Product: Linaclotide
Synoniem: Linaclotide-acetaat
CAS-nr.: 851199-59-2
Molecuulformule: C59H79N15O21S6
Molecuulgewicht: 1526,8
Uiterlijk: wit poeder
Zuiverheid: >98%
Volgorde: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide is een synthetisch peptide van veertien aminozuren en agonist van intestinaal guanylaatcyclase type C (GC-C), dat structureel verwant is aan de guanylinepeptidefamilie, met secretagogue, pijnstillende en laxerende activiteiten. Bij orale toediening bindt linaclotide aan en activeert GC-C-receptoren die zich op het luminale oppervlak van het darmepitheel bevinden. Dit verhoogt de concentratie van intracellulair cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP), dat is afgeleid van guanosinetrifosfaat (GTP). cGMP activeert de cystische fibrose transmembraangeleidingsregulator (CFTR) en stimuleert de uitscheiding van chloride en bicarbonaat in het darmlumen. Dit bevordert de uitscheiding van natrium in het lumen en resulteert in een verhoogde afscheiding van darmvocht. Dit versnelt uiteindelijk de GI-transit van de darminhoud, verbetert de stoelgang en verlicht constipatie. Verhoogde extracellulaire cGMP-niveaus kunnen ook een antinociceptief effect uitoefenen, via een tot nu toe niet volledig opgehelderd mechanisme, dat mogelijk gepaard gaat met modulatie van nociceptoren die worden aangetroffen op afferente pijnvezels in het colon. Linaclotide wordt minimaal geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal.