Grazzi talli żort Nature.com. Il-verżjoni tal-browser li qed tuża għandha appoġġ CSS limitat. Għall-aħjar esperjenza, nirrakkomandaw li tuża browser aġġornat (jew tiddiżattiva l-modalità ta 'kompatibilità fl-Internet Explorer). Sadanittant, biex niżguraw l-appoġġ kontinwu, aħna nagħtu s-sit mingħajr stili u javascript.
Il-peptidi u l-proteini jintużaw ħafna biex jikkuraw varjetà ta 'mard, iżda ġeneralment għandhom jiġu injettati u l-effett tagħhom huwa ta' ħajja qasira. Dawn in-nuqqasijiet ta 'strutturi indiġeni jistgħu jiġu eliminati bl-għajnuna ta' inġinerija molekulari, iżda din hija biċċa xogħol diffiċli. Tekniki ta 'inġinerija molekulari, oriġinarjament applikati għall-insulina u issa applikati b'suċċess għal diversi bijofarmaċewtiċi, jeħtieġu d-derivatizzazzjoni ta' peptidi u proteini minn aċidi grassi. Il-karatteristiċi speċifiċi u l-lok ta 'l-aċidi grassi mehmuża jistgħu jipprovdu mekkaniżmi ta' titwil differenti. Barra minn hekk, din it-teknoloġija tista 'tipprovdi half-life twila wara l-għoti orali ta' mediċini peptidi, tista 'tbiddel id-distribuzzjoni tal-peptidi, u jista' jkollha l-potenzjal għall-immirar tat-tessuti. Bis-sigurtà inerenti tal-aċidi grassi u l-proprjetajiet kimiċi definiti sew, din it-teknoloġija tipprovdi approċċ versatili għall-iskoperta tal-mediċina tal-peptidi u tal-proteina.
Il-prezzijiet kollha huma netti. Il-VAT se tiġi miżjuda aktar tard waqt il-checkout. Il-kalkoli tat-taxxa se jsiru waqt il-checkout.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, Xejriet PF fl-iskoperta tad-droga peptide. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, Xejriet PF fl-iskoperta tad-droga peptide.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ u Alevud, Xejriet PF fl-iskoperta tad-droga peptide. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, pf 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ u Alevud, Xejriet PF fl-iskoperta tad-droga peptide.Nazzjonali Il-Ftuħ tar-Ragħaj tad-Droga. 20, 309–325 (2021). Din ir-reviżjoni tiffoka fuq aspetti attwali u futuri tal-iskoperta tad-droga peptide.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Droga kontra l-obeżità: Avvanzi u Sfidi. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Droga kontra l-obeżità: Avvanzi u Sfidi.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH u DiMarchi, RD Skoperta tad-Droga Kontra l-Obesità: Progress u Sfidi. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, Rd ： ： Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH u DiMarchi, RD Skoperta tad-Droga Kontra l-Obesità: Progress u Sfidi.Nazzjonali Il-Ftuħ tar-Ragħaj tad-Droga. 21, 201–223 (2022). Din ir-reviżjoni tipprovdi ħarsa lejn il-problemi ta 'l-obeżità, speċjalment kunċetti ġodda bbażati fuq peptidi.
