Bedankt voor uw bezoek aan Nature.com. De browserversie die u gebruikt heeft beperkte CSS-ondersteuning. Voor de beste ervaring raden wij u aan een bijgewerkte browser te gebruiken (of de compatibiliteitsmodus in Internet Explorer uit te schakelen). Om voortdurende ondersteuning te garanderen, zullen we de site in de tussentijd weergeven zonder stijlen en JavaScript.
Peptiden en eiwitten worden veel gebruikt om allerlei ziekten te behandelen, maar moeten meestal worden geïnjecteerd en hun effect is van korte duur. Deze tekortkomingen van inheemse structuren kunnen worden geëlimineerd met behulp van moleculaire engineering, maar dit is een moeilijke taak. Moleculaire engineeringtechnieken, oorspronkelijk toegepast op insuline en nu met succes toegepast op verschillende biofarmaceutica, vereisen de derivatisering van peptiden en eiwitten uit vetzuren. De specifieke kenmerken en locatie van de aangehechte vetzuren kunnen verschillende verlengingsmechanismen opleveren. Bovendien kan deze technologie zorgen voor een lange halfwaardetijd na orale toediening van peptidegeneesmiddelen, de distributie van peptiden veranderen en de mogelijkheid hebben om zich op weefsel te richten. Met de inherente veiligheid van vetzuren en goed gedefinieerde chemische eigenschappen biedt deze technologie een veelzijdige benadering voor de ontdekking van peptide- en eiwitgeneesmiddelen.
Alle prijzen zijn netto. BTW wordt later bij het afrekenen toegevoegd. Belastingberekeningen worden gemaakt bij het afrekenen.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trends in de ontdekking van peptidegeneesmiddelen. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trends in de ontdekking van peptidegeneesmiddelen.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ en Alevud, PF Trends in de ontdekking van peptidegeneesmiddelen. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ en Alevud, PF Trends in de ontdekking van peptidegeneesmiddelen.Nationaal De opening van de drugspastor. 20, 309–325 (2021). Deze review richt zich op de huidige en toekomstige aspecten van de ontdekking van peptidegeneesmiddelen.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Ontdekking van geneesmiddelen tegen obesitas: vooruitgang en uitdagingen. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Ontdekking van geneesmiddelen tegen obesitas: vooruitgang en uitdagingen.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH en DiMarchi, RD Ontdekking van geneesmiddelen tegen obesitas: vooruitgang en uitdagingen. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH en DiMarchi, RD Ontdekking van geneesmiddelen tegen obesitas: vooruitgang en uitdagingen.Nationaal De opening van de drugspastor. 21, 201–223 (2022). Deze review geeft inzicht in de problemen van obesitas, vooral nieuwe concepten op basis van peptiden.
Strohl, WR Fusie-eiwitten om de halfwaardetijd van biologische geneesmiddelen te verlengen als de beste strategie voor biologische geneesmiddelen. Biofarmaceutica 29, 215–239 ​​​​(2015).
Evans, M. et al. Therapietrouw en persistentie van antidiabetica en associatie met klinische en economische resultaten bij patiënten met type 2 diabetes: een systematische review van de literatuur. diabetes obesitas. metabolisme. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Patiëntperspectieven op wekelijkse medicatie voor diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Patiëntperspectieven op wekelijkse medicatie voor diabetes.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. en Best JH Het perspectief van een patiënt op wekelijkse diabetesmedicatie. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. en Best JH Patiëntperceptie van eenmaal per week diabetesmedicatie.diabetes obesitas. metabolisme. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthese van palmitoylderivaten van insuline en hun biologische activiteiten. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthese van palmitoylderivaten van insuline en hun biologische activiteiten.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. en Muranishi S. Synthese van palmitoylderivaten van insuline en hun biologische activiteit. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthese en biologische activiteit van insulinepalmitoylderivaten.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. en Muranishi S. Synthese en biologische activiteit van insulinepalmitoylderivaten.medicijnreservoir 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Albuminebinding aan vetzuur-geacyleerde insuline: karakterisering van ligand-eiwit-interacties en correlatie tussen bindingsaffiniteit en insuline-actietijd in vivo. biochem. J.312, 725-731 (1995). Dit werk is het eerste dat een toename van de halfwaardetijd aantoont als gevolg van de binding van albumine aan peptiden afgeleid van vetzuren.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthese van gelipideerde eiwitten. Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthese van gelipideerde eiwitten.Meyukh, T. en Waldmann, H. Synthese van gelipideerde eiwitten. Mejuch, T. & Waldmann, H. Mejuch, T. & Waldmann, H.Meyukh, T. en Waldmann, H. Synthese van gelipideerde eiwitten.Bioconjugaat. Chemisch. 27, 1771-1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Eiwitlipidatie bij celsignalering en ziekten: functie, regulatie en therapeutische mogelijkheden. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Eiwitlipidatie bij celsignalering en ziekten: functie, regulatie en therapeutische mogelijkheden.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK en Wu X. Eiwitlipidatie bij celsignalering en ziekte: functie, regulatie en therapeutisch potentieel. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Eiwit in celsignalering en ziekte: functie, regulatie en therapeutische mogelijkheden.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK en Wu X. Eiwitlipidatie bij celsignalering en ziekte: functie, regulatie en therapeutisch potentieel.cytochemie. biologie 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mechanistische determinanten van de absorptie van biotherapeutica na SC-toediening. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mechanistische determinanten van de absorptie van biotherapeutica na SC-toediening.Richter, VF, Bhansali, SG en Morris, ME Mechanismen die de absorptie van biotherapeutische middelen bepalen na subcutane toediening. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC ведения. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mechanistische determinanten van de absorptie van biotherapeutische geneesmiddelen na toediening.AAPS J. 14, 559-570 (2012).
Gradel, AKJ et al. Factoren die de subcutane insulineabsorptie beïnvloeden: implicaties voor de variabiliteit. J. Diabetesonderzoek. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en polymerisatie bepalen de insulineabsorptie uit onderhuids weefsel bij diabetespatiënten. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en polymerisatie bepalen de insulineabsorptie uit onderhuids weefsel bij diabetespatiënten. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Zorg ervoor dat u de juiste keuze maakt. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en polymerisatie bepalen de insulineabsorptie uit onderhuids weefsel bij diabetespatiënten. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Zorg ervoor dat u de juiste keuze maakt. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en aggregatie bepalen de subcutane insulineabsorptie bij diabetespatiënten.scannen. J. Klin. laboratorium. investeren. 45, 685-690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modellering van de absorptiekinetiek van subcutaan geïnjecteerde oplosbare insuline. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modellering van de absorptiekinetiek van subcutaan geïnjecteerde oplosbare insuline.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S en Thorsteinsson B. Modellering van de absorptiekinetiek van onderhuids oplosbare insuline. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S en Thorsteinsson B. Modellering van de absorptiekinetiek van subcutaan toegediende oplosbare insuline.J. Farmacokinetiek. biofarmacie. 17, 67-87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Moleculaire grootte moduleert de farmacokinetiek, biodistributie en renale afzetting van het elastine-achtige polypeptide van het biopolymeer voor medicijnafgifte. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Moleculaire grootte moduleert de farmacokinetiek, biodistributie en renale afzetting van het elastine-achtige polypeptide van het biopolymeer voor medicijnafgifte. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Als u de juiste hoeveelheid water wilt gebruiken, kunt u dit doen. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Moleculaire grootte moduleert de farmacokinetiek, biodistributie en renale afzetting van biopolymeer elastine-achtig polypeptide voor medicijnafgifte. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送biologisch polymeer elastisch eiwitmonster 多如乐的药代报学学、biologische distributie和鈥脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Tsjaad, AR en Bidwell, GL III. Farmacokinetiek, biodistributie en renale afzetting van biopolymere elastine-achtige polypeptiden die de grootte van het molecuul moduleren.wetenschappelijk rapport 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: een nieuw proces voor het wijzigen van de farmacokinetiek. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: een nieuw proces voor het wijzigen van de farmacokinetiek. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Onderzoek: het gebruik van verschillende soorten apparaten. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: een nieuw proces voor het wijzigen van de farmacokinetiek. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: een nieuwe methode om de geneeskunde te veranderen. Harris, JM, Martin, NE en Modi, M. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: een nieuwe benadering van het veranderen van de farmacokinetiek.klinisch. Farmacokinetiek. 40, 539-551 (2001).
