Derivatisasi asid lemak dalam penemuan ubat peptida dan protein

Terima kasih kerana melawat Nature.com.Versi penyemak imbas yang anda gunakan mempunyai sokongan CSS yang terhad.Untuk pengalaman terbaik, kami mengesyorkan agar anda menggunakan penyemak imbas yang dikemas kini (atau lumpuhkan Mod Keserasian dalam Internet Explorer).Sementara itu, untuk memastikan sokongan berterusan, kami akan menjadikan tapak tanpa gaya dan JavaScript.
Peptida dan protein digunakan secara meluas untuk merawat pelbagai penyakit, tetapi ia biasanya perlu disuntik dan kesannya tidak lama.Kelemahan struktur asli ini boleh dihapuskan dengan bantuan kejuruteraan molekul, tetapi ini adalah tugas yang sukar.Teknik kejuruteraan molekul, pada asalnya digunakan untuk insulin dan kini berjaya digunakan untuk beberapa biofarmaseutikal, memerlukan derivatisasi peptida dan protein daripada asid lemak.Ciri-ciri khusus dan lokasi asid lemak yang melekat mungkin memberikan mekanisme pemanjangan yang berbeza.Di samping itu, teknologi ini mungkin memberikan separuh hayat yang panjang selepas pentadbiran oral ubat peptida, boleh mengubah pengedaran peptida, dan mungkin mempunyai potensi untuk menyasarkan tisu.Dengan keselamatan sedia ada asid lemak dan sifat kimia yang jelas, teknologi ini menyediakan pendekatan serba boleh untuk penemuan ubat peptida dan protein.
Semua harga adalah bersih.VAT akan ditambah kemudian semasa pembayaran.Pengiraan cukai akan dibuat semasa pembayaran.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trend dalam penemuan ubat peptida. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Trend dalam penemuan ubat peptida.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ dan Alevud, Trend PF dalam penemuan ubat peptida. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ dan Alevud, Trend PF dalam penemuan ubat peptida.Kebangsaan Pembukaan paderi dadah.20, 309–325 (2021).Kajian ini memberi tumpuan kepada aspek semasa dan masa depan penemuan ubat peptida.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Penemuan ubat anti-obesiti: kemajuan dan cabaran. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Penemuan ubat anti-obesiti: kemajuan dan cabaran.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH dan DiMarchi, RD Penemuan ubat anti-obesiti: kemajuan dan cabaran. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH dan DiMarchi, RD Penemuan ubat anti-obesiti: kemajuan dan cabaran.Kebangsaan Pembukaan paderi dadah.21, 201–223 (2022).Kajian ini memberikan gambaran tentang masalah obesiti, terutamanya konsep baru berdasarkan peptida.
Strohl, WR Fusion protein untuk memanjangkan separuh hayat biologi sebagai strategi terbaik untuk biologi.Biofarmaseutik 29, 215–239 ​​​​(2015).