Strohl, proteini tal-fużjoni WR biex jestendu l-half-life tal-bijoloġiċi bħala l-aħjar strateġija għall-bijoloġiċi. Bijofarmaċewtika 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. L-aderenza u l-persistenza ta 'mediċini antidjabetiċi u assoċjazzjoni ma' riżultati kliniċi u ekonomiċi f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2: reviżjoni sistematika tal-letteratura. Obeżità dijabetika. Metaboliżmu. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH perspettivi tal-pazjent fuq mediċini ta 'darba għad-dijabete. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH perspettivi tal-pazjent fuq mediċini ta 'darba għad-dijabete.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., u l-aħjar perspettiva tal-pazjent fuq mediċini tad-dijabete darba fil-ġimgħa. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, Jh 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JhPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., u l-aħjar perċezzjoni tal-pazjent JH ta 'mediċini tad-dijabete darba fil-ġimgħa.Obeżità dijabetika. Metaboliżmu. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintesi ta 'derivattivi ta' l-insulina u l-attivitajiet bijoloġiċi tagħhom. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintesi ta 'derivattivi ta' l-insulina u l-attivitajiet bijoloġiċi tagħhom.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. u Muranishi S. Sintesi ta 'derivattivi palmitoyl ta' l-insulina u l-attività bijoloġika tagħhom. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintesi u attività bijoloġika tad-derivattivi ta 'l-insulina palmitoyl.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. u Muranishi S. Sintesi u attività bijoloġika tad-derivattivi tal-insulina palmitoyl.Ġibjun tal-Mediċina 6, 171-176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. L-albumina torbot ma 'insulina aċilata bl-aċidu xaħmi: karatterizzazzjoni ta' interazzjonijiet ligand-proteina u korrelazzjoni bejn l-affinità li torbot u l-ħin ta 'azzjoni ta' l-insulina in vivo. Biochem. J. 312, 725–731 (1995). Dan ix-xogħol huwa l-ewwel wieħed li juri żieda fil-half-life minħabba l-irbit ta 'albumina ma' peptidi derivati ​​minn aċidi grassi.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintesi ta 'proteini lipidati. Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintesi ta 'proteini lipidati.Meyukh, T. u Waldmann, H. Sintesi ta 'proteini lipidati. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, t. & Waldmann, h.Meyukh, T. u Waldmann, H. Sintesi ta 'proteini lipidati.Bioconjugate. Kimika. 27, 1771-1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidazzjoni tal-proteina fis-sinjalazzjoni u l-mard taċ-ċelluli: funzjoni, regolazzjoni, u opportunitajiet terapewtiċi. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidazzjoni tal-proteina fis-sinjalazzjoni u l-mard taċ-ċelluli: funzjoni, regolazzjoni, u opportunitajiet terapewtiċi.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK u Wu X. Lipidazzjoni tal-proteina fis-sinjalar u l-marda taċ-ċelloli: funzjoni, regolazzjoni, u potenzjal terapewtiku. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, Gk & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化 ： ： Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteina 脂化 Fis-sinjalazzjoni taċ-ċelluli u l-mard: funzjoni, regolazzjoni u opportunitajiet terapewtiċi.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK u Wu X. Lipidazzjoni tal-proteina fis-sinjalar u l-marda taċ-ċelloli: funzjoni, regolazzjoni, u potenzjal terapewtiku.Ċitokimika. Bijoloġija 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Determinanti Mekkanistiċi ME ta 'assorbiment ta' bijoterapewtiċi wara l-għoti ta 'SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Determinanti Mekkanistiċi ME ta 'assorbiment ta' bijoterapewtiċi wara l-għoti ta 'SC.Mekkaniżmi ta 'Richter, VF, Bhansali, SG u Morris, ME li jiddeterminaw l-assorbiment ta' aġenti bijoterapewtiċi wara l-għoti taħt il-ġilda. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC механистические детерминанты абсорбцции биотерапевтичесеских пепарат sew педен. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC Determinanti Mekkanistiċi ta 'Assorbiment ta' Drogi Bijoterapewtiċi Wara l-Amministrazzjoni.