Grazzi talli żort Nature.com.Il-verżjoni tal-browser li qed tuża għandha appoġġ limitat għal CSS.Għall-aħjar esperjenza, nirrakkomandaw li tuża browser aġġornat (jew tiddiżattiva l-Modalità ta' Kompatibbiltà fl-Internet Explorer).Sadanittant, biex niżguraw appoġġ kontinwu, aħna se nirrendu s-sit mingħajr stili u JavaScript.
Il-peptidi u l-proteini jintużaw ħafna biex jittrattaw varjetà ta 'mard, iżda ġeneralment iridu jiġu injettati u l-effett tagħhom huwa ta' ħajja qasira.Dawn in-nuqqasijiet ta 'strutturi indiġeni jistgħu jiġu eliminati bl-għajnuna ta' inġinerija molekulari, iżda dan huwa kompitu diffiċli.Tekniki ta 'inġinerija molekulari, oriġinarjament applikati għall-insulina u issa applikati b'suċċess għal diversi bijofarmaċewtiċi, jeħtieġu d-derivalizzazzjoni ta' peptidi u proteini minn aċidi grassi.Il-karatteristiċi speċifiċi u l-post tal-aċidi grassi mwaħħla jistgħu jipprovdu mekkaniżmi ta 'titwil differenti.Barra minn hekk, din it-teknoloġija tista 'tipprovdi half-life twila wara l-amministrazzjoni orali ta' mediċini peptidi, tista 'tbiddel id-distribuzzjoni ta' peptidi, u jista 'jkollha l-potenzjal għall-immirar tat-tessuti.Bis-sigurtà inerenti ta 'aċidi grassi u proprjetajiet kimiċi definiti sew, din it-teknoloġija tipprovdi approċċ versatili għall-iskoperta tad-droga ta' peptidi u proteini.
Il-prezzijiet kollha huma netti.Il-VAT se tiżdied aktar tard waqt iċ-checkout.Il-kalkoli tat-taxxa se jsiru waqt iċ-checkout.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Xejriet fl-iskoperta tad-droga peptide. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Xejriet fl-iskoperta tad-droga peptide.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ u Alevud, PF Xejriet fl-iskoperta tad-droga peptide. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ u Alevud, PF Xejriet fl-iskoperta tad-droga peptide.Nazzjonali Il-ftuħ tar-ragħaj tad-droga.20, 309–325 (2021).Din ir-reviżjoni tiffoka fuq aspetti attwali u futuri tal-iskoperta tad-droga peptide.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Skoperta tad-droga kontra l-obeżità: avvanzi u sfidi. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Skoperta tad-droga kontra l-obeżità: avvanzi u sfidi.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH u DiMarchi, RD Skoperta tad-droga kontra l-obeżità: progress u sfidi. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH u DiMarchi, RD Skoperta tad-droga kontra l-obeżità: progress u sfidi.Nazzjonali Il-ftuħ tar-ragħaj tad-droga.21, 201–223 (2022).Din ir-reviżjoni tipprovdi ħarsa lejn il-problemi tal-obeżità, speċjalment kunċetti ġodda bbażati fuq peptidi.
Strohl, WR Proteini tal-fużjoni biex jestendu l-half-life tal-bijoloġiċi bħala l-aħjar strateġija għall-bijoloġiċi.Bijofarmaċewtika 29, 215–239 (2015).
