Ви благодариме што ја посетивте Nature.com. Верзијата на прелистувачот што ја користите има ограничена поддршка за CSS. За најдобро искуство, препорачуваме да користите ажуриран прелистувач (или да го оневозможите режимот на компатибилност во Internet Explorer). Во меѓувреме, за да обезбедиме континуирана поддршка, ќе ја направиме страницата без стилови и JavaScript.
Пептидите и протеините се широко користени за лекување на различни болести, но тие обично треба да се инјектираат и нивниот ефект е краткотраен. Овие недостатоци на природните структури можат да се отстранат со помош на молекуларниот инженеринг, но ова е тешка задача. Техниките на молекуларниот инженеринг, првично применети на инсулинот и сега успешно применети на неколку биофармацевтски производи, бараат дериватизација на пептиди и протеини од масни киселини. Специфичните карактеристики и локацијата на прикачените масни киселини може да обезбедат различни механизми за издолжување. Дополнително, оваа технологија може да обезбеди долг полуживот по орална администрација на пептидни лекови, може да ја промени дистрибуцијата на пептидите и може да има потенцијал за таргетирање на ткивото. Со вродената безбедност на масните киселини и добро дефинираните хемиски својства, оваа технологија обезбедува разновиден пристап за откривање на лекови за пептиди и протеини.
Сите цени се нето. ДДВ ќе се додаде подоцна при наплатата. Даночните пресметки ќе се направат на касата.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Трендови во откривањето на лекови за пептиди. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Трендови во откривањето на лекови за пептиди.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ и Alevud, PF Трендови во откривањето на лекови за пептиди. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ и Alevud, PF Трендови во откривањето на лекови за пептиди.Национално Отворањето на нарко свештеникот. 20, 309-325 (2021). Овој преглед се фокусира на сегашните и идните аспекти на откривањето на пептидниот лек.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Откривање на лекови против дебелина: напредок и предизвици. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Откривање на лекови против дебелина: напредок и предизвици.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH and DiMarchi, RD Откривање на лекови против дебелина: напредок и предизвици. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH and DiMarchi, RD Откривање на лекови против дебелина: напредок и предизвици.Национално Отворањето на нарко свештеникот. 21, 201-223 (2022). Овој преглед дава увид во проблемите на дебелината, особено новите концепти базирани на пептиди.
Strohl, WR Fusion протеини за продолжување на полуживотот на биолошките препарати како најдобра стратегија за биолошки средства. Biopharmaceutics 29, 215-239 (2015).
Еванс, М. и сор. Придржување и упорност на антидијабетични лекови и поврзаност со клинички и економски резултати кај пациенти со дијабетес тип 2: систематски преглед на литературата. дијабетична дебелина. метаболизмот. 24, 377-390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Перспективи на пациентите за лековите за дијабетес еднаш неделно. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Перспективи на пациентите за лековите за дијабетес еднаш неделно.Полонски ВХ, Фишер Л., Хеслер Д., Бруне Д. и Најдобар ЈХ Перспектива на пациентот за лековите за дијабетес еднаш неделно. Полонски, В.Х., Фишер, Л., Хеслер, Д., Брун, Д. и Бест, Џ.Х. 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Полонски, В.Х., Фишер, Л., Хеслер, Д., Брун, Д. и Бест, Џ.Х.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. и Best JH Перцепција на пациентите за лековите за дијабетес еднаш неделно.дијабетична дебелина. метаболизмот. 13, 144-149 (2011).