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, Akj et al. Fatturi li jaffettwaw l-assorbiment ta 'l-insulina taħt il-ġilda: implikazzjonijiet għall-varjabbiltà. J. Res tad-Dijabete. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffużjoni u Polimerizzazzjoni jiddeterminaw l-assorbiment ta 'l-insulina minn tessut taħt il-ġilda f'pazjenti dijabetiċi. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffużjoni u Polimerizzazzjoni jiddeterminaw l-assorbiment ta 'l-insulina minn tessut taħt il-ġilda f'pazjenti dijabetiċi. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. дифузия и полимеризация определяютяюю абсорбцию ис т т пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Id-diffużjoni u l-polimerizzazzjoni jiddeterminaw l-assorbiment tal-insulina minn tessut taħt il-ġilda f'pazjenti dijabetiċi. Hildebrandt, P., Seejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. дифузия и агрегация определяют а подкож т? диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Id-diffużjoni u l-aggregazzjoni jiddeterminaw l-assorbiment tal-insulina taħt il-ġilda f'pazjenti dijabetiċi.skennjar. J. Klin. Laboratorju. Investi. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Mudellar Kinetika ta 'Assorbiment ta' insulina li tinħall taħt l-taħt il-ġilda. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Mudellar Kinetika ta 'Assorbiment ta' insulina li tinħall taħt l-taħt il-ġilda.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, u Thorsteinsson B. Immudellar tal-kinetika ta 'assorbiment ta' insulina li tinħall taħt il-ġilda. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, u Thorsteinsson B. L-immudellar tal-kinetika ta 'assorbiment ta' insulina li tinħall taħt il-ġilda.J. Farmakokinetika. Bijofarmacy. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III Daqs molekulari jimmodula l-farmakokinetika, il-bijodistribuzzjoni, u d-deposizzjoni tal-kliewi tal-polypeptide simili għall-elastin tal-bijopolimeru tal-bijopolimeru. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III Daqs molekulari jimmodula l-farmakokinetika, il-bijodistribuzzjoni, u d-deposizzjoni tal-kliewi tal-polypeptide simili għall-elastin tal-bijopolimeru tal-bijopolimeru. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III разер молекулы модулиллеет фармакокинетику, биччstiċi биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки \ л лекарственогоppro сного сного сного сного сного сного сного сного сного сного сного сного сного сного сного сного сного сного сного срого средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III Daqs molekulari jimmodula l-farmakokinetika, il-bijodistribuzzjoni, u d-deposizzjoni tal-kliewi ta 'polypeptide simili għall-elastin bijopolimeriku għall-kunsinna tad-droga. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III 分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III Molekula 大小名行电影送送 Polimeru Bijoloġiku Kampjun tal-Proteina Elastika 多如乐的药代报学学、 Distribuzzjoni Bijoloġika 和 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。 脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR u Bidwell, GL III. Farmakokinetika, bijodistribuzzjoni u deposizzjoni tal-kliewi ta 'polipeptidi bijopolimeriċi bħal elastin li jimmodulaw id-daqs tal-molekula.Rapport tax-Xjenza 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. Pegylation: proċess ġdid għall-modifika tal-farmakokinetika. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. Pegylation: proċess ġdid għall-modifika tal-farmakokinetika. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. пегилирование: новый процес модfur модификациииии фармакокинетикиett. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. Pegylation: proċess ġdid għall-modifika tal-farmakokinetika. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化 ： ： Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. 聚乙二感化: Metodu ġdid ta 'bidla fil-mediċina. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. пегилирование: новый подход з изенененению фармакокинетикикиmini. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. Pegylation: Approċċ Ġdid għall-Bidla tal-Farmakokinetika.kliniku. Farmakokinetika. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Kejl ta 'albumina interstizjali fil-muskolu skeletriku uman u tessut xaħmi permezz ta' microperfusion tal-fluss miftuħ. IVA. J. Fiżjoloġija. endokrinali. Metaboliżmu. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. Il-half-life twila ta 'l-albumina fil-bnedmin teħtieġ C-terminus intatt. tikkomunika. Bijoloġija. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. Ir-riċettur FC (FCRN) għal IgG assoċjat mal-kumpless maġġuri ta 'l-istokompatibilità jgħaqqad l-albumina u jtawwal il-ħajja tiegħu. J. Exp. mediċina. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES exocytosis ta 'IgG bħala medjata mir-riċettur, FCRN: analiżi fil-livell ta' molekula waħda. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES exocytosis ta 'IgG bħala medjata mir-riċettur, FCRN: analiżi fil-livell ta' molekula waħda. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, es экзоцитоз igg, опосредованый рецептором fcrn: анал forma Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Fcrn Exocytosis IgG medjat mir-riċettur: analiżi ta 'molekula waħda. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的 Igg 胞吐作用 ， ， fcrn ： Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Es Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, экзоцитоз Igg, опосредованый рецеп? Р? Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis IgG medjat mir-riċettur, FCRN: analiżi ta 'livell ta' molekula waħda.proċess. Akkademja Nazzjonali tax-Xjenza. ix-xjenza. US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Struttura Atomika u Kimika tal-Albumina tas-Serum tal-Bniedem. He, XM & Carter, DC Struttura Atomika u Kimika tal-Albumina tas-Serum tal-Bniedem.Fuq, XM u Carter, DC Struttura Atomika u Kimika tal-Albumina tas-Serum tal-Bniedem. Hu, xm & carter, dc 人血清白蛋白的原子结构和化学。 He, XM & Carter, DC.Fuq, XM u Carter, DC Struttura Atomika u Kimika tal-Albumina tas-Serum tal-Bniedem.Natura 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Struttura tal-kristall tal-albumina tas-serum uman ikkumplikata bl-aċidu xaħmi tiżvela distribuzzjoni asimmetrika ta 'siti li jorbtu. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Struttura tal-kristall tal-albumina tas-serum uman ikkumplikata bl-aċidu xaħmi tiżvela distribuzzjoni asimmetrika ta 'siti li jorbtu.Curry S., Mandelkow H., Brick P. u Franks N. L-istruttura tal-kristall tal-albumina tas-serum uman fil-kumpless b'aċidu xaħmi turi distribuzzjoni asimmetrika ta 'siti li jorbtu. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. L-istruttura tal-kristall tal-kumpless tal-proteina bajda fis-serum uman b'aċidi grassi tiżvela distribuzzjoni asimmetrika ta 'siti li jorbtu.Curry S., Mandelkow H., Brick P. u Franks N. L-istruttura tal-kristall tal-albumina tas-serum uman fil-kumpless b'aċidi grassi turi distribuzzjoni asimmetrika ta 'siti li jorbtu.Nat. struttura. Bijoloġija 5, 827–835 (1998). Dan id-dokument jippreżenta l-bażi strutturali ta 'l-irbit ta' aċidi grassi ma 'albumina fis-serum.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipidi-droga konjugat għat-titjib tal-kunsinna tad-droga. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipidi-droga konjugat għat-titjib tal-kunsinna tad-droga.Irby, D., Du, K. u Li, F. konjugati tad-droga tal-lipidi għal twassil ta 'mediċini msaħħa. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-Drug Conjugate għal Tsaħħaħ il-Kunsinna tad-Droga。 Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-Drug Conjugate għal Tsaħħaħ il-Kunsinna tad-Droga。Irby, D., Du, K. u Li, F. Lipidi-Drug Conjugate għal Twassil ta 'Droga Msaħħa.Bijokimika 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Avvanzi riċenti fil-qasam tal-liposomi bħala trasportaturi tad-droga. Nazzjonali Il-Ftuħ tar-Ragħaj tad-Droga. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Opportunitajiet u sfidi ta 'terapewtiċi konjugati ta' aċidu xaħmi. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Opportunitajiet u sfidi ta 'terapewtiċi konjugati ta' aċidu xaħmi.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri u Chitkara, D. Opportunitajiet u sfidi ta 'terapewtiċi konjugati ta' aċidu xaħmi. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. 脂肪酸 共 轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Aċidu xaħmi 共 续电影的机遇和 Challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato Ri u Chitkara D. Possibbiltajiet u sfidi ta 'terapija ta' konjugazzjoni ta 'aċidu xaħmi.Kimika. Lipidi tal-Fiżika 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Idrofobiċità ta 'aċidi karbossiliċi ta' katina twila N-alkyl, kif imkejla mid-distribuzzjoni tagħhom bejn soluzzjonijiet ta 'heptane u milwiema. Smith, R. & Tanford, C. Idrofobiċità ta 'aċidi karbossiliċi ta' katina twila N-alkyl, kif imkejla mid-distribuzzjoni tagħhom bejn soluzzjonijiet ta 'heptane u milwiema.Smith, R. u Tanford, K. Idrofobiċità ta 'aċidi N-alkylcarboxylic b'katina twila mkejla bid-distribuzzjoni tagħhom bejn soluzzjonijiet heptane u milwiema. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性 ， 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. & Tanford, C. L-idrofobiċità ta '长链正 alkylcarboxylate, imkejla bid-distribuzzjoni tagħhom bejn il-perossidu tal-idroġenu u s-soluzzjoni milwiema.Smith, R. u Tanford, K. Idrofobiċità ta 'aċidi N-alkylcarboxylic b'katina twila mkejla bid-distribuzzjoni tagħhom bejn soluzzjonijiet heptane u milwiema.proċess. Akkademja Nazzjonali tax-Xjenzi. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Skoperta ta 'darba fil-ġimgħa ta' analogu ta 'semaglutide ta' peptide-1 simili għall-glucagon (GLP-1). J. Mediċina. Kimika. 58, 7370–7380 (2015). Dan ix-xogħol juri għall-ewwel darba l-possibbiltà li tuża metodi ta 'derivatizzazzjoni ta' aċidu xaħmi darba fil-ġimgħa.
Østergaard, S. et al. L-effett tal-aċilazzjoni tal-aċidu xaħmi dibasiku PYY3-36 uman fuq l-attività tar-riċetturi mini-pig Y2 u l-half-life. ix-xjenza. Rapport 11, 21179 (2021). Dan l-artikolu juri l-importanza tal-pożizzjoni tal-aċidu xaħmi, l-istabbiltà tal-linker u tas-sinsla fl-iżvilupp ta 'analogi ta' half-life twila.
Ensenat-Vaser, R. et al. Il-penetrazzjoni ta 'peptidi miristoylati madwar il-membrana taċ-ċellula ġiet osservata direttament bl-użu ta' mikroskopija ta 'fluworexxenza konfokali. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl ibbażat fuq it-trasport ta 'peptidi fiċ-ċelloli ħajjin. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl ibbażat fuq it-trasport ta 'peptidi fiċ-ċelloli ħajjin.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. U s-Sims se t-trasport tal-peptidi fiċ-ċelloli ħajjin huwa bbażat fuq Myristoyl. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. u Sims, KE Transport ta 'peptidi bbażati fuq il-miristoyl f'ċelloli ħajjin.Bijokimika 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, Modifika tal-lipidi VY tal-proteini u t-trasport tal-membrana tagħhom. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, Modifika tal-lipidi VY tal-proteini u t-trasport tal-membrana tagħhom.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Modifika tal-lipidi tal-proteini u t-trasport tal-membrana tagħhom. Kabanov, AV, Levashov, Av & Alakhov, Vy 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, Av, Levashov, Av & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, modifika tal-lipidi tal-proteini VY u t-trasport tal-membrana tagħhom.Inġinerija tal-Proteini. Searl ta ’Diċembru. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Acylation xaħmi ssaħħaħ l-internalizzazzjoni ċellulari u d-distribuzzjoni ċitosolika ta 'peptide cystine-knot. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Acylation xaħmi ssaħħaħ l-internalizzazzjoni ċellulari u d-distribuzzjoni ċitosolika ta 'peptide cystine-knot.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. u Hannoosh, Acylation Acid Faty RN isaħħaħ l-internalizzazzjoni ċellulari u d-distribuzzjoni ċitosolika ta 'peptide b'ċirku ta' ċistina. Gao, X., Mazière, Ad, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, rn 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, Ad, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, Rn.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. u Hannoosh, Acylation xaħmi RN isaħħaħ l-internalizzazzjoni ċellulari u d-distribuzzjoni ċitoplasmika tal-peptidi taċ-ċistina.Iscience 24, 103220 (2021).
