Takk for at du besøker Nature.com. Nettleserversjonen du bruker har begrenset CSS -støtte. For den beste opplevelsen anbefaler vi at du bruker en oppdatert nettleser (eller deaktiver kompatibilitetsmodus i Internet Explorer). I mellomtiden, for å sikre fortsatt støtte, vil vi gjengi nettstedet uten stiler og JavaScript.
Peptider og proteiner er mye brukt til å behandle en rekke sykdommer, men de må vanligvis injiseres og effekten av dem er kortvarig. Disse manglene ved innfødte strukturer kan elimineres ved hjelp av molekylær engineering, men dette er en vanskelig oppgave. Molekylære ingeniørteknikker, opprinnelig brukt på insulin og nå vellykket brukt på flere biofarmasøytiske stoffer, krever derivatisering av peptider og proteiner fra fettsyrer. De spesifikke egenskapene og plasseringen av de tilknyttede fettsyrene kan gi forskjellige forlengelsesmekanismer. I tillegg kan denne teknologien gi en lang halveringstid etter oral administrering av peptidmedisiner, kan endre fordelingen av peptider og kan ha potensial for målretting av vev. Med den iboende sikkerheten til fettsyrer og veldefinerte kjemiske egenskaper, gir denne teknologien en allsidig tilnærming til peptid- og proteinmedisinske funn.
Alle priser er netto. Moms blir lagt til senere i kassen. Skatteberegninger vil bli foretatt i kassen.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trends in Peptide Drug Discovery. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trends in Peptide Drug Discovery.MUTTENTHALER, M., KING, GF, ADAMS, DJ og ALEVUD, PF -trender innen peptidmedisinfunn. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMUTTENTHALER, M., KING, GF, ADAMS, DJ og ALEVUD, PF -trender innen peptidmedisinfunn.Nasjonal åpningen av narkotikapastoren. 20, 309–325 (2021). Denne gjennomgangen fokuserer på nåværende og fremtidige aspekter ved oppdagelsespeptidmedisin.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RD Anti-Obesity Drug Discovery: Advances and Challenges. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RD Anti-Obesity Drug Discovery: Advances and Challenges.Müller, TD, Blucher, M., CHOP, MH og Dimarchi, RD Anti-Overvekt medikamentoppdagelse: Fremgang og utfordringer. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, Rd 抗肥胖药物发现 ： 进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., CHOP, MH og Dimarchi, RD Anti-Overvekt medikamentoppdagelse: Fremgang og utfordringer.Nasjonal åpningen av narkotikapastoren. 21, 201–223 (2022). Denne gjennomgangen gir et innblikk i overvektsproblemene, spesielt nye konsepter basert på peptider.
Strohl, WR-fusjonsproteiner for å utvide halveringstiden for biologi som den beste strategien for biologikk. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Overholdelse og utholdenhet av antidiabetiske medisiner og assosiasjon med kliniske og økonomiske utfall hos pasienter med diabetes type 2: en systematisk gjennomgang av litteraturen. Diabetisk overvekt. metabolisme. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH pasientperspektiver på medisiner en gang i uken for diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH pasientperspektiver på medisiner en gang i uken for diabetes.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., og Best JH A Patients perspektiv på medisiner med diabetes en gang i uken. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., og beste JH-pasientoppfatning av medisiner som en gang i uken.Diabetisk overvekt. metabolisme. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntese av palmitoylderivater av insulin og deres biologiske aktiviteter. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntese av palmitoylderivater av insulin og deres biologiske aktiviteter.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. og Muranishi S. Syntese av palmitoylderivater av insulin og deres biologiske aktivitet. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntese og biologisk aktivitet av insulin palmitoylderivater.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. og Muranishi S. Syntese og biologisk aktivitet av insulin palmitoylderivater.Medicine Reservoir 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Albuminbinding til fettsyre-acylert insulin: karakterisering av ligand-protein-interaksjoner og korrelasjon mellom bindingsaffinitet og insulinvirkningstid in vivo. Biochem. J. 312, 725–731 (1995). Dette arbeidet er det første som demonstrerer en økning i halveringstid på grunn av binding av albumin til peptider avledet fra fettsyrer.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Syntese av lipiderte proteiner. Mejuch, T. & Waldmann, H. Syntese av lipiderte proteiner.Meyukh, T. og Waldmann, H. Syntese av lipiderte proteiner. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, t. & Waldmann, h.Meyukh, T. og Waldmann, H. Syntese av lipiderte proteiner.Biokonjugat. Kjemisk. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteinlipidering i cellesignalering og sykdommer: funksjon, regulering og terapeutiske muligheter. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteinlipidering i cellesignalering og sykdommer: funksjon, regulering og terapeutiske muligheter.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK og Wu X. Proteinlipidering i cellesignalering og sykdom: funksjon, regulering og terapeutisk potensial. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, Gk & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化 ： 功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein 脂化 I cellesignalering og sykdom: funksjon, regulering og terapeutiske muligheter.