Chemische naam: (S) -n-((3R, 4S, 5S) -1-((S) -2-((1R, 2R) -3-(((1S, 2R) -1-hydroxy-1-fenylpropan-2 -yl) amino) -1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl) p Yrrolidine-1-yl) -3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl) -n, 3-dimethyl-2-((s) -3-methyl-2- (methylamino) butanamido) butanamide
Molecuulgewicht: 717.98
Formule: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Oplosbaarheid: DMSO tot 20 mm

Monomethyl auristatine e is eenDolastatin-10Peptide-derivaat met krachtige antimitotische activiteit en potentiële antineoplastische activiteit als onderdeel van een antilichaam-drugsconjugaat (ADC). Monomethyl auristatin e (MMAE) bindt aan tubuline, blokkeert tubulinepolymerisatie en remt de vorming van microtubuli, wat resulteert in zowel verstoring van mitotische spindelassemblage als arrestatie van tumorcellen in de M -fase van de celcyclus. Om toxiciteit te minimaliseren en de werkzaamheid te maximaliseren,MMAEwordt geconjugeerd, via een splitsenbare peptidelinker, tegen een monoklonaal antilichaam dat specifiek gericht is op de tumor van een patiënt. De linker is stabiel in het extracellulaire milieu, maar is gemakkelijk gesplitst om vrij te gevenMMAEna binding en internalisatie van de ADC door de doelcellen.