Nazwa chemiczna: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroksy-1-fenylopropan-2 -ylo)amino)-1-metoksy-2-metylo-3-oksopropylo)p yrolidyn-1-ylo)-3-metoksy-5-metylo-1-oksoheptan-4-ylo)-N,3-dimetylo-2-((S)-3-metylo-2-(metyloamino)butanamido)butanamid
Masa cząsteczkowa: 717,98
Wzór: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Rozpuszczalność: DMSO do 20 mM

Monometyloaurystatyna E jestdolastatyna-10pochodna peptydowa o silnym działaniu antymitotycznym i potencjalnym działaniu przeciwnowotworowym jako część koniugatu przeciwciało-lek (ADC). Monometyloaurystatyna E (MMAE) wiąże się z tubuliną, blokuje polimeryzację tubuliny i hamuje tworzenie mikrotubul, co powoduje zarówno przerwanie montażu wrzeciona mitotycznego, jak i zatrzymanie komórek nowotworowych w fazie M cyklu komórkowego. Aby zminimalizować toksyczność i zmaksymalizować skuteczność,MMAEjest sprzężony poprzez rozszczepialny łącznik peptydowy z przeciwciałem monoklonalnym, które specyficznie celuje w nowotwór pacjenta. Łącznik jest stabilny w środowisku zewnątrzkomórkowym, ale łatwo ulega rozszczepieniu w celu uwolnieniaMMAEpo związaniu i internalizacji ADC przez komórki docelowe.