Chemische naam: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-fenylpropaan-2 -yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)p yrrolidine-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl)-N,3-dimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)butaanamido)butaanamide
Molecuulgewicht: 717,98
Formule: C39H67N5O7
CAS-nummer: 474645-27-7
Oplosbaarheid: DMSO tot 20 mM

Monomethyl Auristatine E is eendolastatine-10peptidederivaat met krachtige antimitotische activiteit en potentiële antineoplastische activiteit als onderdeel van een antilichaam-geneesmiddelconjugaat (ADC). Monomethylauristatine E (MMAE) bindt zich aan tubuline, blokkeert de tubulinepolymerisatie en remt de vorming van microtubuli, wat resulteert in zowel verstoring van de mitotische spoelassemblage als het stoppen van tumorcellen in de M-fase van de celcyclus. Om de toxiciteit te minimaliseren en de werkzaamheid te maximaliseren,MMAEwordt via een splitsbare peptidelinker geconjugeerd aan een monoklonaal antilichaam dat zich specifiek richt op de tumor van een patiënt. De linker is stabiel in het extracellulaire milieu, maar kan gemakkelijk worden gesplitst om vrij te komenMMAEna binding en internalisatie van de ADC door de doelcellen.