Evans, M. et al.Pematuhan dan ketekunan ubat antidiabetik dan persatuan dengan hasil klinikal dan ekonomi pada pesakit dengan diabetes jenis 2: tinjauan sistematik kesusasteraan.obesiti diabetes.metabolisme.24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspektif pesakit tentang ubat-ubatan sekali seminggu untuk diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspektif pesakit tentang ubat-ubatan sekali seminggu untuk diabetes.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., dan Best JH Perspektif pesakit terhadap ubat diabetes sekali seminggu. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., dan Persepsi Pesakit JH Terbaik terhadap ubat diabetes sekali seminggu.obesiti diabetes.metabolisme.13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintesis derivatif palmitoyl insulin dan aktiviti biologinya. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintesis derivatif palmitoyl insulin dan aktiviti biologinya.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. dan Muranishi S. Sintesis derivatif palmitoyl insulin dan aktiviti biologinya. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintesis dan aktiviti biologi derivatif palmitoyl insulin.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. dan Muranishi S. Sintesis dan aktiviti biologi derivatif palmitoyl insulin.takungan ubat 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al.Albumin mengikat kepada insulin asid lemak: pencirian interaksi ligan-protein dan korelasi antara pertalian mengikat dan masa tindakan insulin dalam vivo.biokimia.J. 312, 725–731 (1995).Kerja ini adalah yang pertama menunjukkan peningkatan dalam separuh hayat disebabkan oleh pengikatan albumin kepada peptida yang diperoleh daripada asid lemak.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintesis protein lipid. Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintesis protein lipid.Meyukh, T. dan Waldmann, H. Sintesis protein lipid. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch,T.& Waldmann,H.Meyukh, T. dan Waldmann, H. Sintesis protein lipid.Biokonjugasi.bahan kimia.27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidasi protein dalam isyarat sel dan penyakit: fungsi, peraturan, dan peluang terapeutik. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidasi protein dalam isyarat sel dan penyakit: fungsi, peraturan, dan peluang terapeutik.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK dan Wu X. Lipidasi protein dalam isyarat sel dan penyakit: fungsi, peraturan, dan potensi terapeutik. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化：功能、调节和治疗机从。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 dalam isyarat sel dan penyakit: fungsi, peraturan dan peluang terapeutik.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK dan Wu X. Lipidasi protein dalam isyarat sel dan penyakit: fungsi, peraturan, dan potensi terapeutik.sitokimia.biologi 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Penentu mekanistik penyerapan bioterapeutik berikutan pentadbiran SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Penentu mekanistik penyerapan bioterapeutik berikutan pentadbiran SC.Richter, VF, Bhansali, SG dan Morris, ME Mekanisme yang menentukan penyerapan agen bioterapeutik selepas pentadbiran subkutan. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после введения. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Penentu mekanistik penyerapan ubat bioterapeutik selepas pentadbiran.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al.Faktor yang mempengaruhi penyerapan insulin subkutaneus: implikasi untuk kebolehubahan.J. Diabetes Res.2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Resapan dan pempolimeran menentukan penyerapan insulin daripada tisu subkutaneus pada pesakit diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Resapan dan pempolimeran menentukan penyerapan insulin daripada tisu subkutaneus pada pesakit diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L м. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Resapan dan pempolimeran menentukan penyerapan insulin daripada tisu subkutaneus pada pesakit diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岐的。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и агрегация определяют абсорбцию инсулина подкожнойбит . Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusi dan pengagregatan menentukan penyerapan insulin subkutaneus dalam pesakit diabetes.mengimbas.J. Klin.makmal.melabur.45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Memodelkan kinetik penyerapan insulin larut yang disuntik subkutan. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Memodelkan kinetik penyerapan insulin larut yang disuntik subkutan.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, dan Thorsteinsson B. Memodelkan kinetik penyerapan insulin larut subkutan. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, dan Thorsteinsson B. Memodelkan kinetik penyerapan insulin larut yang ditadbir secara subkutan.J. Farmakokinetik.biofarmasi.17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Saiz molekul memodulasi farmakokinetik, pengedaran bio, dan pemendapan buah pinggang bagi polipeptida seperti elastin biopolimer penghantaran ubat. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Saiz molekul memodulasi farmakokinetik, pengedaran bio, dan pemendapan buah pinggang bagi polipeptida seperti elastin biopolimer penghantaran ubat. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III ого полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Saiz molekul memodulasi farmakokinetik, pengedaran bio, dan pemendapan buah pinggang polipeptida seperti elastin biopolimer untuk penghantaran ubat. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送biological polymer elastic protein sample 多如乐的药代报学学、biological distribution和。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR dan Bidwell, GL III.Farmakokinetik, pengedaran bio dan pemendapan buah pinggang polipeptida seperti elastin biopolimer memodulasi saiz molekul.Sains Laporan 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: proses baru untuk mengubah suai farmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: proses baru untuk mengubah suai farmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: proses baru untuk mengubah suai farmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: kaedah baharu menukar ubat. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: pendekatan baharu untuk mengubah farmakokinetik.klinikal.Farmakokinetik.40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al.Pengukuran albumin interstisial dalam otot rangka manusia dan tisu adiposa oleh mikroperfusi aliran terbuka.ya.J. Fisiologi.endokrin.metabolisme.278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al.Separuh hayat albumin yang panjang pada manusia memerlukan terminal C yang utuh.berkomunikasi.biologi.3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al.Reseptor Fc (FcRn) untuk IgG yang dikaitkan dengan kompleks histokompatibiliti utama mengikat albumin dan memanjangkan jangka hayatnya.J. Exp.ubat.197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Eksositosis IgG seperti yang dimediasi oleh reseptor, FcRn: analisis pada tahap molekul tunggal. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Eksositosis IgG seperti yang dimediasi oleh reseptor, FcRn: analisis pada tahap molekul tunggal. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, eksositosis IgG pengantara reseptor ES FcRn: analisis molekul tunggal. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной молеклы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, eksositosis IgG pengantara reseptor ES, FcRn: analisis tahap molekul tunggal.proses.Akademi Sains Kebangsaan.Sains.US 101, 11076 (2004).
