów leków przeciwcukrzycowych raz w tygodniu.otyłość cukrzycowa. metabolizm. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. i Muranishi, S. Synteza palmitoilowych pochodnych insuliny i ich aktywność biologiczna. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. i Muranishi, S. Synteza palmitoilowych pochodnych insuliny i ich aktywność biologiczna.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. i Muranishi S. Synteza palmitoilowych pochodnych insuliny i ich aktywność biologiczna. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. i Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. i Muranishi, S. Synteza i aktywność biologiczna pochodnych palmitoilu insuliny.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. i Muranishi S. Synteza i aktywność biologiczna pochodnych palmitoilu insuliny.zbiornik leku 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. i in. Wiązanie albuminy z insuliną acylowaną kwasami tłuszczowymi: charakterystyka interakcji ligand-białko i korelacja między powinowactwem wiązania a czasem działania insuliny in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Praca ta jako pierwsza wykazała wydłużenie okresu półtrwania w wyniku wiązania albuminy z peptydami pochodzącymi z kwasów tłuszczowych.
Mejuch, T. i Waldmann, H. Synteza lipidowanych białek. Mejuch, T. i Waldmann, H. Synteza lipidowanych białek.Meyukh, T. i Waldmann, H. Synteza lipidowanych białek. Mejuch, T. i Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成. Mejuch, T. & Waldmann, H.Meyukh, T. i Waldmann, H. Synteza lipidowanych białek.Biokoniugat. Chemiczny. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK i Wu, X. Lipidacja białek w sygnalizacji komórkowej i chorobach: funkcja, regulacja i możliwości terapeutyczne. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK i Wu, X. Lipidacja białek w sygnalizacji komórkowej i chorobach: funkcja, regulacja i możliwości terapeutyczne.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK i Wu X. Lipidacja białek w sygnalizacji komórkowej i chorobach: funkcja, regulacja i potencjał terapeutyczny. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK i Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化:功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK i Wu, X. Białko w sygnalizacji komórkowej i chorobach: funkcja, regulacja i możliwości terapeutyczne.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK i Wu X. Lipidacja białek w sygnalizacji komórkowej i chorobach: funkcja, regulacja i potencjał terapeutyczny.cytochemia. biologia 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME Mechanistyczne determinanty wchłaniania leków bioterapeutycznych po podaniu SC. Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME Mechanistyczne determinanty wchłaniania leków bioterapeutycznych po podaniu SC.Richter, VF, Bhansali, SG i Morris, ME Mechanizmy determinujące wchłanianie środków bioterapeutycznych po podaniu podskórnym. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素. Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после введения. Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME SC Mechanistyczne determinanty wchłaniania leków bioterapeutycznych po podaniu.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ i in. Czynniki wpływające na podskórne wchłanianie insuliny: implikacje dla zmienności. J. Cukrzyca Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. Dyfuzja i polimeryzacja determinują wchłanianie insuliny z tkanki podskórnej u pacjentów z cukrzycą. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. Dyfuzja i polimeryzacja determinują wchłanianie insuliny z tkanki podskórnej u pacjentów z cukrzycą. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. подкожной ткани у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. Dyfuzja i polimeryzacja determinują wchłanianie insuliny z tkanki podskórnej u pacjentów z cukrzycą. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и агрегация определяют абсорбцию инсулина подкожной тканью у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. Dyfuzja i agregacja określają podskórne wchłanianie insuliny u pacjentów z cukrzycą.łów. J.Klin. laboratorium. inwestować. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B. Modelowanie kinetyki wchłaniania rozpuszczalnej insuliny wstrzykiwanej podskórnie. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B. Modelowanie kinetyki wchłaniania rozpuszczalnej insuliny wstrzykiwanej podskórnie.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S i Thorsteinsson B. Modelowanie kinetyki wchłaniania rozpuszczalnej insuliny podskórnej. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S i Thorsteinsson B. Modelowanie kinetyki wchłaniania rozpuszczalnej insuliny podawanej podskórnie.J. Farmakokinetyka. biofarmacja. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR i Bidwell, GL III Wielkość cząsteczki moduluje farmakokinetykę, biodystrybucję i odkładanie w nerkach polipeptydu podobnego do biopolimeru dostarczającego lek. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR i Bidwell, GL III Wielkość cząsteczki moduluje farmakokinetykę, biodystrybucję i odkładanie w nerkach polipeptydu podobnego do biopolimeru dostarczającego lek. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику, биораспределение i отложение в почках биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR i Bidwell, GL III Rozmiar cząsteczki moduluje farmakokinetykę, biodystrybucję i odkładanie w nerkach biopolimerycznego polipeptydu podobnego do elastyny ​​​​do dostarczania leku. Kuna, M., Mahdi, F., Cierń, AR i Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学,生物分布和肾脏沉积. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR i Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送biologiczna próbka elastycznego białka polimerowego 多如乐的药代报学学, dystrybucja biologiczna和鈥脏气度.Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR i Bidwell, GL III. Farmakokinetyka, biodystrybucja i odkładanie w nerkach biopolimerycznych polipeptydów elastynopodobnych modulujących wielkość cząsteczki.Raport naukowy 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Pegylacja: nowatorski proces modyfikowania farmakokinetyki. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Pegylacja: nowatorski proces modyfikowania farmakokinetyki. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Opis: nowy model фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Pegylacja: nowatorski proces modyfikowania farmakokinetyki. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. 聚乙二醇化:一种改变药代动力学的新方法. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. 聚乙二感化: nowa metoda zmiany medycyny. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Opis: nowy produkt изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Pegylation: nowe podejście do zmiany farmakokinetyki.kliniczny. Farmakokinetyka. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. i in. Pomiar albuminy śródmiąższowej w ludzkich mięśniach szkieletowych i tkance tłuszczowej metodą mikroperfuzji z otwartym przepływem. Tak. J. Fizjologia. dokrewny. metabolizm. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. i in. Długi okres półtrwania albuminy u ludzi wymaga nienaruszonego końca C. komunikować. biologia. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. i in. Receptor Fc (FcRn) dla IgG związany z głównym kompleksem zgodności tkankowej wiąże albuminę i przedłuża jej żywotność. J. Exp. medycyna. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. i Ward, ES Egzocytoza IgG za pośrednictwem receptora, FcRn: analiza na poziomie pojedynczej cząsteczki. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. i Ward, ES Egzocytoza IgG za pośrednictwem receptora, FcRn: analiza na poziomie pojedynczej cząsteczki. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной molekuły. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. i Ward, ES Egzocytoza IgG za pośrednictwem receptora FcRn: analiza pojedynczej cząsteczki. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用,FcRn:单分子水平的分析. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. i Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной molekuły. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. i Ward, egzocytoza IgG za pośrednictwem receptora ES, FcRn: analiza na poziomie pojedynczej cząsteczki.proces. Narodowa Akademia Nauk. nauka. US 101, 11076 (2004).