Evans, M. et al.Aderenza u persistenza ta 'mediċini antidijabetiċi u assoċjazzjoni ma' riżultati kliniċi u ekonomiċi f'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2: reviżjoni sistematika tal-letteratura.obeżità dijabetika.metaboliżmu.24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspettivi tal-pazjent dwar mediċini ta 'darba fil-ġimgħa għad-dijabete. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspettivi tal-pazjent dwar mediċini ta 'darba fil-ġimgħa għad-dijabete.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., u Best JH Perspettiva tal-pazjent dwar mediċini tad-dijabete ta 'darba fil-ġimgħa. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., u Best JH Perċezzjoni tal-pazjent ta 'mediċini tad-dijabete ta' darba fil-ġimgħa.obeżità dijabetika.metaboliżmu.13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sinteżi ta 'derivattivi palmitoyl ta' l-insulina u l-attivitajiet bijoloġiċi tagħhom. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sinteżi ta 'derivattivi palmitoyl ta' l-insulina u l-attivitajiet bijoloġiċi tagħhom.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. u Muranishi S. Sinteżi ta 'derivattivi palmitoyl ta' insulina u l-attività bijoloġika tagħhom. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sinteżi u attività bijoloġika tad-derivattivi ta 'l-insulina palmitoyl.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. u Muranishi S. Sinteżi u attività bijoloġika tad-derivattivi ta 'l-insulina palmitoyl.ġibjun tal-mediċina 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al.L-irbit ta 'l-albumina ma' insulina aċilata ta 'aċidu xaħmi: karatterizzazzjoni ta' interazzjonijiet ligand-proteini u korrelazzjoni bejn affinità ta 'rbit u ħin ta' azzjoni ta 'l-insulina in vivo.bijokimika.J. 312, 725–731 (1995).Dan ix-xogħol huwa l-ewwel li juri żieda fil-half-life minħabba l-irbit ta 'l-albumina ma' peptidi derivati minn aċidi grassi.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Sinteżi ta 'proteini lipidati. Mejuch, T. & Waldmann, H. Sinteżi ta 'proteini lipidati.Meyukh, T. u Waldmann, H. Sinteżi ta 'proteini lipidati. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch,T.& Waldmann, H.Meyukh, T. u Waldmann, H. Sinteżi ta 'proteini lipidati.Bijokonjugat.Kimika.27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidazzjoni tal-proteini fis-sinjalar taċ-ċelluli u l-mard: funzjoni, regolamentazzjoni u opportunitajiet terapewtiċi. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidazzjoni tal-proteini fis-sinjalar taċ-ċelluli u l-mard: funzjoni, regolamentazzjoni u opportunitajiet terapewtiċi.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK u Wu X. Protein lipidation fis-sinjalar taċ-ċelluli u l-mard: funzjoni, regolazzjoni u potenzjal terapewtiku. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 fis-sinjalar taċ-ċelluli u l-mard: funzjoni, regolamentazzjoni u opportunitajiet terapewtiċi.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK u Wu X. Protein lipidation fis-sinjalar taċ-ċelluli u l-mard: funzjoni, regolazzjoni u potenzjal terapewtiku.ċitokimika.bijoloġija 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Determinanti mekkanistiċi tal-assorbiment bijoterapewtiku wara l-amministrazzjoni SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Determinanti mekkanistiċi tal-assorbiment bijoterapewtiku wara l-amministrazzjoni SC.Richter, VF, Bhansali, SG u Morris, ME Mekkaniżmi li jiddeterminaw l-assorbiment ta 'aġenti bijoterapewtiċi wara amministrazzjoni taħt il-ġilda. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Determinanti mekkanistiċi ta 'assorbiment ta' mediċini bijoterapewtiċi wara l-amministrazzjoni.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al.Fatturi li jaffettwaw l-assorbiment ta 'l-insulina taħt il-ġilda: implikazzjonijiet għall-varjabbiltà.J. Dijabete Res.2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Id-diffużjoni u l-polimerizzazzjoni jiddeterminaw l-assorbiment ta 'l-insulina minn tessut taħt il-ġilda f'pazjenti dijabetiċi. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Id-diffużjoni u l-polimerizzazzjoni jiddeterminaw l-assorbiment ta 'l-insulina minn tessut taħt il-ġilda f'pazjenti dijabetiċi. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и полимеризация определяют абсорбцию диффузия инсузия и полимеризация определяют абсорбцию инсузок инсузок пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Id-diffużjoni u l-polimerizzazzjoni jiddeterminaw l-assorbiment ta 'l-insulina minn tessut taħt il-ġilda f'pazjenti dijabetiċi. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. u Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и агрегация определяют абсорбцию инсулина инсулина пределяют ентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Id-diffużjoni u l-aggregazzjoni jiddeterminaw l-assorbiment ta 'l-insulina taħt il-ġilda f'pazjenti dijabetiċi.skannjar.J. Klin.laboratorju.jinvestu.45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Immudellar tal-kinetika ta 'assorbiment ta' insulina solubbli injettata taħt il-ġilda. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Immudellar tal-kinetika ta 'assorbiment ta' insulina solubbli injettata taħt il-ġilda.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, u Thorsteinsson B. Immudellar tal-kinetika ta 'assorbiment ta' insulina li tinħall taħt il-ġilda. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, u Thorsteinsson B. Immudellar tal-kinetika ta 'assorbiment ta' insulina solubbli mogħtija taħt il-ġilda.J. Farmakokinetika.bijofarmaċija.17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Id-daqs molekulari jimmodula l-farmakokinetika, il-bijodistribuzzjoni u d-depożizzjoni tal-kliewi tal-polipeptide simili għall-elastin tal-bijopolimeru tat-twassil tad-droga. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Id-daqs molekulari jimmodula l-farmakokinetika, il-bijodistribuzzjoni u d-depożizzjoni tal-kliewi tal-polipeptide simili għall-elastin tal-bijopolimeru tat-twassil tad-droga. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III ерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Id-daqs molekulari jimmodula l-farmakokinetika, il-bijodistribuzzjoni u d-depożizzjoni renali ta 'polipeptide bijopolimeriku li jixbaħ l-elastin għall-kunsinna tad-droga. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL II布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送kampjun tal-proteina elastika tal-polimeru bijoloġiku 多如乐的药代报学学、distribuzzjoni bijoloġika 和鈥蒌氏Kuna, M., Mahdi, F., Ċad, AR u Bidwell, GL III.Farmakokinetika, bijodistribuzzjoni u depożizzjoni renali ta 'polipeptidi bijopolimeriċi li jixbħu l-elastin li jimmodulaw id-daqs tal-molekula.Rapport tax-xjenza 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: proċess ġdid għall-modifika tal-farmakokinetika. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: proċess ġdid għall-modifika tal-farmakokinetika. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: proċess ġdid għall-modifika tal-farmakokinetika. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: metodu ġdid ta 'bidla fil-mediċina. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: approċċ ġdid biex tinbidel il-farmakokinetika.klinika.Farmakokinetika.40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al.Kejl ta 'albumina interstizjali fil-muskoli skeletriċi umani u tessut xaħmi permezz ta' mikroperfużjoni ta 'fluss miftuħ.Iva.J. Fiżjoloġija.endokrinali.metaboliżmu.278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al.Il-half-life twila tal-albumina fil-bnedmin teħtieġ C-terminal intatt.jikkomunika.bijoloġija.3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al.Ir-riċettur Fc (FcRn) għal IgG assoċjat mal-kumpless maġġuri tal-istokompatibilità jingħaqad mal-albumina u jtawwal il-ħajja tiegħu.J. Exp.mediċina.197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis ta 'IgG kif medjata mir-riċettur, FcRn: analiżi fil-livell ta' molekula waħda. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis ta 'IgG kif medjata mir-riċettur, FcRn: analiżi fil-livell ta' molekula waħda. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на на уровне лодновне. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, eżoċitożi IgG medjata mir-riċettur ES FcRn: analiżi ta 'molekula waħda. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уронело уровно. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, eżoċitożi IgG medjata mir-riċettur ES, FcRn: analiżi tal-livell ta 'molekula waħda.proċess.Akkademja Nazzjonali tax-Xjenza.ix-xjenza.US 101, 11076 (2004).
