Produk: Linaclotide
Sinonim: Linaclotide acetate
CAS No: 851199-59-2
Formula molekul: C59H79N15O21S6
Berat molekul: 1526.8
Penampilan: Serbuk Putih
Kesucian:> 98%
Urutan: NH2-CYS-CYS-GLU-TYR-CYS-CYS-ASN-PRO-ALA-CYS-THR-GLY-CYS-TYR-OH

Linaclotide adalah sintetik, empat belas peptida asid amino dan agonis jenis cyclase cyclase usus C (GC-C), yang berkaitan dengan struktur peptida guanylin, dengan sekretagog, aktiviti analgesik dan pencahayaan. Apabila pentadbiran lisan, linaclotide mengikat dan mengaktifkan reseptor GC-C yang terletak di permukaan luminal epitel usus. Ini meningkatkan kepekatan guanosine monophosphate intraselular (cGMP), yang berasal dari guanosine triphosphate (GTP). CGMP mengaktifkan pengawal selia konduktansi transmembran fibrosis sista (CFTR) dan merangsang rembesan klorida dan bikarbonat ke dalam lumen usus. Ini menggalakkan perkumuhan natrium ke dalam lumen dan mengakibatkan peningkatan rembesan cecair usus. Ini akhirnya mempercepatkan transit GI kandungan usus, meningkatkan pergerakan usus dan melegakan sembelit. Peningkatan tahap cGMP ekstraselular juga boleh memberi kesan antinociceptive, melalui satu lagi mekanisme yang belum dijelaskan, yang mungkin melibatkan modulasi nociceptors yang terdapat pada gentian sakit afferent kolon. Linaclotide minima diserap dari saluran GI.