Kjemisk navn: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroksy-1-fenylpropan-2 -yl)amino)-1-metoksy-2-metyl-3-oksopropyl)p yrrolidin-1-yl)-3-metoksy-5-metyl-1-oksoheptan-4-yl)-N,3-dimetyl-2-((S)-3-metyl-2-(metylamino)butanamido)butanamid
Molekylvekt: 717,98
Formel: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Løselighet: DMSO opp til 20 mM

Monomethyl Auristatin E er endolastatin-10peptidderivat med potent antimitotisk aktivitet og potensiell antineoplastisk aktivitet som en del av et antistoff-medikamentkonjugat (ADC). Monometyl auristatin E (MMAE) binder seg til tubulin, blokkerer tubulinpolymerisasjon og hemmer dannelse av mikrotubuli, noe som resulterer i både forstyrrelse av mitotisk spindelsamling og arrestasjon av tumorceller i M-fasen av cellesyklusen. For å minimere toksisitet og maksimere effektivitet,MMAEer konjugert, via en spaltbar peptidlinker, til et monoklonalt antistoff som spesifikt retter seg mot en pasients svulst. Linkeren er stabil i det ekstracellulære miljøet, men spaltes lett for å frigjøresMMAEetter binding og internalisering av ADC av målcellene.