Produkt: Linaklotyd
Synonim: octan linaklotydu
Nr CAS: 851199-59-2
Wzór cząsteczkowy: C59H79N15O21S6
Masa cząsteczkowa: 1526,8
Wygląd: Biały proszek
Czystość: >98%
Sekwencja: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaklotyd jest syntetycznym, czternastoaminokwasowym peptydem i agonistą jelitowej cyklazy guanylanowej typu C (GC-C), strukturalnie spokrewnionej z rodziną peptydów guanylinowych, wykazującej działanie wydzielające, przeciwbólowe i przeczyszczające. Po podaniu doustnym linaklotyd wiąże się z receptorami GC-C zlokalizowanymi na powierzchni nabłonka jelita i aktywuje je. Zwiększa to stężenie wewnątrzkomórkowego cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP), który pochodzi z trifosforanu guanozyny (GTP). cGMP aktywuje transbłonowy regulator przewodnictwa mukowiscydozy (CFTR) i stymuluje wydzielanie chlorków i wodorowęglanów do światła jelita. Sprzyja to wydalaniu sodu do światła i powoduje zwiększone wydzielanie płynu jelitowego. To ostatecznie przyspiesza tranzyt treści jelitowej przez przewód pokarmowy, poprawia perystaltykę jelit i łagodzi zaparcia. Zwiększone zewnątrzkomórkowe poziomy cGMP mogą również wywierać działanie antynocyceptywne, poprzez jeszcze nie w pełni wyjaśniony mechanizm, który może obejmować modulację nocyceptorów znajdujących się na doprowadzających włóknach bólowych okrężnicy. Linaklotyd wchłania się w minimalnym stopniu z przewodu pokarmowego.