Ви благодариме што ја посетивте Nature.com. Верзијата на прелистувачот што ја користите има ограничена поддршка за CSS. За најдобро искуство, препорачуваме да користите ажуриран прелистувач (или да го оневозможите режимот за компатибилност во Internet Explorer). Во меѓувреме, за да обезбедиме континуирана поддршка, ќе ја направиме страницата без стилови и JavaScript.
Пептидите и протеините се користат за лекување на различни болести, но тие обично треба да се инјектираат и нивниот ефект е краткотраен. Овие недостатоци на домашните структури можат да се отстранат со помош на молекуларно инженерство, но ова е тешка задача. Молекуларните инженерски техники, првично применети на инсулин и сега успешно се применуваат на неколку биофармацевтски производи, бараат дериватизација на пептиди и протеини од масни киселини. Специфичните карактеристики и локацијата на приложените масни киселини може да обезбедат различни механизми за издолжување. Покрај тоа, оваа технологија може да обезбеди долг полуживот по орална администрација на пептидни лекови, може да ја промени дистрибуцијата на пептиди и може да има потенцијал за таргетирање на ткивата. Со својствена безбедност на масни киселини и добро дефинирани хемиски својства, оваа технологија обезбедува разноврсен пристап кон откривање на лекови на пептид и протеини.
Сите цени се нето. ДДВ ќе се додаде подоцна на исходот. Пресметките на даноците ќе бидат направени на исходот.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF трендови во откривање на лекови со пептид. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF трендови во откривање на лекови со пептид.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ and Alevud, PF трендови во откривањето на лекови со пептид. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ and Alevud, PF трендови во откривањето на лекови со пептид.Национално отворање на пасторот на дрога. 20, 309–325 (2021). Овој преглед се фокусира на тековните и идните аспекти на откривањето на пептид лекови.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, Rd Anti-Obesity Drug Discovery: Напредок и предизвици. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, Rd Anti-Obesity Drug Discovery: Напредок и предизвици.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH and Dimarchi, Rd Anti-Obesity Drug Discovery: Напредок и предизвици. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, Rd 抗肥胖药物发现 ： Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & Dimarchi, RdMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH and Dimarchi, Rd Anti-Obesity Drug Discovery: Напредок и предизвици.Национално отворање на пасторот на дрога. 21, 201–223 (2022). Овој преглед дава увид во проблемите со дебелината, особено новите концепти засновани на пептиди.
Strohl, WR Fusion протеини за проширување на полуживотот на биологијата како најдобра стратегија за биологијата. Биофармацевтика 29, 215–239 ​​(2015).
Еванс, М. et al. Придржување и упорност на антидијабетични лекови и поврзаност со клинички и економски исходи кај пациенти со дијабетес тип 2: систематски преглед на литературата. Дијабетична дебелина. метаболизам. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH перспективи на пациентите за еднаш недела лекови за дијабетес. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH перспективи на пациентите за еднаш недела лекови за дијабетес.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., and Best JH перспектива на пациентот за еднаш-недела лекови за дијабетес. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., и најдобрата перцепција на пациентот на JH за еднаш-недела лекови за дијабетес.Дијабетична дебелина. метаболизам. 13, 144–149 (2011).
Хашимото, М., Такада, К., Кисо, Ј. & Мураниши, С. Синтеза на палмитоил деривати на инсулин и нивните биолошки активности. Хашимото, М., Такада, К., Кисо, Ј. & Мураниши, С. Синтеза на палмитоил деривати на инсулин и нивните биолошки активности.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. and Muranishi S. Синтеза на палмитоил деривати на инсулин и нивната биолошка активност. Хашимото, М., Такада, К., Кисо, Ј. & Мураниши, С. Хашимото, М., Такада, К., Кисо, Ј. & Мураниши, С. Синтеза и биолошка активност на деривати на инсулин палмитоил.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. and Muranishi S. Синтеза и биолошка активност на деривати на инсулин палмитоил.Резервоар за медицина 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Обврзување на албумин за инсулин-ацилиран со масни киселини: Карактеризација на интеракции со лиганд-протеини и корелација помеѓу врзувачки афинитет и време на дејство на инсулин ин виво. Биохем. J. 312, 725–731 (1995). Оваа работа е прва што демонстрира зголемување на полуживотот, како резултат на врзувањето на албумин на пептиди добиени од масни киселини.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Синтеза на липидирани протеини. Mejuch, T. & Waldmann, H. Синтеза на липидирани протеини.Мејух, Т. и Валдман, Х. Синтеза на липидирани протеини. Mejuch, T. & Waldmann, H. Мејух, т. & Валдман, ч.Мејух, Т. и Валдман, Х. Синтеза на липидирани протеини.Биоконјугат. Хемиски. 27, 1771–1783 (2016).