Baker, Em et al. Modifika li ttawwal il-half-life tal-peptide YY3-36 għal internalizzazzjoni medjata mir-riċetturi diretti. Moore. mediċina. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, Pożizzjoni Ag u t-tul ta 'aċidi grassi jaffettwaw bil-qawwa l-mudell ta' selettività tar-riċetturi ta 'analogi tal-polipeptide tal-frixa umana. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, Pożizzjoni Ag u t-tul ta 'aċidi grassi jaffettwaw bil-qawwa l-mudell ta' selettività tar-riċetturi ta 'analogi tal-polipeptide tal-frixa umana.Magħmul, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. u Beck-Sickinger, Ag Il-pożizzjoni u t-tul ta 'aċidi grassi jinfluwenzaw bil-qawwa l-mudell ta' selettività ta 'riċetturi analoġiċi tal-polipeptidi tal-frixa umana. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​er, J. & Beck-Sickinger, Ag 脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​Er, J. & Beck-Sickinger, AGMagħmul, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. u Beck-Sickinger, Ag Il-pożizzjoni u t-tul ta 'aċidi grassi jinfluwenzaw bil-qawwa l-mudell ta' selettività ta 'riċetturi ta' polipeptidi analogi tal-frixa umana.Himmedchem 9, 2463-2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. Il-metabolit tal-lipidi PRRP31 huwa agonist tar-riċettur doppju GPR10 u NPFF2 b'azzjoni twila b'effetti potenti ta 'telf ta' piż. ix-xjenza. Rapport 12, 1696 (2022). Dan l-istudju metodoloġiku jenfasizza d-differenzi bejn il-ktajjen tal-ġenb mono- u djaċidi.
Poulsen, K. et al. Żvilupp razzjonali ta 'agonisti stabbli tar-riċettur Y2 Peptide PYY3-36. mediċina. Tank tal-Ħażna. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Identifikazzjoni u karatterizzazzjoni ta 'analogi in vitro u in vivo ta' l-ormon li jistimula r-riċettur ta 'melanocortin 4 (MC4-R) li jistimula l-alfa-melanocyte (alpha-MSH). J. Mediċina. Kimika. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Analogi ta 'l-ormon tat-tkabbir tal-bniedem li jaġixxu fit-tul marbuta ma' albumina mhux kovalenti. Bioconjugate. Kimika. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Relazzjoni bejn l-istruttura-attività u t-titwil ta 'derivattivi ta' peptide-1 simili għal glucagon: l-importanza tat-tul tal-aċidu xaħmi, il-polarità u l-volum. J. Mediċina. Kimika. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivattivi GLP-1-acylated double. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivattivi GLP-1-acylated double. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. дважды ацилированые производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivattivi aċilati doppju ta 'GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 Glp-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 Glp-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. диацилированыеные производные Glp-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivattivi Diaċilat ta 'GLP-1.Patent Amerikan WO2012 / 140117 (2012).
Żagħżugħ, P.-Yu. Stenna. Analogi GLP-1 potenti u li jaġixxu fit-tul iddisinjati għal kunsinna transdermali bbażati fuq il-mikrostruttura. proċess. Akkademja Nazzjonali tax-Xjenza. ix-xjenza. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Investigazzjoni tas-Sigurtà, Tollerabilità, Farmakokinetika, u Farmakodinamiċità ta 'Dożi Uniċi u Multipli ta' Analog α-MSH li jaġixxi fit-tul b'piż żejjed u obeżi li jaġixxu fit-tul suġġetti. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Investigazzjoni tas-Sigurtà, Tollerabilità, Farmakokinetika, u Farmakodinamiċità ta 'Dożi Uniċi u Multipli ta' Analog α-MSH li jaġixxi fit-tul b'piż żejjed u obeżi li jaġixxu fit-tul suġġetti.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS u Hansen, Sikurezza BS, Tollerabilità, Farmakokinetika, u Farmakodinamiċità Studju ta 'dożi singoli u multipli ta' α-MSG li jaġixxi fit-tul f'individwi ta 'piż żejjed u obeżi b'saħħithom.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效 α-MSH 类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, Dożaġġ Uniku BS u Dożaġġ Multi Effett twil α-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS u Hansen, sigurtà BS, tollerabilità, farmakokinetika ta 'dożi singoli u multipli ta' analogi alfa-MSG li jaġixxu fit-tul f'individwi ta 'piż żejjed u obeżi b'saħħithom. Kinetika u farmakodinamiċità.J. Clin. Farmakodinamiċità. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Analogi tal-Glucagon Novel. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Analogi tal-Glucagon Novel.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. u Togersen, H. New Glucagon Analogues. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. u Togersen, H. New Glucagon Analogues.Patent Amerikan WO2011 / 117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Il-lipidazzjoni tal-peptidi tistabbilizza strutturi biex ittejjeb il-funzjoni bijoloġika. Moore. Metaboliżmu. 2, 468–479 (2013). Dan ix-xogħol juri r-rwol tal-katini tal-ġenb tal-aċidu xaħmi fid-determinazzjoni tal-istabbiltà strutturali u l-irbit tar-riċetturi tal-mediċina tal-peptidi.
Koskun T. et al. LY3298176, agonist ġdid tad-doppju GIP u GLP-1 tar-riċettur għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2: minn skoperta għal prova klinika tal-kunċett. Moore. Metaboliżmu. 18, 3-14 (2018). Dan id-dokument jippreżenta d-disinn tal-ewwel ko-agonist GLP-1 / GIP derivat mill-aċidu xaħmi għal għoti ta 'darba fil-ġimgħa fil-klinika.
Kjeldsen, TB et al. Inġinerija molekulari ta 'l-insulina icodec, l-ewwel analogu ta' l-insulina aċilata darba fil-ġimgħa fil-bnedmin. J. Mediċina. Kimika. 64, 8942–8950 (2021). Dan id-dokument jippreżenta l-ewwel żvilupp ta 'insulina derivata mill-aċidu xaħmi għal amministrazzjoni ta' darba fil-ġimgħa.
Van Witteloostein, SB et al. Neoglycolipids għal peptidi li jaġixxu fit-tul: analogi ta 'awto-assemblaġġ ta' peptide 1 simili għall-glucagon bi proprjetajiet li jorbtu l-albumina u potenza għolja in vivo. Moore. mediċina. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Heptapeptide aċilat jorbot l-albumina b'affinità għolja u applikazzjoni hekk kif tag tipprovdi peptidi li jaġixxu fit-tul. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Heptapeptide aċilat jorbot l-albumina b'affinità għolja u applikazzjoni hekk kif tag tipprovdi peptidi li jaġixxu fit-tul.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. u Haynes, S. Acylated heptapeptide jgħaqqad l-albumina b'affinità għolja, u l-użu tiegħu bħala tikketta jipprovdi peptide li jaġixxi fit-tul. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白 ， 并作为标签提供长效肽。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七 Peptide 以高亲和力设计白白约筒 ， ， 使用于设计手机长整线等。 使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. u Haynes, S. Heptapeptidi aċilati jorbtu l-albumina b'affinità għolja u jservu bħala tikketti għal kunsinna ta 'peptidi li jaġixxu fit-tul.Nat. Ikkomunika 8, 16092 (2017).