Produkt: Linaclotide
Synonym: Linaclotide Acetate
CAS-nr.: 851199-59-2
Molekylformel: C59H79N15O21S6
Molekylvekt: 1526,8
Utseende: Hvitt pulver
Renhet: >98 %
Sekvens: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide er et syntetisk, fjorten aminosyrer peptid og agonist av intestinal guanylat cyclase type C (GC-C), som er strukturelt relatert til guanylin peptid familien, med sekretagogiske, smertestillende og avføringsmidler. Ved oral administrering binder linaklotid seg til og aktiverer GC-C-reseptorer lokalisert på den luminale overflaten av tarmepitelet. Dette øker konsentrasjonen av intracellulært syklisk guanosinmonofosfat (cGMP), som er avledet fra guanosintrifosfat (GTP). cGMP aktiverer cystisk fibrose transmembrane conductance regulator (CFTR) og stimulerer sekresjonen av klorid og bikarbonat i tarmens lumen. Dette fremmer natriumutskillelse i lumen og resulterer i økt utskillelse av tarmvæske. Dette akselererer til slutt GI-transit av tarminnhold, forbedrer tarmbevegelsen og lindrer forstoppelse. Økte ekstracellulære cGMP-nivåer kan også utøve en antinociseptiv effekt, gjennom en ennå ikke fullstendig belyst mekanisme, som kan involvere modulering av nociceptorer funnet på tykktarmsafferente smertefibre. Linaklotid absorberes minimalt fra GI-kanalen.