Elmerer, M. et al. Meting van interstitiële albumine in menselijke skeletspieren en vetweefsel door open microperfusie. Ja. J. Fysiologie. endocrien. metabolisme. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. De lange halfwaardetijd van albumine bij mensen vereist een intact C-uiteinde. communiceren. biologie. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. De Fc-receptor (FcRn) voor IgG geassocieerd met het belangrijkste histocompatibiliteitscomplex bindt albumine en verlengt de levensduur ervan. J. Exp. geneesmiddel. 197, 315-322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytose van IgG zoals gemedieerd door de receptor, FcRn: een analyse op het niveau van één molecuul. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytose van IgG zoals gemedieerd door de receptor, FcRn: een analyse op het niveau van één molecuul. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn-receptor-gemedieerde IgG-exocytose: analyse van één molecuul. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用,FcRn:单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES-receptor-gemedieerde IgG-exocytose, FcRn: analyse op enkel molecuulniveau.proces. Nationale Academie van Wetenschappen. de wetenschap. VS 101, 11076 (2004).
Hij, XM & Carter, DC Atoomstructuur en chemie van menselijk serumalbumine. Hij, XM & Carter, DC Atoomstructuur en chemie van menselijk serumalbumine.On, XM en Carter, DC Atoomstructuur en chemie van menselijk serumalbumine. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Hij, XM & Carter, DC.On, XM en Carter, DC Atoomstructuur en chemie van menselijk serumalbumine.Natuur 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalstructuur van menselijk serumalbumine gecomplexeerd met vetzuur onthult een asymmetrische verdeling van bindingsplaatsen. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalstructuur van menselijk serumalbumine gecomplexeerd met vetzuur onthult een asymmetrische verdeling van bindingsplaatsen.Curry S., Mandelkow H., Brick P. en Franks N. De kristalstructuur van menselijk serumalbumine in complex met een vetzuur vertoont een asymmetrische verdeling van bindingsplaatsen. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. De kristalstructuur van menselijk serumwit eiwitcomplex met vetzuren onthult een asymmetrische verdeling van bindingsplaatsen.Curry S., Mandelkow H., Brick P. en Franks N. De kristalstructuur van menselijk serumalbumine in complex met vetzuren vertoont een asymmetrische verdeling van bindingsplaatsen.Nat. structuur. biologie 5, 827-835 (1998). Dit artikel presenteert de structurele basis van de binding van vetzuren aan serumalbumine.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-medicijnconjugaat voor het verbeteren van de medicijnafgifte. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-medicijnconjugaat voor het verbeteren van de medicijnafgifte.Irby, D., Du, K. en Li, F. Lipid-medicijnconjugaten voor verbeterde medicijnafgifte. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipiden-medicijnconjugaat voor het verbeteren van de medicijnafgifte. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipiden-medicijnconjugaat voor het verbeteren van de medicijnafgifte.Irby, D., Du, K. en Li, F. Lipid-medicijnconjugaat voor verbeterde medicijnafgifte.Biochemie 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Recente ontwikkelingen op het gebied van liposomen als medicijndragers. Nationaal De opening van de drugspastor. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Kansen en uitdagingen van vetzuurgeconjugeerde therapieën. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Kansen en uitdagingen van vetzuurgeconjugeerde therapieën.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI en Chitkara, D. Kansen en uitdagingen van vetzuurgeconjugeerde therapieën. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Vetzuur 共续电影的机遇和uitdaging.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI en Chitkara D. Mogelijkheden en uitdagingen van vetzuurconjugatietherapie.Chemisch. natuurkunde Lipiden 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobiciteit van n-alkylcarbonzuren met lange keten, zoals gemeten aan de hand van hun verdeling tussen heptaan en waterige oplossingen. Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobiciteit van n-alkylcarbonzuren met lange keten, zoals gemeten aan de hand van hun verdeling tussen heptaan en waterige oplossingen.Smith, R. en Tanford, K. Hydrofobiciteit van n-alkylcarbonzuren met lange keten, gemeten aan de hand van hun verdeling tussen heptaan en waterige oplossingen. Smith, R. & Tanford, C. Smith, R. & Tanford, C. De hydrofobiciteit van 长链正alkylcarboxylaat, gemeten aan de hand van hun verdeling tussen waterstofperoxide en waterige oplossing.Smith, R. en Tanford, K. Hydrofobiciteit van n-alkylcarbonzuren met lange keten, gemeten aan de hand van hun verdeling tussen heptaan en waterige oplossingen.proces. Nationale Academie van Wetenschappen. science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Wekelijkse ontdekking van semaglutide-analoog van glucagonachtig peptide-1 (GLP-1). J. Geneeskunde. Chemisch. 58, 7370-7380 (2015). Dit werk demonstreert voor het eerst de mogelijkheid om methoden voor derivatisering van vetzuren eenmaal per week toe te passen.