Чен, Б., Сон, Ј., Ниу, Ј. Чен, Б., Сон, Ј., Ниу, Ј.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK и Wu X. Протеински липидација во сигнализирање на клетките и болести: функција, регулатива и терапевтски потенцијал. Чен, Б., Сонце, Ј., Ниу, Ј., Јаругумили, Гк & Ву, X. Чен, Б., Сон, Ј., Ниу, Ј.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK и Wu X. Протеински липидација во сигнализирање на клетките и болести: функција, регулатива и терапевтски потенцијал.Цитохемија. Биологија 25, 817–831 (2018).
Рихтер, WF, Bhansali, SG & Morris, ME механистички детерминанти на апсорпцијата на биотерапевтика по администрацијата на СЦ. Рихтер, WF, Bhansali, SG & Morris, ME механистички детерминанти на апсорпцијата на биотерапевтика по администрацијата на СЦ.Рихтер, ВФ, Бансали, СГ и Морис, МЕ механизми кои ја одредуваат апсорпцијата на биотерапевтски агенси по поткожното администрација. Рихтер, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC Рихтер, WF, Bhansali, SG & Morris, Me SC Рихтер, WF, Bhansali, Sg & Morris, Me SC Memancystiческие Деперминанты Абсорбрибиии -Биотрапропетичешешех Аппараутов -апсал. Рихтер, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC механистички детерминанти на апсорпција на биотерапевтски лекови по администрацијата.AAPS J. 14, 559-570 (2012).
Градел, Ак и др. Фактори кои влијаат на поткожната апсорпција на инсулин: импликации за варијабилност. J. Дијабетес Рес. 2018, 1205121 (2018).
Хилдебрантт, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Бреза, К. Хилдебрантт, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Бреза, К. Хилдебрантт, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Бреза, К. Пашиенов С диабетом. Хилдебрантт, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Бреза, К. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Хилдебрантт, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Бреза, К. & Сестофт, Л. Хилдебрантт, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Бреза, К. дивиабетом. Хилдебрантт, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Бреза, К.скенирање. Ј Клин. лабораторија. Инвестирајте. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Praming, S. & Thorsteinsson, B. Моделирање на кинетика на апсорпција на поткожен инјектиран растворлив инсулин. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Praming, S. & Thorsteinsson, B. Моделирање на кинетика на апсорпција на поткожен инјектиран растворлив инсулин.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S и Thorsteinsson B. Моделирање на кинетиката на апсорпција на поткожен растворлив инсулин. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S и Thorsteinsson B. Моделирање на кинетиката на апсорпција на субкутано администриран растворлив инсулин.Ј. Фармакокинетика. Биофармација. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III молекуларна големина ја модулира фармакокинетиката, биодистрибуцијата и бубрежната таложење на полипептидот сличен на биополимер на лекови. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III молекуларна големина ја модулира фармакокинетиката, биодистрибуцијата и бубрежната таложење на полипептидот сличен на биополимер на лекови. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику, биораспределение и отложение в почках bиполимериного эластинопододогоог -полипиптида Для доставски лакорхтњононо -срдедства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III молекуларна големина ја модулира фармакокинетиката, биодистрибуцијата и бубрежната таложење на биополимерниот полипептид сличен на еластин за испорака на лекови. Куна, М., Махди, Ф., Чаде, Ар и Бидвел, ГЛ III Kuna, M., Mahdi, F., Chade, Ar & Bidwell, GL III молекул 大小名行电影送送 Биолошки полимер еластичен протеин примерок 多如乐的药代报学学、 Биолошка дистрибуција 和 脏气度。 脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, Ar and Bidwell, GL III. Фармакокинетика, биодистрибуција и бубрежно таложење на биополимерни полипептиди слични на еластин ја модулираат големината на молекулот.Извештај за наука 8, 7923 (2018).