Beliau, XM & Carter, DC Struktur atom dan kimia albumin serum manusia. Beliau, XM & Carter, DC Struktur atom dan kimia albumin serum manusia.Pada, XM dan Carter, DC Struktur atom dan kimia albumin serum manusia. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Dia, XM & Carter, DC.Pada, XM dan Carter, DC Struktur atom dan kimia albumin serum manusia.Alam 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Struktur kristal albumin serum manusia yang dikomplekskan dengan asid lemak mendedahkan taburan tapak pengikat yang tidak simetri. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Struktur kristal albumin serum manusia yang dikomplekskan dengan asid lemak mendedahkan taburan tapak pengikat yang tidak simetri.Curry S., Mandelkow H., Brick P. dan Franks N. Struktur kristal albumin serum manusia dalam kompleks dengan asid lemak menunjukkan taburan tidak simetri tapak pengikat. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. 与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的结合位点 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Struktur kristal kompleks protein putih serum manusia dengan asid lemak mendedahkan taburan asimetri tapak pengikatan.Curry S., Mandelkow H., Brick P. dan Franks N. Struktur kristal albumin serum manusia dalam kompleks dengan asid lemak menunjukkan taburan asimetri tapak pengikatan.Nat.struktur.biologi 5, 827–835 (1998).Kertas kerja ini membentangkan asas struktur pengikatan asid lemak kepada albumin serum.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid–konjugat dadah untuk meningkatkan penghantaran dadah. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid–konjugat dadah untuk meningkatkan penghantaran dadah.Irby, D., Du, K. dan Li, F. Lipid-konjugat dadah untuk penghantaran ubat yang dipertingkatkan. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-konjugat dadah untuk meningkatkan penghantaran dadah。 Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-konjugat dadah untuk meningkatkan penghantaran dadah。Irby, D., Du, K. dan Li, F. Lipid-konjugat dadah untuk penghantaran ubat yang dipertingkatkan.Biokimia 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Kemajuan terkini dalam bidang liposom sebagai pembawa dadah.Kebangsaan Pembukaan paderi dadah.4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Peluang dan cabaran terapeutik terkonjugasi asid lemak. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Peluang dan cabaran terapeutik terkonjugasi asid lemak.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI dan Chitkara, D. Peluang dan cabaran terapeutik terkonjugasi asid lemak. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Asid lemak 共续电影的机遇和cabaran.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI dan Chitkara D. Kemungkinan dan cabaran terapi konjugasi asid lemak.bahan kimia.fizik Lipid 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobisiti asid karboksilik n-alkil rantai panjang, seperti yang diukur dengan taburannya antara larutan heptana dan akueus. Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobisiti asid karboksilik n-alkil rantai panjang, seperti yang diukur dengan taburannya antara larutan heptana dan akueus.Smith, R. dan Tanford, K. Hidrofobisiti asid n-alkilkarboksilik rantai panjang diukur dengan pengedarannya antara larutan heptana dan akueus. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性，通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobisiti 长链正alkilkarboksilat, diukur dengan pengedarannya antara hidrogen peroksida dan larutan akueus.Smith, R. dan Tanford, K. Hidrofobisiti asid n-alkilkarboksilik rantai panjang diukur dengan pengedarannya antara larutan heptana dan akueus.proses.Akademi Sains Kebangsaan.sains US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al.Penemuan analog semaglutide glucagon-like peptide-1 (GLP-1) sekali seminggu.J. Perubatan.bahan kimia.58, 7370–7380 (2015).Kerja ini menunjukkan buat kali pertama kemungkinan menggunakan kaedah derivatisasi asid lemak sekali seminggu.