On, XM i Carter, DC Struktura atomowa i chemia albuminy surowicy ludzkiej. On, XM i Carter, DC Struktura atomowa i chemia albuminy surowicy ludzkiej.On, XM i Carter, DC Struktura atomowa i chemia albuminy surowicy ludzkiej. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学. On, XM i Carter, DC.On, XM i Carter, DC Struktura atomowa i chemia albuminy surowicy ludzkiej.Natura 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. i Franks, N. Struktura krystaliczna albuminy surowicy ludzkiej skompleksowanej z kwasami tłuszczowymi ujawnia asymetryczny rozkład miejsc wiązania. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. i Franks, N. Struktura krystaliczna albuminy surowicy ludzkiej skompleksowanej z kwasami tłuszczowymi ujawnia asymetryczny rozkład miejsc wiązania.Curry S., Mandelkow H., Brick P. i Franks N. Struktura krystaliczna albuminy surowicy ludzkiej w kompleksie z kwasem tłuszczowym wykazuje asymetryczny rozkład miejsc wiązania. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. i Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. i Franks, N. Struktura krystaliczna kompleksu białych białek ludzkiej surowicy z kwasami tłuszczowymi ujawnia asymetryczny rozkład miejsc wiązania.Curry S., Mandelkow H., Brick P. i Franks N. Struktura krystaliczna albuminy surowicy ludzkiej w kompleksie z kwasami tłuszczowymi wykazuje asymetryczny rozkład miejsc wiązania.Nat. struktura. biologia 5, 827–835 (1998). W pracy przedstawiono strukturalne podstawy wiązania kwasów tłuszczowych z albuminami surowicy.
Irby, D., Du, C. i Li, F. Koniugat lipid-lek w celu zwiększenia dostarczania leku. Irby, D., Du, C. i Li, F. Koniugat lipid-lek w celu zwiększenia dostarczania leku.Irby, D., Du, K. i Li, F. Koniugaty lipid-lek w celu lepszego dostarczania leków. Irby, D., Du, C. i Li, F. Koniugat lipid-lek w celu zwiększenia dostarczania leku. Irby, D., Du, C. i Li, F. Koniugat lipid-lek w celu zwiększenia dostarczania leku.Irby, D., Du, K. i Li, F. Koniugat lipid-lek w celu lepszego dostarczania leku.Biochemia 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Najnowsze osiągnięcia w dziedzinie liposomów jako nośników leków. Krajowe Otwarcie pastora narkotykowego. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Szanse i wyzwania związane z terapeutykami sprzężonymi z kwasami tłuszczowymi. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Szanse i wyzwania związane z terapeutykami sprzężonymi z kwasami tłuszczowymi.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Szanse i wyzwania związane z terapeutykami sprzężonymi z kwasami tłuszczowymi. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Kwas tłuszczowy wyzwanie.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI i Chitkara D. Możliwości i wyzwania terapii koniugacyjnej kwasów tłuszczowych.Chemiczny. fizyka Lipidy 236, 105053 (2021).
Smith, R. i Tanford, C. Hydrofobowość długołańcuchowych kwasów n-alkilokarboksylowych mierzona poprzez ich rozkład pomiędzy heptanem i roztworami wodnymi. Smith, R. i Tanford, C. Hydrofobowość długołańcuchowych kwasów n-alkilokarboksylowych mierzona poprzez ich rozkład pomiędzy heptanem i roztworami wodnymi.Smith, R. i Tanford, K. Hydrofobowość długołańcuchowych kwasów n-alkilokarboksylowych mierzona ich rozkładem pomiędzy heptanem i roztworami wodnymi. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性,通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量. Smith, R. i Tanford, C. Hydrofobowość 长链正alkilokarboksylanu, mierzona poprzez ich rozkład pomiędzy nadtlenkiem wodoru i roztworem wodnym.Smith, R. i Tanford, K. Hydrofobowość długołańcuchowych kwasów n-alkilokarboksylowych mierzona ich rozkładem pomiędzy heptanem i roztworami wodnymi.proces. Narodowa Akademia Nauk. nauka US 70, 289 (1973).
Liu, J. i in. Raz w tygodniu odkrycie semaglutydowego analogu glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1). J. Medycyna. Chemiczny. 58, 7370–7380 (2015). W pracy tej po raz pierwszy wykazano możliwość stosowania raz w tygodniu metod derywatyzacji kwasów tłuszczowych.
Østergaard, S. i in. Wpływ acylacji ludzkiego dwuzasadowego kwasu tłuszczowego PYY3-36 na aktywność i okres półtrwania receptora Y2 u świni mini. nauka. Raport 11, 21179 (2021). W artykule wykazano znaczenie pozycji kwasu tłuszczowego, stabilności łącznika i szkieletu w opracowywaniu analogów PYY o długim okresie półtrwania.
Ensenat-Vaser, R. i in. Penetracja mirystoilowanych peptydów przez błonę komórkową obserwowano bezpośrednio za pomocą konfokalnej mikroskopii fluorescencyjnej. IUBMB Życie 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Transport peptydów do żywych komórek na bazie mirystoilu. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Transport peptydów do żywych komórek na bazie mirystoilu.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. i Sims SE Transport peptydów w żywych komórkach opiera się na mirystoilu. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Więcej informacji Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL i Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. i Sims, KE Transport peptydów na bazie mirystoilu do żywych komórek.Biochemia 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VY Modyfikacja lipidów białek i ich transport przez błonę. Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VY Modyfikacja lipidów białek i ich transport przez błonę.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Modyfikacja lipidów białek i ich transport przez błonę. Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运. Kabanov, AV, Lewaszow, AV i Alachow, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Modyfikacja lipidów białek VY i ich transport przez błonę.inżynieria białek. Grudzień Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. i Hannoush, RN Acylacja tłuszczowa zwiększa internalizację komórkową i dystrybucję cytozolową peptydu węzła cystynowego. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. i Hannoush, RN Acylacja tłuszczowa zwiększa internalizację komórkową i dystrybucję cytozolową peptydu węzła cystynowego.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. i Hannoosh, RN Acylacja kwasów tłuszczowych zwiększa internalizację komórkową i dystrybucję cytozolową peptydu z pętlą cystynową. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. i Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. i Hannoosh, RN Acylacja tłuszczu zwiększa internalizację komórkową i cytoplazmatyczną dystrybucję peptydów cystynowych.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM i in. Wydłużająca okres półtrwania modyfikacja peptydu YY3-36 do bezpośredniej internalizacji za pośrednictwem receptora. Moore'a. medycyna. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Pozycja i długość kwasów tłuszczowych silnie wpływają na wzór selektywności receptora analogów ludzkiego polipeptydu trzustkowego. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Pozycja i długość kwasów tłuszczowych silnie wpływają na wzór selektywności receptora analogów ludzkiego polipeptydu trzustkowego.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. i Beck-Sickinger, AG Położenie i długość kwasów tłuszczowych silnie wpływają na wzór selektywności ludzkich receptorów analogowych polipeptydu trzustkowego. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. i Beck-Sickinger, AG Położenie i długość kwasów tłuszczowych silnie wpływają na wzór selektywności ludzkich analogowych receptorów polipeptydowych trzustki.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. i in. Metabolit lipidowy PrRP31 jest długo działającym podwójnym agonistą receptorów GPR10 i NPFF2 o silnym działaniu odchudzającym. nauka. Raport 12, 1696 (2022). To badanie metodologiczne podkreśla różnice między mono- i dikwasowymi łańcuchami bocznymi.
Poulsen, K. i in. Racjonalny rozwój stabilnych agonistów peptydu receptora Y2 PYY3-36. medycyna. zbiornik magazynowy. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. i in. Identyfikacja i charakterystyka in vitro i in vivo analogów długo działającego i selektywnego receptora melanokortyny 4 (MC4-R) hormonu stymulującego alfa-melanocyty (alfa-MSH). J. Medycyna. Chemiczny. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS i in. Długo działające analogi ludzkiego hormonu wzrostu związane z niekowalencyjną albuminą. Biokoniugat. Chemiczny. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. i in. Zależność struktura-aktywność i wydłużenie długo działających pochodnych glukagonopodobnego peptydu-1: znaczenie długości, polarności i objętości kwasu tłuszczowego. J. Medycyna. Chemiczny. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. Podwójnie acylowane pochodne GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. Podwójnie acylowane pochodne GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. Podwójnie acylowane pochodne GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. i Kofoed, J. Diacylowane pochodne GLP-1.Patent USA WO2012/140117 (2012).