Hu, XM & Carter, DC Struttura atomika u kimika tal-albumina tas-serum uman. Hu, XM & Carter, DC Struttura atomika u kimika tal-albumina tas-serum uman.Fuq, XM u Carter, DC Struttura atomika u kimika tal-albumina tas-serum uman. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Hu, XM & Carter, DC.Fuq, XM u Carter, DC Struttura atomika u kimika tal-albumina tas-serum uman.Natura 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. L-istruttura tal-kristall tal-albumina tas-serum uman kumplessa b'aċidu xaħmi tiżvela distribuzzjoni asimmetrika ta 'siti ta' rbit. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. L-istruttura tal-kristall tal-albumina tas-serum uman kumplessa b'aċidu xaħmi tiżvela distribuzzjoni asimmetrika ta 'siti ta' rbit.Curry S., Mandelkow H., Brick P. u Franks N. L-istruttura tal-kristall tal-albumina tas-serum uman f'kumpless ma 'aċidu xaħmi turi distribuzzjoni asimmetrika ta' siti ta 'rbit. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. L-istruttura tal-kristall tal-kumpless tal-proteina abjad tas-serum uman b'aċidi grassi tiżvela distribuzzjoni asimmetrika ta 'siti ta' rbit.Curry S., Mandelkow H., Brick P. u Franks N. L-istruttura tal-kristall tal-albumina tas-serum uman f'kumpless ma 'aċidi grassi turi distribuzzjoni asimmetrika ta' siti ta 'rbit.Nat.struttura.bijoloġija 5, 827–835 (1998).Dan id-dokument jippreżenta l-bażi strutturali tal-irbit tal-aċidi grassi mal-albumina tas-serum.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipidu-droga għat-titjib tal-kunsinna tad-droga. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipidu-droga għat-titjib tal-kunsinna tad-droga.Irby, D., Du, K. u Li, F. Konjugati tal-lipidi-droga għal kunsinna msaħħa tad-droga. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipidu-droga għat-titjib tal-kunsinna tad-droga。 Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipidu-droga għat-titjib tal-kunsinna tad-droga。Irby, D., Du, K. u Li, F. Konjugat lipidu-droga għal kunsinna msaħħa tad-droga.Bijokimika 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Avvanzi riċenti fil-qasam tal-liposomi bħala trasportaturi tad-droga.Nazzjonali Il-ftuħ tar-ragħaj tad-droga.4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Opportunitajiet u sfidi ta 'terapewtiċi konjugati ta' aċidu xaħmi. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Opportunitajiet u sfidi ta 'terapewtiċi konjugati ta' aċidu xaħmi.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI u Chitkara, D. Opportunitajiet u sfidi ta 'terapewtiċi konjugati ta' aċidu xaħmi. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Fatty acid 共续电影的机遇和challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI u Chitkara D. Possibbiltajiet u sfidi ta 'terapija ta' konjugazzjoni ta 'aċidu xaħmi.Kimika.fiżika Lipidi 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Idrofobiċità ta 'aċidi n-alkyl carboxylic katina twila, kif imkejla mid-distribuzzjoni tagħhom bejn l-eptan u soluzzjonijiet milwiema. Smith, R. & Tanford, C. Idrofobiċità ta 'aċidi n-alkyl carboxylic katina twila, kif imkejla mid-distribuzzjoni tagħhom bejn l-eptan u soluzzjonijiet milwiema.Smith, R. u Tanford, K. Idrofobiċità ta 'aċidi n-alkylcarboxylic ta' katina twila mkejla bid-distribuzzjoni tagħhom bejn l-eptan u soluzzjonijiet milwiema. Smith, R. u Tanford, C. Smith, R. & Tanford, C. L-idrofobiċità ta '长链正alkylcarboxylate, imkejla bid-distribuzzjoni tagħhom bejn perossidu ta' l-idroġenu u soluzzjoni milwiema.Smith, R. u Tanford, K. Idrofobiċità ta 'aċidi n-alkylcarboxylic ta' katina twila mkejla bid-distribuzzjoni tagħhom bejn l-eptan u soluzzjonijiet milwiema.proċess.Akkademja Nazzjonali tax-Xjenzi.xjenza US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al.Skoperta ta' darba fil-ġimgħa ta' semaglutide analogu ta' glucagon-like peptide-1 (GLP-1).J. Mediċina.Kimika.58, 7370–7380 (2015).Dan ix-xogħol juri għall-ewwel darba l-possibbiltà li jintużaw metodi ta’ derivatizzazzjoni tal-aċidu xaħmi darba fil-ġimgħa.
Østergaard, S. et al.Effett tal-aċilazzjoni tal-aċidu xaħmi dibasic PYY3-36 uman fuq l-attività tar-riċettur Y2 mini-pig u l-half-life.ix-xjenza.Rapport 11, 21179 (2021).Dan l-artikolu juri l-importanza tal-pożizzjoni tal-aċidu xaħmi, il-linker u l-istabbiltà tas-sinsla fl-iżvilupp ta 'analogi PYY ta' half-life twila.