Харис, Ј.М., Мартин, Не и Моди, М. Пегилација: Роман процес за модифицирање на фармакокинетика. Харис, Ј.М., Мартин, Не и Моди, М. Пегилација: Роман процес за модифицирање на фармакокинетика. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. Pperililirovaniе: Новый Проесс Модификашии Фатрмакокиники. Харис, Ј.М., Мартин, Не и Моди, М. Пегилација: Роман процес за модифицирање на фармакокинетика. Харис, Ј.М., Мартин, Не и Моди, М. ： ： Харис, Ј.М., Мартин, Не и Моди, М. 聚乙二感化: Нов метод за промена на медицината. Harris, JM, Martin, Ne & Modi, M. Ppеилирование: Новый Подход К измению Фармакокинкики. Харис, Ј.М., Мартин, Не и Моди, М. Пегилација: Нов пристап за промена на фармакокинетиката.Клинички. Фармакокинетика. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Мерење на интерстицијалниот албумин во човечки скелетни мускули и масно ткиво со микроперфузија на отворен проток. Да. Ј Физиологија. Ендокрин. метаболизам. 278, E352-E356 (2000).
Нелсон, Ј и др. Долгиот полуживот на албумин кај луѓето бара непроменет Ц-терминал. комуницираат. Биологија. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. ФК рецепторот (FCRN) за IgG поврзан со главниот комплекс за хистокомпатибилност го врзува албумин и го продолжува својот животен век. J. Exp. лек. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis of IgG како што е посредувано од рецепторот, FCRN: Анализа на ниво на едно молекула. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Exocytosis of IgG како што е посредувано од рецепторот, FCRN: Анализа на ниво на едно молекула. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES эkзоцитоз IgG, Опосредованый reцеptorom fcrn: analiз na ana ondnnе odnnй thoraеlы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FCRN рецептор со посредство на IgG егзоцитоза: анализа на едно молекула. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的 IgG 胞吐作用 ， fcrn ： Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, эkзоцитоз IgG, oposredovaNnый reцеptorom es, fcrn: anаliз na grovenе odnnй tholеolы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES рецептор-посредувана IgG егзоцитоза, FCRN: анализа на единечен молекул на ниво.процес. Национална академија на науката. науката. САД 101, 11076 (2004).
Тој, XM & Carter, DC Атомска структура и хемија на албумин на човечки серум. Тој, XM & Carter, DC Атомска структура и хемија на албумин на човечки серум.ON, XM и Carter, DC Атомска структура и хемија на албумин на човечки серум. Тој, XM & Carter, DC Тој, XM & Carter, DC.ON, XM и Carter, DC Атомска структура и хемија на албумин на човечки серум.Природа 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Crystal структура на албумин на човечки серум, комплексна со масна киселина, открива асиметрична дистрибуција на места за врзување. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Crystal структура на албумин на човечки серум, комплексна со масна киселина, открива асиметрична дистрибуција на места за врзување.Curry S., Mandelkow H., Brick P. and Franks N. Кристалната структура на албумин на човечки серум во комплекс со масна киселина покажува асиметрична дистрибуција на места за врзување. Кари, С., Манделкоу, Х., Брик, П. & Франкс, Н. Кари, С., Манделкоу, Х., Брик, П.Curry S., Mandelkow H., Brick P. and Franks N. Кристалната структура на албуминот на човечки серум во комплекс со масни киселини покажува асиметрична дистрибуција на местата за врзување.Нат. Структура. Биологија 5, 827–835 (1998). Овој труд ја претставува структурната основа на врзување на масни киселини со серумскиот албумин.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid -Drug conjugate за подобрување на испораката на лекови. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid -Drug conjugate за подобрување на испораката на лекови.Irby, D., Du, K. and Li, F. Lipid-Drug конјугати за засилена испорака на лекови. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-Drug конјугат за подобрување на испораката на лекови Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-Drug конјугат за подобрување на испораката на лековиIrby, D., Du, K. and Li, F. Lipid-Drug conjugate за засилена испорака на лекови.Биохемија 14, 1325–1338 (2017).