Østergaard, S. et al. Effect van humane dibasische vetzuuracylatie PYY3-36 op de Y2-receptoractiviteit en halfwaardetijd van minivarkens. de wetenschap. Rapport 11, 21179 (2021). Dit artikel toont het belang aan van de vetzuurpositie, linker- en backbone-stabiliteit bij de ontwikkeling van PYY-analogen met lange halfwaardetijd.
Ensenat-Vaser, R. et al. De penetratie van gemyristoyleerde peptiden door het celmembraan werd direct waargenomen met behulp van confocale fluorescentiemicroscopie. IUBMB Leven 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Op myristoyl gebaseerd transport van peptiden naar levende cellen. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Op myristoyl gebaseerd transport van peptiden naar levende cellen.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. en Sims SE Peptidetransport in levende cellen is gebaseerd op myristoyl. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. en Sims, KE Transport van op myristoyl gebaseerde peptiden naar levende cellen.Biochemie 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidenmodificatie van eiwitten en hun membraantransport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidenmodificatie van eiwitten en hun membraantransport.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Lipidenmodificatie van eiwitten en hun membraantransport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Lipidemodificatie van VY-eiwitten en hun membraantransport.eiwit engineering. december Searl. 3, 39-42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Vetacylatie verbetert de cellulaire internalisatie en cytosolische distributie van een cystine-knooppeptide. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Vetacylatie verbetert de cellulaire internalisatie en cytosolische distributie van een cystine-knooppeptide.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. en Hannoosh, RN Vetzuuracylatie verbetert de cellulaire internalisatie en cytosolische distributie van een peptide met een cystinelus. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. en Hannoosh, RN Vetacylatie verbetert de cellulaire internalisatie en cytoplasmatische distributie van cystinepeptiden.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al. Halfwaardetijdverlengende modificatie van het YY3-36-peptide voor directe receptor-gemedieerde internalisatie. Moor. geneesmiddel. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Positie en lengte van vetzuren hebben een sterke invloed op het receptorselectiviteitspatroon van menselijke pancreaspolypeptide-analogen. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Positie en lengte van vetzuren hebben een sterke invloed op het receptorselectiviteitspatroon van menselijke pancreaspolypeptide-analogen.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. en Beck-Sickinger, AG De positie en lengte van vetzuren beïnvloeden sterk het selectiviteitspatroon van analoge receptoren van menselijke pancreaspolypeptiden. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. en Beck-Sickinger, AG De positie en lengte van vetzuren beïnvloeden sterk het selectiviteitspatroon van analoge polypeptidereceptoren van de menselijke pancreas.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. De lipidenmetaboliet PrRP31 is een langwerkende dubbele GPR10- en NPFF2-receptoragonist met krachtige gewichtsverlieseffecten. de wetenschap. Rapport 12, 1696 (2022). Deze methodologische studie benadrukt de verschillen tussen mono- en dizuurzijketens.