Хашимото, М., Такада, К., Кисо, Ј. & Мураниши, С. Синтеза на палмитоил деривати на инсулин и нивните биолошки активности. Хашимото, М., Такада, К., Кисо, Ј. & Мураниши, С. Синтеза на палмитоил деривати на инсулин и нивните биолошки активности.Хашимото М., Такада К., Кисо Ј. и Мураниши С. Синтеза на палмитоил деривати на инсулин и нивната биолошка активност. Хашимото, М., Такада, К., Кисо, И. и Мураниши, С. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Хашимото, М., Такада, К., Кисо, Ј. & Мураниши, С. Синтеза и биолошка активност на деривати на инсулин палмитоил.Хашимото М., Такада К., Кисо Ј. и Мураниши С. Синтеза и биолошка активност на деривати на инсулин палмитоил.медицински резервоар 6, 171-176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Албуминско врзување за ацилиран инсулин со масна киселина: карактеризација на интеракциите на лиганд-протеин и корелација помеѓу сврзувачкиот афинитет и времето на дејство на инсулин in vivo. биохемиски. J. 312, 725-731 (1995). Ова дело е првото што покажа зголемување на полуживотот поради врзувањето на албуминот со пептидите добиени од масни киселини.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Синтеза на липидирани протеини. Mejuch, T. & Waldmann, H. Синтеза на липидирани протеини.Meyukh, T. и Waldmann, H. Синтеза на липидирани протеини. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Мејуч, Т. & Валдман, Х.Meyukh, T. и Waldmann, H. Синтеза на липидирани протеини.Биоконјугат. Хемиски. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Липидација на протеини во клеточното сигнализирање и болести: функција, регулација и терапевтски можности. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Липидација на протеини во клеточното сигнализирање и болести: функција, регулација и терапевтски можности.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK и Wu X. Липидација на протеини во клеточното сигнализирање и болеста: функција, регулација и терапевтски потенцијал. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化：功能、调节和治 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 во клеточното сигнализирање и болеста: функција, регулација и терапевтски можности.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK и Wu X. Липидација на протеини во клеточното сигнализирање и болеста: функција, регулација и терапевтски потенцијал.цитохемија. биологија 25, 817-831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Механистички детерминанти на апсорпцијата на биотерапевтиците по SC администрација. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Механистички детерминанти на апсорпцијата на биотерапевтиците по SC администрација.Richter, VF, Bhansali, SG и Morris, ME Механизми кои ја одредуваат апсорпцијата на биотерапевтски агенси по субкутана администрација. Рихтер, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Рихтер, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Рихтер, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминантни абсорбиции биотерапевтски препарати по направените. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистички детерминанти на апсорпција на биотерапевтски лекови по администрација.AAPS J. 14, 559-570 (2012).
Градел, АКЈ и сор. Фактори кои влијаат на субкутаната апсорпција на инсулин: импликации за варијабилноста. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Дифузијата и полимеризацијата ја одредуваат апсорпцијата на инсулин од поткожното ткиво кај пациенти со дијабетес. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Дифузијата и полимеризацијата ја одредуваат апсорпцијата на инсулин од поткожното ткиво кај пациенти со дијабетес. Хилдебранд, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Бреза, К. и Сестофт, Л. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Дифузијата и полимеризацијата ја одредуваат апсорпцијата на инсулин од поткожното ткиво кај пациенти со дијабетес. Хилдебрант, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Бреза, К. и Сестофт, Л. Хилдебрант, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Бреза, К. и Сестофт, Л. Хилдебранд, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Бреза, К. и Сестофт, Л. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Дифузијата и агрегацијата ја одредуваат субкутаната апсорпција на инсулин кај пациенти со дијабетес.скенирање. Џ. Клин. лабораторија. инвестираат. 45, 685-690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Моделирање на кинетиката на апсорпција на субкутано инјектираниот растворлив инсулин. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Моделирање на кинетиката на апсорпција на субкутано инјектираниот растворлив инсулин.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S и Thorsteinsson B. Моделирање на кинетиката на апсорпција на субкутаниот растворлив инсулин. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Мозекилде, Е., Јенсен, К.С., Биндер, Ц., Праминг, С. и Торстајнсон, Б.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S и Thorsteinsson B. Моделирање на кинетиката на апсорпција на субкутано администриран растворлив инсулин.J. Фармакокинетика. биофармација. 17, 67-87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Молекуларната големина ја модулира фармакокинетиката, биодистрибуцијата и бубрежното таложење на полипептидот сличен на еластин на биополимер за испорака на лекот. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Молекуларната големина ја модулира фармакокинетиката, биодистрибуцијата и бубрежното таложење на полипептидот сличен на еластин на биополимер за испорака на лекот. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Молекуларната големина ја модулира фармакокинетиката, биодистрибуцијата и бубрежното таложење на биополимерниот полипептид сличен на еластин за испорака на лекот. Куна, М., Махди, Ф., Чаде, АР и Бидвел, ГЛ III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力武、生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生縧咆咆 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送биолошки полимерен еластичен протеински примерокКуна, М., Махди, Ф., Чад, АР и Бидвел, ГЛ III. Фармакокинетика, биодистрибуција и бубрежно таложење на биополимерни полипептиди слични на еластин кои ја модулираат големината на молекулата.наука Извештај 8, 7923 (2018).
Харис, Ј.М., Мартин, НЕ и Моди, М. Пегилација: нов процес за модифицирање на фармакокинетиката. Харис, Ј.М., Мартин, НЕ и Моди, М. Пегилација: нов процес за модифицирање на фармакокинетиката. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Харис, Ј.М., Мартин, НЕ и Моди, М. Пегилација: нов процес за модифицирање на фармакокинетиката. Харис, Џ.М., Мартин, НЕ и Моди, М. Харис, Ј.М., Мартин, НЕ и Моди, М. 聚乙二感化: нов метод за промена на медицината. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Харис, Ј.М., Мартин, НЕ и Моди, М. Пегилација: нов пристап кон менување на фармакокинетиката.клинички. Фармакокинетика. 40, 539-551 (2001).