Østergaard, S. et al.Kesan asid lemak dibasic PYY3-36 manusia pada aktiviti reseptor Y2 babi mini dan separuh hayat.Sains.Laporan 11, 21179 (2021).Artikel ini menunjukkan kepentingan kedudukan asid lemak, penghubung dan kestabilan tulang belakang dalam pembangunan analog PYY separuh hayat yang panjang.
Ensenat-Vaser, R. et al.Penembusan peptida myristoylated merentasi membran sel secara langsung diperhatikan menggunakan mikroskop pendarfluor confocal.IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Pengangkutan peptida berasaskan Myristoyl ke dalam sel hidup. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Pengangkutan peptida berasaskan Myristoyl ke dalam sel hidup.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL.dan Pengangkutan Peptida Sims SE dalam sel hidup adalah berdasarkan myristoyl. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL.dan Sims, KE Pengangkutan peptida berasaskan myristoyl ke dalam sel hidup.Biokimia 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Pengubahsuaian lipid protein dan pengangkutan membrannya. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Pengubahsuaian lipid protein dan pengangkutan membrannya.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu.Pengubahsuaian lipid protein dan pengangkutan membrannya. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Pengubahsuaian lipid protein VY dan pengangkutan membrannya.kejuruteraan protein.Dis. Searl.3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Asilasi lemak meningkatkan internalisasi selular dan pengedaran sitosolik peptida simpul sistin. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Asilasi lemak meningkatkan internalisasi selular dan pengedaran sitosolik peptida simpul sistin.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. dan Hannoosh, RN Asilasi asid lemak meningkatkan internalisasi selular dan pengedaran sitosolik peptida dengan gelung sistin. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. dan Hannoosh, RN Asilasi lemak meningkatkan internalisasi selular dan pengedaran sitoplasma peptida sistin.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al.Pengubahsuaian memanjangkan separuh hayat peptida YY3-36 untuk internalisasi pengantara reseptor langsung.Moore.ubat.16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Kedudukan dan panjang asid lemak sangat mempengaruhi corak selektiviti reseptor analog polipeptida pankreas manusia. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Kedudukan dan panjang asid lemak sangat mempengaruhi corak selektiviti reseptor analog polipeptida pankreas manusia.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. dan Beck-Sickinger, AG Kedudukan dan panjang asid lemak sangat mempengaruhi corak selektiviti reseptor analog polipeptida pankreas manusia. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​er, J. & Beck-Sickinger, AG 脂肪酸 的 位置 长度 长度 强烈 影响 人 胰腺 多 肽类似物 的 受体 选择性 模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. dan Beck-Sickinger, AG Kedudukan dan panjang asid lemak sangat mempengaruhi corak selektiviti reseptor polipeptida analog pankreas manusia.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al.Metabolit lipid PrRP31 ialah agonis reseptor dwi GPR10 dan NPFF2 bertindak panjang dengan kesan penurunan berat badan yang kuat.Sains.Laporan 12, 1696 (2022).Kajian metodologi ini menyerlahkan perbezaan antara rantai sisi mono dan diasid.
Poulsen, K. et al.Pembangunan rasional agonis stabil peptida reseptor Y2 PYY3-36.ubat.tangki simpanan.38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al.Pengenalpastian dan pencirian analog in vitro dan in vivo bagi hormon perangsang alpha-melanocyte (alpha-MSH) bertindak panjang dan selektif reseptor melanocortin 4 (MC4-R) alpha-melanocyte-stimulating hormone (alpha-MSH).J. Perubatan.bahan kimia.55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al.Analog hormon pertumbuhan manusia bertindak panjang terikat kepada albumin bukan kovalen.Biokonjugasi.bahan kimia.29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al.Hubungan struktur-aktiviti dan pemanjangan derivatif peptida-1 seperti glukagon bertindak panjang: kepentingan panjang, kekutuban dan isipadu asid lemak.J. Perubatan.bahan kimia.50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivatif GLP-1 berasilat dua kali. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivatif GLP-1 berasilat dua kali. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivatif berasilat berganda bagi GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Derivatif diasilasi GLP-1.Paten AS WO2012/140117 (2012).