Młody, P.-Yu. Czekać. Silne, długo działające analogi GLP-1 przeznaczone do podawania przezskórnego w oparciu o mikrostrukturę. proces. Narodowa Akademia Nauk. nauka. USA 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS i Hansen, BS Badanie bezpieczeństwa, tolerancji, farmakokinetyki i farmakodynamiki pojedynczych i wielokrotnych dawek długo działającego analogu α-MSH u zdrowych osób z nadwagą i otyłością tematy. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS i Hansen, BS Badanie bezpieczeństwa, tolerancji, farmakokinetyki i farmakodynamiki pojedynczych i wielokrotnych dawek długo działającego analogu α-MSH u zdrowych osób z nadwagą i otyłością tematy.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS i Hansen, BS Badanie bezpieczeństwa, tolerancji, farmakokinetyki i farmakodynamiki pojedynczych i wielokrotnych dawek długo działającego analogu α-MSG u zdrowych osób z nadwagą i otyłością.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS i Hansen, BS Pojedyncza i wielodawkowa α-MSH o długim działaniu全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS i Hansen, BS Bezpieczeństwo, tolerancja, farmakokinetyka pojedynczych i wielokrotnych dawek długo działających analogów alfa-MSG u zdrowych osób z nadwagą i otyłością. Kinetyka i farmakodynamika.J. Clin. Farmakodynamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H. Nowe analogi glukagonu. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H. Nowe analogi glukagonu.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Togersen, H. Nowe analogi glukagonu. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. i Togersen, H. Nowe analogi glukagonu.Patent USA WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP i in. Lipidacja peptydów stabilizuje struktury w celu wzmocnienia funkcji biologicznych. Moore'a. metabolizm. 2, 468–479 (2013). Praca ta pokazuje rolę łańcuchów bocznych kwasów tłuszczowych w określaniu stabilności strukturalnej i wiązania peptydowych receptorów leków.
Koskun T. i in. LY3298176, nowatorski podwójny agonista receptorów GIP i GLP-1 do leczenia cukrzycy typu 2: od odkrycia do klinicznego potwierdzenia koncepcji. Moore'a. metabolizm. 18, 3-14 (2018). W artykule przedstawiono projekt pierwszego koagonisty GLP-1/GIP będącego pochodną kwasów tłuszczowych do podawania klinicznego raz w tygodniu.
Kjeldsen, TB i in. Inżynieria molekularna insuliny icodec, pierwszego acylowanego analogu insuliny podawanego raz w tygodniu u ludzi. J. Medycyna. Chemiczny. 64, 8942–8950 (2021). W artykule przedstawiono pierwsze opracowanie insuliny na bazie kwasów tłuszczowych do podawania raz w tygodniu.
van Witteloosteina, SB i in. Neoglikolipidy do długo działających peptydów: samoorganizujące się analogi glukagonopodobnego peptydu 1 o właściwościach wiązania albumin i dużej sile działania in vivo. Moore'a. medycyna. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C. Acylowany heptapeptyd wiąże albuminę z wysokim powinowactwem i zastosowaniem jako znacznik dostarcza długo działających peptydów. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C. Acylowany heptapeptyd wiąże albuminę z wysokim powinowactwem i zastosowaniem jako znacznik dostarcza długo działających peptydów.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. i Haynes, S. Acylowany heptapeptyd wiąże albuminę z wysokim powinowactwem, a jego zastosowanie jako znacznika zapewnia długo działający peptyd. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白,并作为标签提供长效肽. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C.鎄化七peptyd以高亲和力设计白白约筒,使用于设计手机长整线等.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. i Haynes, S. Acylowane heptapeptydy wiążą albuminę z wysokim powinowactwem i służą jako znaczniki do dostarczania długo działających peptydów.Nat. komunikat 8, 16092 (2017).