Prodott: Linaclotide
Sinonimu: Linaclotide Acetate
Nru CAS : 851199-59-2
Formula Molekulari: C59H79N15O21S6
Piż Molekulari: 1526.8
Dehra: Trab abjad
Purità:> 98%
Sekwenza: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotide huwa sintetiku, erbatax-il peptide ta 'aċidu amminiku u agonist ta' guanylate cyclase intestinali tip C (GC-C), li huwa strutturalment relatat mal-familja tal-peptide guanylin, b'attivitajiet segretagogi, analġeżiċi u lassattivi. Meta jingħata mill-ħalq, linaclotide jeħel ma' u jattiva riċetturi GC-C li jinsabu fuq il-wiċċ luminali tal-epitelju intestinali. Dan iżid il-konċentrazzjoni ta 'guanosine monophosphate ċikliku intraċellulari (cGMP), li huwa derivat minn guanosine triphosphate (GTP). cGMP jattiva r-regolatur tal-konduttanza transmembrana tal-fibrożi ċistika (CFTR) u jistimula s-sekrezzjoni ta 'klorur u bikarbonat fil-lumen intestinali. Dan jippromwovi l-eskrezzjoni tas-sodju fil-lumen u jirriżulta f'żieda fis-sekrezzjoni tal-fluwidu intestinali. Dan fl-aħħar jaċċellera t-transitu GI tal-kontenut intestinali, itejjeb il-moviment tal-musrana u jtaffi l-istitikezza. Livelli miżjuda ta' cGMP extraċellulari jistgħu wkoll jeżerċitaw effett antinoċiċettiv, permezz ta' mekkaniżmu li għadu mhux kompletament spjegat, li jista' jinvolvi modulazzjoni ta' nociceptors misjuba fuq fibri tal-uġigħ afferenti tal-kolon. Linaclotide huwa minimament assorbit mill-passaġġ GI.