Ensenat-Vaser, R. et al.Il-penetrazzjoni ta 'peptidi myristoylated madwar il-membrana taċ-ċellula kienet osservata direttament bl-użu ta' mikroskopija ta 'fluworexxenza konfokali.IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Trasport ibbażat fuq Myristoyl ta 'peptidi f'ċelloli ħajjin. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Trasport ibbażat fuq Myristoyl ta 'peptidi f'ċelloli ħajjin.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL.u Sims SE Peptide trasport fiċ-ċelloli ħajjin huwa bbażat fuq myristoyl. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL.u Sims, KE Trasport ta 'peptidi bbażati fuq myristoyl f'ċelloli ħajjin.Bijokimika 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modifikazzjoni tal-lipidi tal-proteini u t-trasport tal-membrana tagħhom. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modifikazzjoni tal-lipidi tal-proteini u t-trasport tal-membrana tagħhom.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu.Modifikazzjoni tal-lipidi tal-proteini u t-trasport tal-membrana tagħhom. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Modifikazzjoni tal-lipidi tal-proteini VY u t-trasport tal-membrana tagħhom.inġinerija tal-proteini.Diċembru Searl.3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN L-aċilazzjoni tax-xaħam ittejjeb l-internalizzazzjoni ċellulari u d-distribuzzjoni ċitosolika ta 'peptide cystine-knot. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN L-aċilazzjoni tax-xaħam ittejjeb l-internalizzazzjoni ċellulari u d-distribuzzjoni ċitosolika ta 'peptide cystine-knot.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. u Hannoosh, RN L-aċilazzjoni tal-aċidu xaħmi ttejjeb l-internalizzazzjoni ċellulari u d-distribuzzjoni ċitosolika ta 'peptide b'linja taċ-ċistina. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞胞质分倂 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. u Hannoosh, RN L-aċilazzjoni tax-xaħam ittejjeb l-internalizzazzjoni ċellulari u d-distribuzzjoni ċitoplasmika tal-peptidi taċ-ċistina.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al.Modifikazzjoni li tittawwal nofs il-ħajja tal-peptide YY3-36 għal internalizzazzjoni diretta medjata mir-riċettur.Moore.mediċina.16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Il-pożizzjoni u t-tul tal-aċidi grassi jaffettwaw bil-qawwa l-mudell tas-selettività tar-riċettur tal-analogi tal-polipeptidi pankreatiċi umani. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Il-pożizzjoni u t-tul tal-aċidi grassi jaffettwaw bil-qawwa l-mudell tas-selettività tar-riċettur tal-analogi tal-polipeptidi pankreatiċi umani.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. u Beck-Sickinger, AG Il-pożizzjoni u t-tul ta 'aċidi grassi jinfluwenzaw b'mod qawwi l-mudell ta' selettività tar-riċetturi analogi tal-polipeptidi pankreatiċi umani. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG 脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺响人胰腺多肽秉腺多肽择佉的位罬模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. u Beck-Sickinger, AG Il-pożizzjoni u t-tul ta 'aċidi grassi jinfluwenzaw b'mod qawwi l-mudell ta' selettività tar-riċetturi tal-polipeptidi analogi pankreatiċi umani.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al.Il-metabolit tal-lipidi PrRP31 huwa agonist tar-riċettur doppju GPR10 u NPFF2 li jaħdem fit-tul b'effetti qawwija ta 'telf ta' piż.ix-xjenza.Rapport 12, 1696 (2022).Dan l-istudju metodoloġiku jenfasizza d-differenzi bejn il-katini tal-ġenb mono- u diacid.
Poulsen, K. et al.Żvilupp razzjonali ta 'agonisti stabbli tal-peptide tar-riċettur Y2 PYY3-36.mediċina.tank tal-ħażna.38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al.Identifikazzjoni u karatterizzazzjoni ta' analogi in vitro u in vivo ta' ormon li jistimula l-alfa-melanocyte-riċettur ta' melanocortin 4 li jaħdem fit-tul u selettiv (MC4-R) (alfa-MSH).J. Mediċina.Kimika.55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al.Analogi tal-ormon tat-tkabbir tal-bniedem li jaħdmu fit-tul marbutin ma' albumina mhux kovalenti.Bijokonjugat.Kimika.29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al.Relazzjoni bejn l-istruttura u l-attività u t-titwil tad-derivattivi tal-peptide-1 simili għall-glucagon li jaħdmu fit-tul: l-importanza tat-tul, il-polarità u l-volum tal-aċidu xaħmi.J. Mediċina.Kimika.50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivattivi GLP-1 double-acylate. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivattivi GLP-1 double-acylate. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivattivi aċilati darbtejn ta 'GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivattivi dijaċilati ta 'GLP-1.Privattiva tal-Istati Uniti WO2012/140117 (2012).
