Produkt: Linaklotid
Synonym: Linaklotidacetat
CAS-nr.: 851199-59-2
Molekylær formel: C59H79N15O21S6
Molekylvekt: 1526,8
Utseende: Hvitt pulver
Renhet:> 98%
Sekvens: NH2-Cys-Cys-GLU-Tyr-Cys-Cys-ASN-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaklotid er et syntetisk, fjorten aminosyrepeptid og agonist av tarmguanylat-syklasetype C (GC-C), som er strukturelt relatert til guanylin-peptidfamilien, med sekretagoge, smertestillende og avfallende aktiviteter. Ved oral administrering binder linaklotid til og aktiverer GC-C-reseptorer lokalisert på luminaloverflaten av tarmepitelet. Dette øker konsentrasjonen av intracellulært syklisk guanosinmonofosfat (CGMP), som er avledet fra guanosintrifosfat (GTP). CGMP aktiverer cystisk fibrose transmembran konduktansregulator (CFTR) og stimulerer sekresjonen av klorid og bikarbonat i tarmlumen. Dette fremmer natriumutskillelse i lumen og resulterer i økt tarmvæskeutskillelse. Dette akselererer til slutt GI -transitt av tarminnhold, forbedrer avføring og lindrer forstoppelse. Økte ekstracellulære CGMP -nivåer kan også utøve en antinociceptiv effekt, gjennom en som ennå ikke fullstendig belyst mekanisme, som kan innebære modulering av nociceptorer som finnes på koloniske afferente smertefibre. Linaklotid absorberes minimalt fra GI -kanalen.