Елмерер, М. и сор. Мерење на интерстицијален албумин во човечки скелетни мускули и масно ткиво со микроперфузија со отворен проток. Да. J. Физиологија. ендокриниот. метаболизмот. 278, E352-E356 (2000).
Нелсон, Ј. и сор. Долгиот полуживот на албуминот кај луѓето бара недопрен Ц-крај. комуницираат. биологија. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. Fc рецепторот (FcRn) за IgG поврзан со главниот комплекс на хистокомпатибилност го врзува албуминот и го продолжува неговиот животен век. J. Exp. лек. 197, 315-322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Егзоцитоза на IgG како посредувана од рецепторот, FcRn: анализа на ниво на една молекула. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Егзоцитоза на IgG како посредувана од рецепторот, FcRn: анализа на ниво на една молекула. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Екзоцитоз IgG, опосредуван рецептором FcRn: анализа на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn рецептор-посредувана егзоцитоза на IgG: анализа на една молекула. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Обер, RJ, Мартинез, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Эkzocitoz IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализа на уровне одној молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ИгГ егзоцитоза посредувана од ES рецептор, FcRn: анализа на ниво на една молекула.процес. Националната академија на науките. науката. US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Атомска структура и хемија на човечки серумски албумин. He, XM & Carter, DC Атомска структура и хемија на човечки серумски албумин.On, XM и Carter, DC Атомска структура и хемија на човечки серумски албумин. Тој, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Тој, XM & Carter, DC.On, XM и Carter, DC Атомска структура и хемија на човечки серумски албумин.Nature 358, 209-215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Кристалната структура на хуманиот серумски албумин комплексен со масна киселина открива асиметрична дистрибуција на местата за врзување. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Кристалната структура на хуманиот серумски албумин комплексен со масна киселина открива асиметрична дистрибуција на местата за врзување.Curry S., Mandelkow H., Brick P. и Franks N. Кристалната структура на хуманиот серумски албумин во комплекс со масна киселина покажува асиметрична дистрибуција на местата за врзување. Кари, С., Манделков, Х., Брик, П. и Франкс, Н.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Кристалната структура на човечкиот серумски бел протеински комплекс со масни киселини открива асиметрична дистрибуција на местата за врзување.Curry S., Mandelkow H., Brick P. и Franks N. Кристалната структура на хуманиот серумски албумин во комплекс со масни киселини покажува асиметрична дистрибуција на местата за врзување.Нат. структура. биологија 5, 827-835 (1998). Овој труд ја претставува структурната основа на врзувањето на масните киселини со серумскиот албумин.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Липид-лек конјугат за подобрување на испораката на лекови. Irby, D., Du, C. & Li, F. Липид-лек конјугат за подобрување на испораката на лекови.Irby, D., Du, K. и Li, F. Липидни-лекови конјугати за зголемена испорака на лекови. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-drug conjugat за подобрување на испораката на лекот. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-drug conjugat за подобрување на испораката на лекот.Irby, D., Du, K. и Li, F. Конјугат со липид-лекови за зголемена испорака на лекови.Биохемија 14, 1325-1338 (2017).
Torchilin VP Неодамнешниот напредок во областа на липозомите како носители на лекови. Национално Отворањето на нарко свештеникот. 4, 145-160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Можности и предизвици на терапевтските средства со коњугирани масни киселини. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Можности и предизвици на терапевтските средства со коњугирани масни киселини.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI и Chitkara, D. Можности и предизвици на терапевтските средства со коњугирани масни киселини. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Масни киселини 共续电影的机遇和.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI и Chitkara D. Можности и предизвици на терапијата со конјугација со масни киселини.Хемиски. физика Липиди 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Хидрофобност на n-алкил карбоксилни киселини со долг ланец, измерена со нивната дистрибуција помеѓу хептан и водени раствори. Smith, R. & Tanford, C. Хидрофобност на n-алкил карбоксилни киселини со долг ланец, измерена со нивната дистрибуција помеѓу хептан и водени раствори.Смит, Р. и Танфорд, К. Хидрофобност на n-алкилкарбоксилни киселини со долг синџир мерена со нивната дистрибуција помеѓу хептан и водени раствори. Смит, Р. и Танфорд, Ц. Smith, R. & Tanford, C. Хидрофобноста на 长链正алкилкарбоксилат, мерена со нивната дистрибуција помеѓу водород пероксид и воден раствор.Смит, Р. и Танфорд, К. Хидрофобност на n-алкилкарбоксилни киселини со долг синџир мерена со нивната дистрибуција помеѓу хептан и водени раствори.процес. Националната академија на науките. наука US 70, 289 (1973).
