Bedankt voor het bezoeken van Nature.com. De browserversie die u gebruikt, heeft beperkte CSS -ondersteuning. Voor de beste ervaring raden we u aan een bijgewerkte browser te gebruiken (of de compatibiliteitsmodus in Internet Explorer uitschakelt). In de tussentijd zullen we, om voortdurende steun te garanderen, de site zonder stijlen en JavaScript weergeven.
Peptiden en eiwitten worden veel gebruikt om verschillende ziekten te behandelen, maar ze moeten meestal worden geïnjecteerd en hun effect is van korte duur. Deze tekortkomingen van native structuren kunnen worden geëlimineerd met behulp van moleculaire engineering, maar dit is een moeilijke taak. Moleculaire engineeringtechnieken, oorspronkelijk toegepast op insuline en nu met succes toegepast op verschillende biofarmaceuticals, vereisen de derivatisering van peptiden en eiwitten uit vetzuren. De specifieke kenmerken en locatie van de aangesloten vetzuren kunnen verschillende verlengingsmechanismen opleveren. Bovendien kan deze technologie een lange halfwaardetijd bieden na orale toediening van peptidemedicijnen, kan de verdeling van peptiden veranderen en mogelijk het potentieel voor weefsel richt. Met de inherente veiligheid van vetzuren en goed gedefinieerde chemische eigenschappen, biedt deze technologie een veelzijdige benadering van de ontdekking van peptide en eiwitmedicijnen.
Alle prijzen zijn netto. BTW zal later worden toegevoegd bij het afrekenen. Er worden belastingberekeningen gemaakt bij de kassa.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF -trends bij het ontdekken van peptidedrug. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF -trends bij het ontdekken van peptidedrug.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ en Alevud, PF -trends bij het ontdekken van peptidedrug. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ en Alevud, PF -trends bij het ontdekken van peptidedrug.Nationaal de opening van de drugspastor. 20, 309–325 (2021). Deze review richt zich op huidige en toekomstige aspecten van het ontdekken van peptidedrug.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Anti-Obesity Drug Discovery: Advances and Challenges. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Anti-Obesity Drug Discovery: Advances and Challenges.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH en DiMarchi, RD Anti-Obesity Drug Discovery: Progress and Challenges. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, Rd 抗肥胖药物发现 ： 进展和挑战。 进展和挑战。 进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RdMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH en DiMarchi, RD Anti-Obesity Drug Discovery: Progress and Challenges.Nationaal de opening van de drugspastor. 21, 201–223 (2022). Deze beoordeling biedt inzicht in de problemen van obesitas, met name nieuwe concepten op basis van peptiden.
Strohl, WR-fusie-eiwitten om de halfwaardetijd van biologische middelen uit te breiden als de beste strategie voor biologische middelen. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Naleving en persistentie van antidiabetische geneesmiddelen en associatie met klinische en economische resultaten bij patiënten met diabetes type 2: een systematisch overzicht van de literatuur. Diabetische obesitas. metabolisme. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Patient Perspectives op eenmaal per week medicijnen voor diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Patient Perspectives op eenmaal per week medicijnen voor diabetes.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., en het beste JH A Patiënt perspectief op eenmalige diabetesmedicijnen. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., en de beste JH-patiëntperceptie van eenmalige diabetesmedicijnen.Diabetische obesitas. metabolisme. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthese van palmitoylderivaten van insuline en hun biologische activiteiten. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthese van palmitoylderivaten van insuline en hun biologische activiteiten.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. en Muranishi S. Synthese van palmitoylderivaten van insuline en hun biologische activiteit. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthese en biologische activiteit van insuline palmitoylderivaten.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. en Muranishi S. Synthese en biologische activiteit van insuline palmitoylderivaten.Medicine Reservoir 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Albumine-binding aan vetzuur-geacylateerde insuline: karakterisering van ligand-eiwit interacties en correlatie tussen bindingsaffiniteit en insuline-actietijd in vivo. Biochem. J. 312, 725–731 (1995). Dit werk is de eerste die een toename van halfwaardetijd aantoont vanwege de binding van albumine aan peptiden afgeleid van vetzuren.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthese van lipidated eiwitten. Mejuch, T. & Waldmann, H. Synthese van lipidated eiwitten.Meyukh, T. en Waldmann, H. Synthese van lipidated eiwitten. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, t. & Waldmann, h.Meyukh, T. en Waldmann, H. Synthese van lipidated eiwitten.Bioconjugate. Chemische stof. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Eiwitlipidatie in celsignalering en ziekten: functie, regulatie en therapeutische kansen. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Eiwitlipidatie in celsignalering en ziekten: functie, regulatie en therapeutische kansen.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK en Wu X. Eiwitlipidatie bij celsignalering en ziekte: functie, regulatie en therapeutisch potentieel. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化 ： 功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Eiwit 脂化 in celsignalering en ziekte: functie, regulatie en therapeutische kansen.