Kjemisk navn: (S) -N-((3R, 4S, 5S) -1-((S) -2-((1R, 2R) -3-((1S, 2R) -1-hydroksy-1-fenylpropan-2 -yl) amino) -1-metoksy-2-metyl-3-oksopropyl) p yrrolidin-1-yl) -3-metoksy-5-metyl-1-oksoheptan-4-yl) -N, 3-dimetyl-2-((s) -3-metyl-2- (metylamino) butanamido) butanamid
Molekylvekt: 717,98
Formel: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Løselighet: DMSO opp til 20 mm

Monometyl auristatin e er enDolastatin-10Peptidderivat med kraftig antimitotisk aktivitet og potensiell antineoplastisk aktivitet som en del av et antistoff-medikamentkonjugat (ADC). Monometyl auristatin e (Mmae) binder seg til tubulin, blokkerer tubulinpolymerisasjon og hemmer mikrotubulusdannelse, noe som resulterer i både forstyrrelse av mitotisk spindelmontering og arrestasjon av tumorceller i M -fasen av cellesyklusen. For å minimere toksisiteten og maksimere effektiviteten,Mmaeer konjugert, via en spaltbar peptidlinker, til et monoklonalt antistoff som spesifikt retter seg mot pasientens svulst. Linkeren er stabil i det ekstracellulære miljøet, men er lett spaltet for å frigjøreMmaeetter binding og internalisering av ADC av målcellene.