Лиу, Ј. и сор. Откривање на семаглутид аналог на пептид-1 сличен на глукагон еднаш неделно (GLP-1). J. Медицина. Хемиски. 58, 7370-7380 (2015). Оваа работа за прв пат ја демонстрира можноста за користење еднаш неделно методи за дериватизација на масни киселини.
Østergaard, S. et al. Ефект на човековата ацилација на двобазна масна киселина PYY3-36 врз активноста на рецепторот Y2 на мини свиња и полуживот. науката. Извештај 11, 21179 (2021). Оваа статија ја демонстрира важноста на положбата на масните киселини, врската и стабилноста на 'рбетот во развојот на аналози на PYY со долг полуживот.
Ensenat-Vaser, R. et al. Пенетрацијата на миристоилирани пептиди низ клеточната мембрана беше директно забележана со помош на конфокална флуоресцентна микроскопија. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Нелсон, АР, Борланд, Л., Олбритон, НЛ и Симс, CE транспорт на пептиди врз основа на миристоил во живи клетки. Нелсон, АР, Борланд, Л., Олбритон, НЛ и Симс, CE транспорт на пептиди врз основа на миристоил во живи клетки.Нелсон АР, Борланд Л, Олбритон НЛ. и Sims SE Пептидниот транспорт во живите клетки се базира на миристоил. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Нелсон, АР, Борланд, Л., Олбритон, НЛ и Симс, CE.Нелсон, АР, Борланд, Л., Албритон, НЛ. и Sims, KE Транспорт на пептиди базирани на миристоил во живи клетки.Biochemistry 46, 14771-14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Липидна модификација на протеините и нивниот мембрански транспорт. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Липидна модификација на протеините и нивниот мембрански транспорт.Кабанов АВ, Левашов А.В., Алахов В.Ју. Липидна модификација на протеините и нивниот мембрански транспорт. Кабанов, АВ, Левашов, АВ и Алахов, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Кабанов, АВ, Левашов, АВ & Алахов, В.ЈКабанов АВ, Левашов АВ, Алахов, Липидна модификација на протеините VY и нивниот мембрански транспорт.протеинско инженерство. Декември Серл. 3, 39-42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Масната ацилација ја подобрува клеточната интернализација и цитосолната дистрибуција на пептидот со цистински јазол. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Масната ацилација ја подобрува клеточната интернализација и цитосолната дистрибуција на пептидот со цистински јазол.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. и Hannoosh, RN Ацилацијата на масните киселини ја подобрува клеточната интернализација и цитосолната дистрибуција на пептид со цистинска јамка. Гао, Х., Мазиер, АД, Брада, Р., Клуперман, Џ. и Хануш, Р.Н. Гао, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. и Hannoosh, RN Масната ацилација ја подобрува клеточната интернализација и цитоплазматската дистрибуција на цистинските пептиди.iScience 24, 103220 (2021).
Бејкер, ЕМ и сор. Модификација за продолжување на полуживотот на пептидот YY3-36 за директна интернализација посредувана од рецептори. Мур. лек. 16, 3665-3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. и Beck-Sickinger, AG Позицијата и должината на масните киселини силно влијаат на моделот на селективност на аналогните рецептори на панкреасот полипептид. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. и Beck-Sickinger, AG Положбата и должината на масните киселини силно влијаат на шемата на селективност на човечките панкреасни аналогни полипептидни рецептори.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Алексопулу, Ф. и сор. Липидниот метаболит PrRP31 е долгодејствувачки двоен GPR10 и NPFF2 рецептор агонист со моќни ефекти за губење на тежината. науката. Извештај 12, 1696 (2022). Оваа методолошка студија ги истакнува разликите помеѓу моно- и диацидните странични синџири.
Поулсен, К. и сор. Рационален развој на стабилни агонисти на Y2 рецепторниот пептид PYY3-36. лек. резервоар за складирање. 38, 1369-1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Идентификација и карактеризација на in vitro и in vivo аналози на долго дејство и селективен меланокортин 4 рецептор (MC4-R) алфа-меланоцит-стимулирачки хормон (алфа-MSH). J. Медицина. Хемиски. 55, 1969–1977 (2012).
