Бүтээгдэхүүн: Линаклотид
Ижил нэр: Линаклотид ацетат
CAS дугаар: 851199-59-2
Молекулын томъёо: C59H79N15O21S6
Молекулын жин: 1526.8
Гадаад төрх: Цагаан нунтаг
Цэвэр байдал: >98%
Дараалал: NH2-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Линаклотид нь нийлэг, арван дөрвөн амин хүчлийн пептид ба гэдэсний гуанилат циклаза төрлийн С (GC-C) агонист бөгөөд гуанилины пептидийн гэр бүлтэй бүтцийн хувьд холбоотой, шүүрлийг арилгах, өвдөлт намдаах, тайвшруулах үйлчилгээтэй. Амаар уусны дараа линаклотид нь гэдэсний хучуур эдийн гэрлийн гадаргуу дээр байрлах GC-C рецепторуудтай холбогдож, идэвхжүүлдэг. Энэ нь гуанозин трифосфат (GTP) -ээс гаралтай эсийн доторх циклийн гуанозин монофосфатын (cGMP) концентрацийг нэмэгдүүлдэг. cGMP нь цистик фиброзын мембран дамжуулагч зохицуулагчийг (CFTR) идэвхжүүлж, гэдэсний хөндий рүү хлорид ба бикарбонатын шүүрлийг өдөөдөг. Энэ нь люмен руу натрийн ялгаралтыг дэмжиж, гэдэсний шингэний шүүрлийг нэмэгдүүлдэг. Энэ нь эцэстээ гэдэсний агууламжийг GI дамжуулалтыг хурдасгаж, гэдэсний хөдөлгөөнийг сайжруулж, өтгөн хаталтыг арилгадаг. Эсийн гаднах cGMP-ийн түвшин нэмэгдэж байгаа нь бүдүүн гэдэсний afferent өвдөлтийн утаснуудаас олдсон ноцицепторын модуляцийг багтаасан хараахан бүрэн тодорхойлогдоогүй механизмаар антиноцицептив нөлөө үзүүлж болно. Линаклотид нь ходоод гэдэсний замаас бага хэмжээгээр шингэдэг.