Poulsen, K. et al. Rationele ontwikkeling van stabiele agonisten van het Y2-receptorpeptide PYY3-36. geneesmiddel. opslagtank. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Identificatie en karakterisering van in vitro en in vivo analogen van langwerkend en selectief melanocortine 4-receptor (MC4-R) alfa-melanocytstimulerend hormoon (alfa-MSH). J. Geneeskunde. Chemisch. 55, 1969-1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Langwerkende menselijke groeihormoonanalogen gebonden aan niet-covalente albumine. Bioconjugaat. Chemisch. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Structuur-activiteitsrelatie en verlenging van langwerkende glucagonachtige peptide-1-derivaten: het belang van vetzuurlengte, polariteit en volume. J. Geneeskunde. Chemisch. 50, 6126-6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dubbel-geacyleerde GLP-1-derivaten. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dubbel-geacyleerde GLP-1-derivaten. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dubbel geacyleerde derivaten van GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Onderzoek naar GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Gediacyleerde derivaten van GLP-1.Amerikaans octrooi WO2012/140117 (2012).
Jong, P.-Yu. Wachten. Krachtige, langwerkende GLP-1-analogen ontworpen voor transdermale toediening op basis van microstructuur. proces. Nationale Academie van Wetenschappen. de wetenschap. VS 113, 4140-4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Onderzoek naar veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek en farmacodynamiek van enkelvoudige en meervoudige doses van een langwerkende α-MSH-analoog bij gezond overgewicht en obesitas onderwerpen. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Onderzoek naar veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek en farmacodynamiek van enkelvoudige en meervoudige doses van een langwerkende α-MSH-analoog bij gezond overgewicht en obesitas onderwerpen.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS en Hansen, BS Onderzoek naar veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek en farmacodynamiek van enkelvoudige en meervoudige doses langwerkende α-MSG-analoog bij gezonde proefpersonen met overgewicht en obesitas.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Enkelvoudige dosering en multidosering α-MSH met lang effect全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS en Hansen, BS Veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek van enkelvoudige en meervoudige doses langwerkende alfa-MSG-analogen bij gezonde proefpersonen met overgewicht en obesitas. Kinetiek en farmacodynamiek.J. Clin. Farmacodynamiek. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nieuwe glucagon-analogen. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nieuwe glucagon-analogen.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. en Togersen, H. Nieuwe glucagon-analogen. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. en Togersen, H. Nieuwe glucagon-analogen.Amerikaans octrooi WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Lipidering van peptiden stabiliseert structuren om de biologische functie te verbeteren. Moor. metabolisme. 2, 468-479 (2013). Dit werk demonstreert de rol van vetzuurzijketens bij het bepalen van de structurele stabiliteit en binding van peptidegeneesmiddelreceptoren.
Koskun T. et al. LY3298176, een nieuwe dubbele GIP- en GLP-1-receptoragonist voor de behandeling van type 2-diabetes: van ontdekking tot klinische proof of concept. Moor. metabolisme. 18, 3-14 (2018). Dit artikel presenteert het ontwerp van de eerste van vetzuren afgeleide GLP-1/GIP-co-agonist voor wekelijkse toediening in de kliniek.
Kjeldsen, TB et al. Moleculaire engineering van icodec-insuline, het eerste geacyleerde insuline-analoog dat eenmaal per week bij mensen wordt toegediend. J. Geneeskunde. Chemisch. 64, 8942–8950 (2021). Dit artikel presenteert de eerste ontwikkeling van van vetzuren afgeleide insuline voor toediening van één keer per week.
van Witteloostein, SB et al. Neoglycolipiden voor langwerkende peptiden: zelfassemblerende analogen van glucagonachtig peptide 1 met albuminebindende eigenschappen en hoge in vivo potentie. Moor. geneesmiddel. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Geacyleerd heptapeptide bindt albumine met hoge affiniteit en toepassing, aangezien tag langwerkende peptiden levert. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Geacyleerd heptapeptide bindt albumine met hoge affiniteit en toepassing, aangezien tag langwerkende peptiden levert.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. en Haynes, S. Geacyleerd heptapeptide bindt albumine met hoge affiniteit, en het gebruik ervan als label levert een langwerkend peptide op. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. en Haynes, S. Geacyleerde heptapeptiden binden albumine met hoge affiniteit en dienen als labels voor langwerkende peptideafgifte.Nat. communiceren 8, 16092 (2017).