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK og Wu X. Proteinlipidering i cellesignalering og sykdom: funksjon, regulering og terapeutisk potensial.Cytokjemi. Biologi 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mekanistiske determinanter for bioterapeutiske absorpsjoner etter SC -administrering. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mekanistiske determinanter for bioterapeutiske absorpsjoner etter SC -administrering.Richter, VF, Bhansali, SG og Morris, ME -mekanismer som bestemmer absorpsjonen av bioterapeutiske midler etter subkutan administrering. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me Sc механистичесие детерминанты аоррции биотерапевтиче певтиче певтичесих пре пr.ES Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mekanistiske determinanter for absorpsjon av bioterapeutiske medisiner etter administrering.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, Akj et al. Faktorer som påvirker subkutan insulinabsorpsjon: implikasjoner for variabilitet. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusjon og polymerisasjon bestemmer insulinabsorpsjonen fra subkutant vev hos diabetespasienter. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusjon og polymerisasjon bestemmer insulinabsorpsjonen fra subkutant vev hos diabetespasienter. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. диф Fort пациентов с диааетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusjon og polymerisasjon bestemmer insulinabsorpsjon fra subkutant vev hos diabetespasienter. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. диwere диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusjon og aggregering bestemmer subkutan insulinabsorpsjon hos diabetespasienter.skanning. J. Klin. laboratorium. investere. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modellering av absorpsjonskinetikk av subkutan injisert oppløselig insulin. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modellering av absorpsjonskinetikk av subkutan injisert oppløselig insulin.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, og Thorsteinsson B. Modellering av absorpsjonskinetikken til subkutan oppløselig insulin. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S og Thorsteinsson B. Modellering av absorpsjonskinetikken til subkutant administrert oppløselig insulin.J. Pharmacokinetics. Biofarmasi. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekylær størrelse modulerer farmakokinetikk, biodistribusjon og nyreavsetning av medikamentlevering biopolymer elastinlignende polypeptid. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekylær størrelse modulerer farmakokinetikk, biodistribusjon og nyreavsetning av medikamentlevering biopolymer elastinlignende polypeptid. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III разер молекеке модирует фармакинети Go, биорасе иие ие ие ие ииожr. биопимерного эастинопобного полипептида дя доставки лекарственного средтва. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekylær størrelse modulerer farmakokinetikk, biodistribusjon og nyreavsetning av biopolymerisk elastinlignende polypeptid for medikamentlevering. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III molekyl 大小名行电影送送 Biologisk polymerelastisk proteinprøve 多如乐的药代报学学、 Biologisk distribusjon 和 脏气度。 脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR og Bidwell, GL III. Farmakokinetikk, biodistribusjon og nyreavsetning av biopolymerisk elastinlignende polypeptider som modulerer størrelsen på molekylet.Science Report 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylering: En ny prosess for å endre farmakokinetikk. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylering: En ny prosess for å endre farmakokinetikk. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. пегилирование: новый процес мификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylering: En ny prosess for å endre farmakokinetikk. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. ： ： 一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: En ny metode for å endre medisin. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. пегилирование: новый поход зенению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylering: En ny tilnærming til å endre farmakokinetikk.klinisk. Farmakokinetikk. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Måling av interstitiell albumin i humant skjelettmuskel og fettvev ved åpen strømningsmikroperfusjon. Ja. J. Fysiologi. Endokrin. metabolisme. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. Den lange halveringstiden for albumin hos mennesker krever en intakt C-terminus. kommunisere. biologi. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. FC -reseptoren (FCRN) for IgG assosiert med det viktigste histokompatibilitetskomplekset binder albumin og forlenger levetiden. J. Exp. medisin. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis of IgG som formidlet av reseptoren, FCRN: en analyse på enkeltmolekylnivå. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis of IgG som formidlet av reseptoren, FCRN: en analyse på enkeltmolekylnivå. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FCRN reseptormediert IgG-eksocytose: enkeltmolekylanalyse. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es 受体介导的 IgG 胞吐作用 ， Fcrn ： 单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, эоцитоз Igg, оосованный рецептором es, fcrn: а н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н н р р н н р н р н р р р н р р н р р р н н р н н н р н н н н н н н н н. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES reseptormediert IgG-eksocytose, FCRN: analyse på enkelt molekylnivå.behandle. National Academy of Science. vitenskapen. US 101, 11076 (2004).