Torcheilin VP Неодамнешни достигнувања во областа на липозомите како носители на лекови. Национално отворање на пасторот на дрога. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Можности и предизвици на конјугирана терапевтика на масни киселини. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Можности и предизвици на конјугирана терапевтика на масни киселини.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI and Chitkara, D. Можности и предизвици на конјугирани терапевтици со масни киселини. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. 脂肪酸 轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, Ri & Chitkara, D. Fatty Acid 共 续电影的机遇和 предизвик.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI и Chitkara D. Можности и предизвици на терапија со конјугација на масни киселини.Хемиски. Физика липиди 236, 105053 (2021).
Смит, Р. Смит, Р.Смит, Р и Танфорд, К. Хидрофобичност на N-алкилкарбоксилни киселини со долг ланец измерени со нивната дистрибуција помеѓу хепан и водни раствори. Смит, Р & Танфорд, Ц. 长链正烷基羧酸的疏水性 通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Смит, Р.Смит, Р и Танфорд, К. Хидрофобичност на N-алкилкарбоксилни киселини со долг ланец измерени со нивната дистрибуција помеѓу хепан и водни раствори.процес. Национална академија на науките. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Еднаш недела откривање на семаглутид аналог на глукагон-сличен пептид-1 (GLP-1). J. Медицина. Хемиски. 58, 7370–7380 (2015). Оваа работа за прв пат ја демонстрира можноста за користење методи за дериватизација на дериватизација на масни киселини.
Østergaard, S. et al. Ефект на ацилација на човечка PYY3-36 дибазична масна киселина врз активност на рецепторот на мини-PIG Y2 и полуживот. науката. Извештај 11, 21179 (2021). Оваа статија ја покажува важноста на позицијата на масни киселини, стабилноста на врски и 'рбетот во развојот на долги аналози на PYY полуживот.
Ensenat-Vaser, R. et al. Пенетрацијата на миристоилираните пептиди низ клеточната мембрана беше директно забележана со употреба на микроскопија на конфокална флуоресценција. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Нелсон, АР, Борланд, Л., Албриттон, НЛ и Симс, ЦЕ миристоил-базиран транспорт на пептиди во живи клетки. Нелсон, АР, Борланд, Л., Албриттон, НЛ и Симс, ЦЕ миристоил-базиран транспорт на пептиди во живи клетки.Нелсон АР, Борланд Л, Албриттон НЛ. и транспортот на пептид на Симс Се во живи клетки се заснова на миристоил. Нелсон, АР, Борланд, Л., Албриттон, НЛ и Симс, ЦЕ Нелсон, АР, Борланд, Л., Албриттон, НЛ и Симс, ЦЕ.Нелсон, АР, Борланд, Л., Албритон, НЛ. и Симс, КЕ транспорт на миристоил-базирани пептиди во живи клетки.Биохемија 46, 14771–14781 (2007).
Кабанов, АВ, Левашов, АВ & Алахов, Vy липид модификација на протеините и нивниот мембрански транспорт. Кабанов, АВ, Левашов, АВ & Алахов, Vy липид модификација на протеините и нивниот мембрански транспорт.Кабанов АВ, Левашов АВ, Алахов В.ју. Липидна модификација на протеините и нивниот мембрана транспорт. Кабанов, АВ, Левашов, Ав и Алахов, ВИ Кабанов, АВ, Левашов, Ав и Алахов, ВИКабанов АВ, Левашов АВ, Алахов, липидна модификација на Vy протеините и нивниот мембрански транспорт.Протеински инженеринг. Декември Серл. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, Ad, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, Rn масна ацилација ја подобрува мобилната интернализација и цитосолна дистрибуција на пептид на цистин-јазол. Gao, X., Mazière, Ad, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, Rn масна ацилација ја подобрува мобилната интернализација и цитосолна дистрибуција на пептид на цистин-јазол.Гао, Х., Мазиер, АД, Бирд, Р., Клумперман, Ј и Ханош, ацилацијата на масни киселини РН ја подобрува мобилната интернализација и цитосолна дистрибуција на пептид со цистин јамка. Гао, X., Mazière, Ad, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, Rn Gao, X., Mazière, Ad, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, Rn.Gao, X., Mazier, Ad, Byrd, R., Klumperman, J. and Hannoosh, RN масна ацилација ја подобрува клеточната интернализација и цитоплазматската дистрибуција на цистински пептиди.Iscience 24, 103220 (2021).
