သော့ချက်စာလုံးများ
ထုတ်ကုန်- Linaclotide
အဓိပ္ပါယ်တူ- Linaclotide Acetate
CAS နံပါတ် : 851199-59-2
မော်လီကျူးဖော်မြူလာ- C59H79N15O21S6
မော်လီကျူးအလေးချိန်: 1526.8
အသွင်အပြင်: အဖြူရောင်အမှုန့်
သန့်ရှင်းမှု> 98%
စီးရီး- NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH
Linaclotide သည် ဓာတု၊ အမိုင်နိုအက်ဆစ်တစ်ဆယ့်လေးခုနှင့် အူလမ်းကြောင်း guanylate cyclase အမျိုးအစား C (GC-C) ၏ ပေါင်းစပ်ဖွဲ့စည်းပုံအရ၊ secretagogue၊ analgesic နှင့် laxative လုပ်ဆောင်မှုများပါရှိသော guanylin peptide မိသားစုနှင့် ဆက်စပ်နေသည်။ ပါးစပ်ဖြင့် စီမံကွပ်ကဲသောအခါ၊ linaclotide သည် အူလမ်းကြောင်း epithelium ၏ အလင်းမျက်နှာပြင်ပေါ်ရှိ GC-C receptors များနှင့် ချိတ်ဆက်ပေးပြီး အသက်ဝင်စေပါသည်။ ၎င်းသည် guanosine triphosphate (GTP) မှဆင်းသက်လာသော intracellular cyclic guanosine monophosphate (cGMP) ၏အာရုံစူးစိုက်မှုကိုတိုးစေသည်။ cGMP သည် cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) ကို အသက်သွင်းပြီး အူလမ်းကြောင်း lumen အတွင်းသို့ ကလိုရိုက်နှင့် bicarbonate များ ထုတ်လွှတ်မှုကို လှုံ့ဆော်ပေးသည်။ ၎င်းသည် lumen အတွင်းသို့ ဆိုဒီယမ် စွန့်ထုတ်မှုကို အားပေးပြီး အူလမ်းကြောင်းမှ အရည်များ တိုးထွက်စေသည်။ နောက်ဆုံးတွင် ၎င်းသည် အူလမ်းကြောင်းရှိ GI အကူးအပြောင်းကို အရှိန်မြှင့်ပေးပြီး အူလှုပ်ရှားမှုကို ကောင်းမွန်စေပြီး ဝမ်းချုပ်ခြင်းကို သက်သာစေသည်။ extracellular cGMP အဆင့်များတိုးလာခြင်းသည် colonic afferent pain fibers တွင်တွေ့ရသော nociceptors များ၏ modulation ပါ၀င်သည့် အပြည့်အဝမရှင်းလင်းရသေးသော ယန္တရားတစ်ခုမှတဆင့် antinociceptive effect ကိုလည်း ထုတ်ပေးနိုင်သည်။ Linaclotide ကို GI လမ်းကြောင်းမှ အနည်းငယ်စုပ်ယူသည်။