Żgħażagħ, P.-Yu.Stenna.Analogi GLP-1 qawwija u li jaħdmu fit-tul iddisinjati għall-kunsinna transdermali bbażati fuq mikrostruttura.proċess.Akkademja Nazzjonali tax-Xjenza.ix-xjenza.US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Investigazzjoni tas-sigurtà, it-tollerabilità, il-farmakokinetika u l-farmakodinamika ta' dożi singoli u multipli ta' analogu α-MSH li jaħdem fit-tul f'piż żejjed u obeżità b'saħħithom suġġetti. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Investigazzjoni tas-sigurtà, it-tollerabilità, il-farmakokinetika u l-farmakodinamika ta' dożi singoli u multipli ta' analogu α-MSH li jaħdem fit-tul f'piż żejjed u obeżità b'saħħithom suġġetti.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS u Hansen, BS Studju ta 'sigurtà, tollerabilità, farmakokinetika u farmakodinamika ta' dożi singoli u multipli ta 'analogu α-MSG li jaħdem fit-tul f'suġġetti b'saħħithom b'piż żejjed u obeżi.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH 类似物在健康超在健康超在健康超量和多剂量长效α-MSH性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Dożaġġ wieħed u dożaġġ multiplu effett fit-tul α-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以叻中可以廥中可以廥仍滏学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS u Hansen, BS Sigurtà, tollerabilità, farmakokinetiċi ta 'dożi singoli u multipli ta' analogi alpha-MSG li jaħdmu fit-tul f'suġġetti b'saħħithom b'piż żejjed u obeżi.Kinetika u farmakodinamika.J. Clin.Farmakodinamika.54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel analogi tal-glucagon. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel analogi tal-glucagon.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. u Togersen, H. Analogi ġodda tal-glucagon. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. u Togersen, H. Analogi ġodda tal-glucagon.Privattiva US WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al.Il-lipidazzjoni tal-peptidi tistabbilizza l-istrutturi biex ittejjeb il-funzjoni bijoloġika.Moore.metaboliżmu.2, 468–479 (2013).Dan ix-xogħol juri r-rwol tal-ktajjen tal-ġenb tal-aċidu xaħmi fid-determinazzjoni tal-istabbiltà strutturali u l-irbit tar-riċetturi tad-droga tal-peptidi.
Koskun T. et al.LY3298176, GIP doppju ġdid u agonist tar-riċettur GLP-1 għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2: minn skoperta għal prova klinika tal-kunċett.Moore.metaboliżmu.18, 3-14 (2018).Dan id-dokument jippreżenta d-disinn tal-ewwel ko-agonist GLP-1/GIP derivat mill-aċidu xaħmi għal amministrazzjoni ta 'darba fil-ġimgħa fil-klinika.
Kjeldsen, TB et al.Inġinerija molekulari tal-insulina icodec, l-ewwel analogu tal-insulina acylated darba fil-ġimgħa fil-bnedmin.J. Mediċina.Kimika.64, 8942–8950 (2021).Dan id-dokument jippreżenta l-ewwel żvilupp ta 'insulina derivata mill-aċidu xaħmi għal amministrazzjoni darba fil-ġimgħa.
van Witteloostein, SB et al.Neoglycolipids għal peptidi li jaġixxu fit-tul: analogi li jingħaqdu waħedhom tal-peptide 1 bħal glucagon bi proprjetajiet li jorbtu l-albumina u qawwa għolja in vivo.Moore.mediċina.14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. L-eptapeptide aċilat jorbot l-albumina b'affinità għolja u applikazzjoni bħala tikketta tipprovdi peptidi li jaġixxu fit-tul. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. L-eptapeptide aċilat jorbot l-albumina b'affinità għolja u applikazzjoni bħala tikketta tipprovdi peptidi li jaġixxu fit-tul.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. u Haynes, S. Acylated heptapeptide jorbot l-albumina b'affinità għolja, u l-użu tiegħu bħala tikketta jipprovdi peptide li jaħdem fit-tul. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, S.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. u Haynes, S. L-eptapeptidi aċilati jingħaqdu bl-albumina b'affinità għolja u jservu bħala tikketti għall-kunsinna ta 'peptidi li jaħdmu fit-tul.Nat.jikkomunika 8, 16092 (2017).
Ħin tal-post: Settembru-08-2022