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK en Wu X. Eiwitlipidatie bij celsignalering en ziekte: functie, regulatie en therapeutisch potentieel.cytochemie. Biology 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me -mechanistische determinanten van biotherapeutische absorptie na SC -toediening. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me -mechanistische determinanten van biotherapeutische absorptie na SC -toediening.Richter, VF, Bhansali, SG en Morris, ME -mechanismen die de absorptie van biotherapeutische middelen bepalen na subcutane toediening. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME sc механистические детерминанты абсорбции биотераявтических препuchtucht. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mechanistische determinanten van absorptie van biotherapeutische geneesmiddelen na toediening.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, Akj et al. Factoren die van invloed zijn op de absorptie van de subcutane insuline: implicaties voor variabiliteit. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en polymerisatie bepaalt de insuline -absorptie van onderhuids weefsel bij diabetespatiënten. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en polymerisatie bepaalt de insuline -absorptie van onderhuids weefsel bij diabetespatiënten. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. дифззия и полимеризацацаццацияяug ... пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en polymerisatie bepalen insuline -absorptie van onderhuids weefsel bij diabetespatiënten. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и агрегация определяют абсорбцию инсулина подкожной тканью у пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en aggregatie bepalen subcutane insulineabsorptie bij diabetespatiënten.Scannen. J. Klin. laboratorium. investeren. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modellering van absorptie -kinetiek van subcutane geïnjecteerde oplosbare insuline. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modellering van absorptie -kinetiek van subcutane geïnjecteerde oplosbare insuline.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S en Thorsteinsson B. Modellering van de absorptiekinetiek van subcutane oplosbare insuline. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S en Thorsteinsson B. Modellering van de absorptiekinetiek van subcutaan toegediende oplosbare insuline.J. Farmacokinetiek. Biofarmacy. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Moleculaire grootte moduleert farmacokinetiek, biodistributie en nierafzetting van de medicijnafgifte biopolymeer elastine-achtig polypeptide. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Moleculaire grootte moduleert farmacokinetiek, biodistributie en nierafzetting van de medicijnafgifte biopolymeer elastine-achtig polypeptide. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III рзеер молекуылы модулирует фармакококиclus�инетику, биорасяoemenнение и женение вжение ениCEхCACCCAST биополимерноeug эластино opnam полипептиchter дthд для доставки лекарственннeug сwoordиссoemen. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Moleculaire grootte moduleert farmacokinetiek, biodistributie en nierafzetting van biopolymer-elastine-achtige polypeptide voor medicijnafgifte. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送 Biologisch polymeer Elastisch eiwitmonster 多如乐的药代报学学、 Biologische verdeling 和 脏气度。 脏气度。 脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR en Bidwell, GL III. Farmacokinetiek, biodistributie en nierafzetting van biopolymeerse elastine-achtige polypeptiden die de grootte van het molecuul moduleren.Science Report 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: een nieuw proces voor het wijzigen van farmacokinetiek. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: een nieuw proces voor het wijzigen van farmacokinetiek. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. пегилирование: новый процесс модификации фармакокиclus�икиclus. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: een nieuw proces voor het wijzigen van farmacokinetiek. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. 聚乙二醇化 ： 一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: een nieuwe methode voor het veranderen van geneeskunde. HARRIS, JM, MARTIN, NE & MODI, M. пегилирование: новый подход к з еенению фармакокиclus�иclusкиclus. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: een nieuwe benadering van het veranderen van farmacokinetiek.Klinisch. Farmacokinetiek. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Meting van interstitieel albumine in menselijke skeletspier en vetweefsel door open stroom microperfusie. Ja. J. Fysiologie. Endocrien. metabolisme. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. De lange halfwaardetijd van albumine bij mensen vereist een intacte C-terminus. communiceren. biologie. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. De FC -receptor (FCRN) voor IgG geassocieerd met het belangrijkste histocompatibiliteitscomplex bindt albumine en verlengt zijn levensduur. J. Exp. geneesmiddel. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es Exocytosis van IgG als gemedieerd door de receptor, FCRN: een analyse op het niveau van één molecuul. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es Exocytosis van IgG als gemedieerd door de receptor, FCRN: een analyse op het niveau van één molecuul. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FCRN-receptor-gemedieerde IgG-exocytose: analyse met één molecuul. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es 受体介导的 Igg 胞吐作用 胞吐作用 ， fcrn ： 单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES-receptor-gemedieerde IgG-exocytosis, FCRN: analyse op één molecuulniveau.proces. National Academy of Science. de wetenschap. US 101, 11076 (2004).
Hij, XM & Carter, DC Atomic Structure en Chemistry of Human Serum Albumin. Hij, XM & Carter, DC Atomic Structure en Chemistry of Human Serum Albumin.ON, XM en Carter, DC Atomic Structure en Chemistry of Human Serum Albumin. Hij, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Hij, XM & Carter, DC.ON, XM en Carter, DC Atomic Structure en Chemistry of Human Serum Albumin.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalstructuur van menselijk serumalbumine gecomplexeerd met vetzuur onthult een asymmetrische verdeling van bindingsplaatsen. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalstructuur van menselijk serumalbumine gecomplexeerd met vetzuur onthult een asymmetrische verdeling van bindingsplaatsen.Curry S., Mandelkow H., Brick P. en Franks N. De kristalstructuur van menselijk serumalbumine in complex met een vetzuur toont een asymmetrische verdeling van bindingsplaatsen. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. De kristalstructuur van humaan serumwit eiwitcomplex met vetzuren onthult een asymmetrische verdeling van bindingsplaatsen.Curry S., Mandelkow H., Brick P. en Franks N. De kristalstructuur van menselijk serumalbumine in complex met vetzuren vertoont een asymmetrische verdeling van bindingsplaatsen.Nat. structuur. Biology 5, 827–835 (1998). Dit artikel presenteert de structurele basis van binding van vetzuren aan serumalbumine.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipide -drug conjugaat voor het verbeteren van de medicijnafgifte. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipide -drug conjugaat voor het verbeteren van de medicijnafgifte.Irby, D., Du, K. en Li, F. Lipide-geneesmiddelenconjugaten voor verbeterde medicijnafgifte. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipide-geneesmiddelenconjugaat voor het verbeteren van de medicijnafgifte。 Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipide-geneesmiddelenconjugaat voor het verbeteren van de medicijnafgifte。Irby, D., Du, K. en Li, F. Lipide-geneesmiddelenconjugaat voor verbeterde medicijnafgifte.Biochemistry 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP recente vooruitgang op het gebied van liposomen als medicijndragers. Nationaal de opening van de drugspastor. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Kansen en uitdagingen van vetzuur geconjugeerde therapeutica. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Kansen en uitdagingen van vetzuur geconjugeerde therapeutica.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri en Chitkara, D. Kansen en uitdagingen van vetzuur geconjugeerde therapeutica. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. 脂肪酸 共 轭疗法的机遇和挑战。 轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Vetzuur 共 续电影的机遇和 Challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato Ri en Chitkara D. Mogelijkheden en uitdagingen van vetzuurconjugatietherapie.Chemische stof. Natuurkunde Lipiden 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobiciteit van N-alkylcarbonzuren met lange keten, zoals gemeten door hun verdeling tussen heptaan en waterige oplossingen. Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobiciteit van N-alkylcarbonzuren met lange keten, zoals gemeten door hun verdeling tussen heptaan en waterige oplossingen.Smith, R. en Tanford, K. Hydrofobiciteit van N-alkylcarbonzuren met lange ketens gemeten door hun verdeling tussen heptaan en waterige oplossingen. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性 ， 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. & Tanford, C. De hydrofobiciteit van 长链正 alkylcarboxylaat, gemeten door hun verdeling tussen waterstofperoxide en waterige oplossing.Smith, R. en Tanford, K. Hydrofobiciteit van N-alkylcarbonzuren met lange ketens gemeten door hun verdeling tussen heptaan en waterige oplossingen.proces. National Academy of Sciences. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Eenmaal per week ontdekking van semaglutide-analoog van glucagon-achtige peptide-1 (GLP-1). J. Geneeskunde. Chemische stof. 58, 7370–7380 (2015). Dit werk demonstreert voor het eerst de mogelijkheid om eenmaal per week vetzuurderivatiseringsmethoden te gebruiken.