Muda, P.-Yu.Tunggu.Analog GLP-1 yang kuat dan bertindak panjang direka untuk penghantaran transdermal berdasarkan struktur mikro.proses.Akademi Sains Kebangsaan.Sains.US 113, 4140–4145 (2016).
Royalti, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Penyiasatan keselamatan, toleransi, farmakokinetik dan farmakodinamik dos tunggal dan berbilang analog α-MSH bertindak panjang dalam berat badan berlebihan dan obesiti yang sihat mata pelajaran. Royalti, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Penyiasatan keselamatan, toleransi, farmakokinetik dan farmakodinamik dos tunggal dan berbilang analog α-MSH bertindak panjang dalam berat badan berlebihan dan obesiti yang sihat mata pelajaran.Royalti, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS dan Hansen, BS Keselamatan, toleransi, farmakokinetik dan kajian farmakodinamik dos tunggal dan berbilang analog α-MSG bertindak panjang dalam subjek berat badan berlebihan dan obes yang sihat.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH 类似物在健康超釀单剂量和多剂量长效α-MSH 类似物在健康超釀喀和超、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Dos tunggal dan pelbagai dos kesan panjang α-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以可以中可以可以中可以可以中可以可以可以可以可以可以而而和药效学研究科目。Royalti, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS dan Hansen, BS Keselamatan, toleransi, farmakokinetik dos tunggal dan berbilang analog alpha-MSG bertindak panjang dalam subjek berat badan berlebihan dan obes yang sihat.Kinetik dan farmakodinamik.J. Clin.Farmakodinamik.54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glukagon analog. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glukagon analog.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. dan Togersen, H. Analog glukagon baharu. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. dan Togersen, H. Analog glukagon baharu.Paten AS WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al.Lipidasi peptida menstabilkan struktur untuk meningkatkan fungsi biologi.Moore.metabolisme.2, 468–479 (2013).Kerja ini menunjukkan peranan rantai sampingan asid lemak dalam menentukan kestabilan struktur dan pengikatan reseptor ubat peptida.
Koskun T. et al.LY3298176, agonis reseptor dwi GIP dan GLP-1 untuk rawatan diabetes jenis 2: daripada penemuan kepada bukti konsep klinikal.Moore.metabolisme.18, 3-14 (2018).Kertas kerja ini membentangkan reka bentuk agonis bersama GLP-1/GIP terbitan asid lemak pertama untuk pentadbiran sekali seminggu di klinik.
Kjeldsen, TB et al.Kejuruteraan molekul insulin icodec, analog insulin tersilasi pertama sekali seminggu pada manusia.J. Perubatan.bahan kimia.64, 8942–8950 (2021).Kertas kerja ini membentangkan perkembangan pertama insulin yang diperolehi asid lemak untuk pentadbiran sekali seminggu.
van Witteloostein, SB et al.Neoglycolipid untuk peptida bertindak panjang: analog pemasangan sendiri peptida seperti glukagon 1 dengan sifat mengikat albumin dan potensi vivo yang tinggi.Moore.ubat.14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Heptapeptida berasilat mengikat albumin dengan pertalian dan penggunaan yang tinggi kerana tag memberikan peptida bertindak panjang. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Heptapeptida berasilat mengikat albumin dengan pertalian dan penggunaan yang tinggi kerana tag memberikan peptida bertindak panjang.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. dan Haynes, S. Heptapeptida berasilat mengikat albumin dengan pertalian tinggi, dan penggunaannya sebagai label menyediakan peptida bertindak panjang. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白，并作为标签邿提侕。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七peptide以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. dan Haynes, S. Heptapeptida berasilat mengikat albumin dengan pertalian tinggi dan berfungsi sebagai label untuk penghantaran peptida bertindak panjang.Nat.berkomunikasi 8, 16092 (2017).