Produkt: linaklotyd
Synonim: octan linaklotydowy
CAS nr: 851199-59-2
Wzór molekularny: C59H79N15O21S6
Waga cząsteczkowa: 1526.8
Wygląd: biały proszek
Czystość:> 98%
Sekwencja: NH2-CYS-CYS-GLU-TYR-CYS-CYS-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-CHROTR-GLY-CYS-TYR-OH

Linaklotyd jest syntetycznym, czternastu aminokwasowego peptydu i agonistą cyklazy guanylanowej jelita typu C (GC-C), który jest strukturalnie związany z rodziną peptydu guanylinowego, z sekretagogiem, działaniami przeciwbólowymi i lekcjami. Po podaniu doustnym linaklotyd wiąże się i aktywuje receptory GC-C znajdujące się na powierzchni światła nabłonka jelitowego. Zwiększa to stężenie wewnątrzkomórkowego cyklicznego monofosforanu guanozyny (CGMP), który pochodzi z trifosforanu guanozyny (GTP). CGMP aktywuje mukowiscydozę regulator przewodności transbłonowej (CFTR) i stymuluje wydzielanie chlorku i wodorowęglanu do światła jelit. Sprzyja to wydalaniu sodu do światła i powoduje zwiększone wydzielanie płynu jelitowego. To ostatecznie przyspiesza transport GI zawartości jelit, poprawia ruch jelit i łagodzi zaparcia. Zwiększone pozakomórkowe poziomy CGMP mogą również wywierać działanie antynocyceptywne, poprzez jeszcze nie w pełni wyjaśniony mechanizm, który może obejmować modulację nocyceptorów znalezionych na włóknach bólu aferentnego okrężnicy. Linaklotyd jest minimalnie wchłaniany z przewodu pokarmowego.