Рамирез-Андерсен, ХС и сор. Аналози на човечки хормон за раст со долго дејство врзани за нековалентен албумин. Биоконјугат. Хемиски. 29, 3129-3143 (2018).
Мадсен, К. и сор. Односот структура-активност и издолжување на деривати на пептид-1 слични на глукагон со долго дејство: важноста на должината, поларитетот и волуменот на масни киселини. J. Медицина. Хемиски. 50, 6126-6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Двојно-ацилирани деривати на GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Двојно-ацилирани деривати на GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Двојно ацилирани деривати на GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилирани деривати на GLP-1.Американски патент WO2012/140117 (2012).
Јанг, П.-Ју. Чекај. Моќни аналози на GLP-1 со долго дејство дизајнирани за трансдермално породување врз основа на микроструктура. процес. Националната академија на науките. науката. US 113, 4140-4145 (2016).
Ројалти, Ј.Е., Конрадсен, Г., Ескерод, О., Вулф, БС и Хансен, БС Истражување на безбедноста, подносливоста, фармакокинетиката и фармакодинамиката на единечни и повеќекратни дози на аналог на α-MSH со долго дејство кај здрава прекумерна тежина и дебели предмети. Ројалти, Ј.Е., Конрадсен, Г., Ескерод, О., Вулф, БС и Хансен, БС Истражување на безбедноста, подносливоста, фармакокинетиката и фармакодинамиката на единечни и повеќекратни дози на аналог на α-MSH со долго дејство кај здрава прекумерна тежина и дебели предмети.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS and Hansen, BS Безбедност, подносливост, фармакокинетика и фармакодинамика студија на единечни и повеќекратни дози на долго-дејствувачки α-MSG аналог кај здрави субјекти со прекумерна тежина и дебели.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效受性、耐受性、药代动力学和药效受版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Единечна доза и повеќе дозиран долг ефект α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学甔究科科Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS and Hansen, BS Безбедност, подносливост, фармакокинетика на единечни и повеќекратни дози на долгодејствувачки алфа-MSG аналози кај здрави субјекти со прекумерна тежина и дебели. Кинетика и фармакодинамика.Џ. Клин. Фармакодинамика. 54, 394-404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Нови аналози на глукагон. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Нови аналози на глукагон.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. и Togersen, H. Нови аналози на глукагон. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Лау, Ј., Ф., Крузе, Т., Линдерот, Л. и Тогерсен, Х.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. и Togersen, H. Нови аналози на глукагон.Американски патент WO2011/117416 A1 (2011).
Вард, БП и сор. Липидацијата на пептидите ги стабилизира структурите за да ја подобри биолошката функција. Мур. метаболизмот. 2, 468-479 (2013). Оваа работа ја демонстрира улогата на страничните синџири на масни киселини во одредувањето на структурната стабилност и врзувањето на рецепторите за пептидни лекови.
Коскун Т. и сор. LY3298176, нов двоен GIP и GLP-1 рецептор агонист за третман на дијабетес тип 2: од откривање до клинички доказ на концептот. Мур. метаболизмот. 18, 3-14 (2018). Овој труд го прикажува дизајнот на првиот GLP-1/GIP коагонист добиен од масни киселини за еднаш неделно да се дава во клиниката.
Кјелдсен, ТБ и сор. Молекуларно инженерство на икодек инсулин, првиот аналог на ацилиран инсулин еднаш неделно кај луѓето. J. Медицина. Хемиски. 64, 8942-8950 (2021). Овој труд го прикажува првиот развој на инсулин добиен од масни киселини за еднаш неделно.
ван Вителоштајн, СБ и сор. Неогликолипиди за пептиди со долго дејство: самосклопувачки аналози на пептид 1 сличен на глукагон со својства за врзување на албумин и висока ин виво моќ. Мур. лек. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Ацилираниот хептапептид го врзува албуминот со висок афинитет и примена како ознака обезбедува пептиди со долго дејство. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Ацилираниот хептапептид го врзува албуминот со висок афинитет и примена како ознака обезбедува пептиди со долго дејство.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. и Haynes, S. Ацилираниот хептапептид го врзува албуминот со висок афинитет, а неговата употреба како ознака обезбедува пептид со долго дејство. Зорзи, А., Мидендорп, С.Џ., Вилбс, Џ., Дејл, К. и Хајнис, Ц. Зорзи, А., Мидендорп, СЈ, Вилбс, Ј., Дејл, К. и Хајнис, Ц.鎄化七пептид以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. и Haynes, S. Ацилираните хептапептиди го врзуваат албуминот со висок афинитет и служат како ознаки за долго-дејствувачко доставување на пептиди.Нат. комуницираат 8, 16092 (2017).