Han, XM & Carter, DC atomstruktur og kjemi av humant serumalbumin. Han, XM & Carter, DC atomstruktur og kjemi av humant serumalbumin.På, XM og Carter, DC atomstruktur og kjemi av humant serumalbumin. Han, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Han, XM & Carter, DC.På, XM og Carter, DC atomstruktur og kjemi av humant serumalbumin.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Krystallstruktur av humant serumalbumin kompleks med fettsyre avslører en asymmetrisk fordeling av bindingssteder. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Krystallstruktur av humant serumalbumin kompleks med fettsyre avslører en asymmetrisk fordeling av bindingssteder.Curry S., Mandelkow H., Brick P. og Franks N. Krystallstrukturen til humant serumalbumin i kompleks med en fettsyre viser en asymmetrisk fordeling av bindingssteder. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Krystallstrukturen til humant serumhvitt proteinkompleks med fettsyrer avslører en asymmetrisk fordeling av bindingssteder.Curry S., Mandelkow H., Brick P. og Franks N. Krystallstrukturen til humant serumalbumin i kompleks med fettsyrer viser en asymmetrisk fordeling av bindingssteder.Nat. struktur. Biologi 5, 827–835 (1998). Denne artikkelen presenterer det strukturelle grunnlaget for binding av fettsyrer til serumalbumin.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid - medikamentkonjugat for å forbedre medikamentlevering. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid - medikamentkonjugat for å forbedre medikamentlevering.Irby, D., Du, K. og Li, F. Lipid-medikamentkonjugater for forbedret medikamentlevering. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-medikamentkonjugat for å forbedre medikamentlevering。 Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-medikamentkonjugat for å forbedre medikamentlevering。Irby, D., Du, K. og Li, F. Lipid-Drug-konjugatet for forbedret medikamentlevering.Biokjemi 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Nyere fremskritt innen liposomer som medikamentbærere. Nasjonal åpningen av narkotikapastoren. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Muligheter og utfordringer med fettsyrekonjugert terapeutikk. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Muligheter og utfordringer med fettsyrekonjugert terapeutikk.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI og Chitkara, D. Muligheter og utfordringer med fettsyrekonjugert terapeutikk. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. 脂肪酸 共 轭疗法的机遇和挑战。 轭疗法的机遇和挑战。 轭疗法的机遇和挑战。 轭疗法的机遇和挑战。 轭疗法的机遇和挑战。 轭疗法的机遇和挑战。 轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Fettsyre 共 续电影的机遇和 utfordring.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI og Chitkara D. Muligheter og utfordringer med fettsyrekonjugeringsterapi.Kjemisk. Fysikklipider 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobisitet av langkjede N-alkylkarboksylsyrer, målt ved deres fordeling mellom heptan og vandige oppløsninger. Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobisitet av langkjede N-alkylkarboksylsyrer, målt ved deres fordeling mellom heptan og vandige oppløsninger.Smith, R. og Tanford, K. Hydrofobisitet av langkjedede N-alkylkarboksylsyrer målt ved deres fordeling mellom heptan og vandige oppløsninger. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性 ， 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobisiteten til 长链正 alkylkarboksylat, målt ved deres fordeling mellom hydrogenperoksyd og vandig løsning.Smith, R. og Tanford, K. Hydrofobisitet av langkjedede N-alkylkarboksylsyrer målt ved deres fordeling mellom heptan og vandige oppløsninger.behandle. National Academy of Sciences. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. En gang ukentlig oppdagelse av semaglutidanalog av glukagonlignende peptid-1 (GLP-1). J. Medisin. Kjemisk. 58, 7370–7380 (2015). Dette arbeidet demonstrerer for første gang muligheten for å bruke en gang i uken fettsyre -derivatiseringsmetoder.
