Product: linaclotide
Synoniem: linaclotide -acetaat
CAS Nr.: 851199-59-2
Moleculaire formule: C59H79N15O21S6
Molecuulgewicht: 1526.8
Uiterlijk: wit poeder
Zuiverheid:> 98%
Volgorde: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-ASN-Pro-ala-Cys-thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide is een synthetisch, veertien aminozuurpeptide en agonist van intestinale guanylaatcyclase type C (GC-C), dat structureel gerelateerd is aan de guanylinepeptidefamilie, met secretagogue, analgetic en laxatieve activiteiten. Bij orale toediening bindt linaclotide aan en activeert het GC-C-receptoren op het luminale oppervlak van het intestinale epitheel. Dit verhoogt de concentratie van intracellulair cyclisch guanosinemonofosfaat (CGMP), die is afgeleid van guanosine trifosfaat (GTP). CGMP activeert de cystische fibrose -transmembraangeleidingsregulator (CFTR) en stimuleert de secretie van chloride en bicarbonaat in het darmlumen. Dit bevordert natriumuitscheiding in het lumen en resulteert in verhoogde darmvloeistofafscheiding. Dit versnelt uiteindelijk de GI -doorvoer van darminhoud, verbetert de darmbeweging en verlicht constipatie. Verhoogde extracellulaire CGMP -niveaus kunnen ook een antinociceptief effect hebben, door een nog niet volledig opgehelderd mechanisme, dat kan zijn dat modulatie van nociceptoren kan worden gevonden op colon -afferente pijnvezels. Linaclotide wordt minimaal geabsorbeerd uit het GI -kanaal.