Østeregaard, S. et al. Effect van menselijke pyy3-36 dibasische vetzuuracylering op mini-pig y2-receptoractiviteit en halfwaardetijd. de wetenschap. Rapport 11, 21179 (2021). Dit artikel toont het belang van vetzuurpositie, linker en ruggengraatstabiliteit bij de ontwikkeling van lange halfwaardetijd Pyy-analogen.
Ensenat-Vaser, R. et al. Penetratie van myristoyleerde peptiden over het celmembraan werd direct waargenomen met behulp van confocale fluorescentiemicroscopie. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE MyRistoyl-gebaseerd transport van peptiden in levende cellen. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE MyRistoyl-gebaseerd transport van peptiden in levende cellen.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. en Sims SE -peptide -transport in levende cellen is gebaseerd op myristoyl. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. en Sims, KE-transport van op myristoyl gebaseerde peptiden in levende cellen.Biochemistry 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, Av & Alakhov, VY -lipidemodificatie van eiwitten en hun membraantransport. Kabanov, AV, Levashov, Av & Alakhov, VY -lipidemodificatie van eiwitten en hun membraantransport.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Lipide -modificatie van eiwitten en hun membraantransport. Kabanov, AV, Levashov, Av & Alakhov, Vy 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, Av & Alakhov, VyKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, lipide -modificatie van VY -eiwitten en hun membraantransport.Eiwittechniek. Dec. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN-vetacylering verbetert de cellulaire internalisatie en cytosolische verdeling van een cystine-knoop peptide. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN-vetacylering verbetert de cellulaire internalisatie en cytosolische verdeling van een cystine-knoop peptide.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. en Hannoosh, RN -vetzuuracylering verbetert de cellulaire internalisatie en cytosolische verdeling van een peptide met een cystinelus. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, Rn 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. en Hannoosh, RN -vetacylering verbetert de cellulaire internalisatie en cytoplasmatische verdeling van cystinepeptiden.ISCENTION 24, 103220 (2021).
Baker, Em et al. Halfwaardetijd-prolongerende modificatie van het YY3-36-peptide voor directe receptor-gemedieerde internalisatie. Moore. geneesmiddel. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG-positie en lengte van vetzuren beïnvloeden de receptorselectiviteitspatroon van menselijke pancreas polypeptide-analogen sterk. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG-positie en lengte van vetzuren beïnvloeden de receptorselectiviteitspatroon van menselijke pancreas polypeptide-analogen sterk.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. en Beck-Sickinger, AG De positie en lengte van vetzuren beïnvloeden het selectiviteitspatroon van menselijke pancreas polypeptide analoge receptoren sterk. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​Er, J. & Beck-Sickinger, Ag 脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​Er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. en Beck-Sickinger, AG De positie en lengte van vetzuren beïnvloeden sterk het selectiviteitspatroon van analoge polypeptidereceptoren van menselijke pancreas.Himmedchem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. De lipidemetaboliet PRRP31 is een langwerkende dubbele GPR10- en NPFF2-receptoragonist met krachtige gewichtsverlieseffecten. de wetenschap. Rapport 12, 1696 (2022). Deze methodologische studie benadrukt de verschillen tussen mono- en diacide zijketens.
Poulsen, K. et al. Rationele ontwikkeling van stabiele agonisten van de Y2-receptorpeptide PYY3-36. geneesmiddel. opslagtank. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Identificatie en karakterisering van in vitro en in vivo analogen van langwerkende en selectieve melanocortine 4-receptor (MC4-R) alfa-melanocyten-stimulerend hormoon (alfa-MSH). J. Geneeskunde. Chemische stof. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Langwerkende menselijke groeihormoonanalogen gebonden aan niet-covalente albumine. Bioconjugate. Chemische stof. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Structuur-activiteitsrelatie en verlenging van langwerkende glucagonachtige peptide-1-derivaten: het belang van vetzuurlengte, polariteit en volume. J. Geneeskunde. Chemische stof. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dubbele geacyleerde GLP-1-derivaten. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dubbele geacyleerde GLP-1-derivaten. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. дважды ццилированные производные Glp-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dubbel geacyleerde derivaten van GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. диацилироваанclusе производные Glp-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Gediacyleerde derivaten van GLP-1.US Patent WO2012/140117 (2012).
Young, p.-yu. Wachten. Krachtige, langwerkende GLP-1-analogen ontworpen voor transdermale afgifte op basis van microstructuur. proces. National Academy of Science. de wetenschap. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS-onderzoek naar veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek en farmacodynamica van enkele en meerdere doses van een langwerkende α-MSH analoog in gezond overgewicht en obesitas onderwerpen. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS-onderzoek naar veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek en farmacodynamica van enkele en meerdere doses van een langwerkende α-MSH analoog in gezond overgewicht en obesitas onderwerpen.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS en Hansen, BS Safety, Tolerability, Pharmacokinetics en Pharmacodynamics Study van enkele en meerdere doses langwerkende α-MSG analoog in gezond overgewicht en obese proefpersonen.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效 α-MSH 类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS enkele dosering en multi-dosering Lang effect α-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS en Hansen, BS-veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek van enkele en meerdere doses langwerkende alfa-MSG-analogen bij gezond overgewicht en obese proefpersonen. Kinetiek en farmacodynamica.J. Clin. Farmacodynamica. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel Glucagon Analogues. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel Glucagon Analogues.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. en Timersen, H. New Glucagon Analogues. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. en Timersen, H. New Glucagon Analogues.US Patent WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Lipidatie van peptiden stabiliseert structuren om de biologische functie te verbeteren. Moore. metabolisme. 2, 468–479 (2013). Dit werk toont de rol van vetzuurzijdelings bij het bepalen van de structurele stabiliteit en binding van peptidemedicijnreceptoren.
Koskun T. et al. LY3298176, een nieuwe dubbele GIP- en GLP-1-receptoragonist voor de behandeling van diabetes type 2: van ontdekking tot klinisch proof of concept. Moore. metabolisme. 18, 3-14 (2018). Dit artikel presenteert het ontwerp van de eerste van vetzuur afgeleide GLP-1/GIP-mede-agonist voor eenmaal per week toediening in de kliniek.
Kjeldsen, TB et al. Moleculaire engineering van ICODEC-insuline, de eerste eenmaal wekelijks geacyleerde insuline-analoog bij mensen. J. Geneeskunde. Chemische stof. 64, 8942–8950 (2021). Dit artikel presenteert de eerste ontwikkeling van vetzuur afgeleide insuline voor eenmaal wekelijkse toediening.
Van Witteloostein, SB et al. Neoglycolipiden voor langwerkende peptiden: zelfassemblerende analogen van glucagon-achtige peptide 1 met albumine-bindende eigenschappen en hoge in vivo potentie. Moore. geneesmiddel. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acyleerd heptapeptide bindt albumine met hoge affiniteit en toepassing als tag langwerkende peptiden levert. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acyleerd heptapeptide bindt albumine met hoge affiniteit en toepassing als tag langwerkende peptiden levert.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. en Haynes, S. Acyleerd heptapeptide bindt albumine met hoge affiniteit, en het gebruik ervan als label biedt een langwerkend peptide. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白 ， 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七 Peptide 以高亲和力设计白白约筒 ， 使用于设计手机长整线等。 使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. en Haynes, S. Acyleerde heptapeptiden binden albumine met een hoge affiniteit en dienen als labels voor langwerkende peptidevoediening.Nat. Communicate 8, 16092 (2017).