Østergaard, S. et al. Effekt av human PYY3-36 Dibasisk fettsyre-acylering på mini-Pig Y2 reseptoraktivitet og halveringstid. vitenskapen. Rapport 11, 21179 (2021). Denne artikkelen viser viktigheten av fettsyreposisjon, linker og ryggradsstabilitet i utviklingen av lange halveringstid pyy-analoger.
Ensenat-vaser, R. et al. Inntrengning av myristoylerte peptider over cellemembranen ble direkte observert ved bruk av konfokal fluorescensmikroskopi. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE myristoylbasert transport av peptider til levende celler. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE myristoylbasert transport av peptider til levende celler.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. og SIMS SE -peptidtransport i levende celler er basert på myristoyl. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. og sims, KE-transport av myristoylbaserte peptider i levende celler.Biokjemi 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY lipidmodifisering av proteiner og deres membrantransport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY lipidmodifisering av proteiner og deres membrantransport.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Lipidmodifisering av proteiner og deres membrantransport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, Vy 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VyKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, lipidmodifisering av VY -proteiner og deres membrantransport.Proteiningeniør. Desember Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Fatty acylering forbedrer den cellulære internaliseringen og cytosolisk fordeling av et cystin-knop-peptid. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Fatty acylering forbedrer den cellulære internaliseringen og cytosolisk fordeling av et cystin-knop-peptid.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. og Hannoosh, RN fettsyre -acylering forbedrer cellulær internalisering og cytosolisk fordeling av et peptid med en cystinsløyfe. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, Rn 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, Rn.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. og Hannoosh, RN Fatty acylering forbedrer cellulær internalisering og cytoplasmatisk fordeling av cystinpeptider.Iscience 24, 103220 (2021).
Baker, Em et al. Halveringslivsforlengende modifisering av YY3-36-peptidet for direkte reseptormediert internalisering. Moore. medisin. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Syckert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sycinger, Ag-posisjon og lengde på fettsyrer påvirker sterkt reseptorselektivitetsmønster av humane pankreas polypeptidanaloger. Mäde, V., Bellmann-Syckert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sycinger, Ag-posisjon og lengde på fettsyrer påvirker sterkt reseptorselektivitetsmønster av humane pankreas polypeptidanaloger.Made, W., Bellmann-Sockert, K., Kaiser, A., Mailer, J. og Beck-Sycinger, AG Posisjonen og lengden på fettsyrer påvirker selektivitetsmønsteret til humane pankreaspolypeptidanaloge reseptorer sterkt. Mäde, V., Bellmann-Syckert, K., Kaiser, A., Meil ​​er, J. & Beck-Sickinger, AG 脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Syckert, K., Kaiser, A., Meil ​​er, J. & Beck-Sickinger, AGLaget, W., Bellmann-Sockert, K., Kaiser, A., Mailer, J. og Beck-Sycinger, AG Posisjonen og lengden på fettsyrer påvirker selektivitetsmønsteret til humane pankreasanaloge polypeptidreseptorer sterkt.Himmedchem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. Lipidmetabolitten PRRP31 er en langtidsvirkende dobbel GPR10 og NPFF2 reseptoragonist med potente vekttapseffekter. vitenskapen. Rapport 12, 1696 (2022). Denne metodologiske studien fremhever forskjellene mellom mono- og diakid sidekjeder.
Poulsen, K. et al. Rasjonell utvikling av stabile agonister av Y2-reseptor peptid PYY3-36. medisin. lagringstank. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Identifisering og karakterisering av in vitro og in vivo-analoger med langtidsvirkende og selektiv melanocortin 4 reseptor (MC4-R) alfa-melanocyttstimulerende hormon (alfa-MSH). J. Medisin. Kjemisk. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Langtidsvirkende humane veksthormonanaloger bundet til ikke-kovalent albumin. Biokonjugat. Kjemisk. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Struktur-aktivitetsforhold og forlengelse av langtidsvirkende glukagonlignende peptid-1-derivater: viktigheten av fettsyrelengde, polaritet og volum. J. Medisin. Kjemisk. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dobbelt-acylerte GLP-1-derivater. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dobbelt-acylerte GLP-1-derivater. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. дважы цилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dobbelt acylerte derivater av GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacylert derivater av GLP-1.US Patent Wo2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Vente. Potente, langtidsvirkende GLP-1-analoger designet for transdermal levering basert på mikrostruktur. behandle. National Academy of Science. vitenskapen. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Ekerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Undersøkelse av sikkerhet, tolerabilitet, farmakokinetikk og farmakodynamikk av enkelt- og flere doser av en langvirkende a-msh-analog i sunn overvekt og overvektig emner. Royalty, JE, Konradsen, G., Ekerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Undersøkelse av sikkerhet, tolerabilitet, farmakokinetikk og farmakodynamikk av enkelt- og flere doser av en langvirkende a-msh-analog i sunn overvekt og overvektig emner.Royalty, JE, Konradsen, G., Ekerod, O., Wolf, BS og Hansen, BS Sikkerhet, tolerabilitet, farmakokinetikk og farmakodynamikkstudie av enkelt- og flere doser av langvirkende a-MSG-analog i sunne overvekt og overvektige personer.版税, JE, Konradsen, G., Ekerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效 α-Msh 类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Ekerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Enkel dosering og multi dosering lang effekt α-Msh 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Ekerod, O., Wolf, BS og Hansen, BS Sikkerhet, tolerabilitet, farmakokinetikk av enkelt- og flere doser av langtidsvirkende alfa-MSG-analoger i sunne overvektige og overvektige personer. Kinetikk og farmakodynamikk.J. Clin. Farmakodynamikk. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgeren, H. Novelle glukagonanaloger. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgeren, H. Novelle glukagonanaloger.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. og Togersen, H. New Glucagon -analoger. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgeren, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgeren, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. og Togersen, H. New Glucagon -analoger.US Patent WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Lipidering av peptider stabiliserer strukturer for å forbedre biologisk funksjon. Moore. metabolisme. 2, 468–479 (2013). Dette arbeidet demonstrerer rollen til fettsyresidekjeder for å bestemme strukturell stabilitet og binding av peptidmedisinreseptorer.
Koskun T. et al. LY3298176, en ny dobbel GIP og GLP-1 reseptoragonist for behandling av type 2-diabetes: fra oppdagelse til klinisk bevis på konseptet. Moore. metabolisme. 18, 3-14 (2018). Denne artikkelen presenterer utformingen av den første fettsyre-avledede GLP-1/GIP-co-agonist for administrering en gang i uken på klinikken.
Kjeldsen, TB et al. Molekylær prosjektering av icodec insulin, den første acylerte insulinanalogen en gang i uken. J. Medisin. Kjemisk. 64, 8942–8950 (2021). Denne artikkelen presenterer den første utviklingen av fettsyreavledet insulin for en gang ukentlig administrering.
Van Witteloostein, SB et al. Neoglycolipider for langtidsvirkende peptider: Selvmonterende analoger av glukagonlignende peptid 1 med albuminbindende egenskaper og høy in vivo-styrke. Moore. medisin. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylert heptapeptid binder albumin med høy affinitet og påføring når tag gir langtidsvirkende peptider. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylert heptapeptid binder albumin med høy affinitet og påføring når tag gir langtidsvirkende peptider.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. og Haynes, S. acylerte heptapeptid binder albumin med høy affinitet, og bruken av det som etikett gir et langtidsvirkende peptid. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白 ， 并作为标签提供长效肽。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七 peptid 以高亲和力设计白白约筒 ， 使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. og Haynes, S. Acylerte heptapeptider binder albumin med høy affinitet og fungerer som etiketter for langtidsvirkende peptidlevering.Nat. Kommuniser 8, 16092 (2017).