Бејкер, Ем и др. Модификација на полу-живот, проследување на пептидот YY3-36 за директна интернализација со посредство на рецептор. Мур. лек. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG позицијата и должината на масните киселини силно влијаат на моделот на селективност на рецепторот на аналози на полипептид на човечки панкреас. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG позицијата и должината на масните киселини силно влијаат на моделот на селективност на рецепторот на аналози на полипептид на човечки панкреас.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. and Beck-Sickinger, AG Позицијата и должината на масните киселини силно влијаат на моделот на селективност на аналогните рецептори на полипептид на човекот на панкреасот. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​ER, J. & Beck-Sickinger, AG Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil ​​ER, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. and Beck-Sickinger, AG Позицијата и должината на масните киселини силно влијаат на моделот на селективност на аналогните полипептидни рецептори на панкреасот.Химедхем 9, 2463–2474 (2014).
Алекопулу, Ф. и др. Липидниот метаболит PRRP31 е агонист со долготрајно двојно GPR10 и NPFF2 рецептор со моќни ефекти за слабеење. науката. Извештај 12, 1696 (2022). Оваа методолошка студија ги истакнува разликите помеѓу моно- и диацидните странични ланци.
Пулсен, К. и др. Рационален развој на стабилни агонисти на Y2 рецепторот пептид PYY3-36. лек. Резервоар за складирање. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Идентификација и карактеризација на ин витро и ин виво аналози на долготрајни и селективни меланокортин 4 рецептор (MC4-R) алфа-меланоцити-стимулирачки хормон (алфа-MSH). J. Медицина. Хемиски. 55, 1969-1977 (2012).
Рамирез-Андерсен, ХС и др. Аналози на хормон со долго дејство на човечки раст, врзани за не-ковалентен албумин. Биоконјугат. Хемиски. 29, 3129–3143 (2018).
Мадсен, К. и др. Односи со структура-активност и издолжување на деривати на пептид-1 како глукагон-како глукагон: важноста на должината на масните киселини, поларитетот и волуменот. J. Медицина. Хемиски. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-Acylated GLP-1 деривати. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Double-Acylated GLP-1 деривати. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvaжdы azylilirovaNnые proiзvodnые GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Duiply ацилирани деривати на GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化 GLP-1 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diаашилиннные ПроизВодные Глп-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacylated Derivative на GLP-1.Патент на САД WO2012/140117 (2012).
Млади, П.-Ју. Почекај. Потентни, долготрајни аналози на GLP-1 дизајнирани за трансдермална испорака врз основа на микроструктура. процес. Национална академија на науката. науката. САД 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS истрага за безбедност, толеранција, фармакокинетика и фармакодинамика на единечни и повеќекратни дози на аналог на долго дејство α-MSH во здрава прекумерна тежина и дебели предмети. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS истрага за безбедност, толеранција, фармакокинетика и фармакодинамика на единечни и повеќекратни дози на аналог на долго дејство α-MSH во здрава прекумерна тежина и дебели предмети.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS and Hansen, BS Security, подносливост, фармакокинетика и фармакодинамика на единечни и повеќе дози на долготрајно α-MSG аналог во здрава прекумерна тежина и дебели субјекти.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效 α-MSH动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS единечна доза и мулти дозиран долг ефект α-MSH 全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS and Hansen, BS безбедност, толеранција, фармакокинетика на единечни и повеќекратни дози на аналози со долго дејство на алфа-MSG во здрава прекумерна тежина и дебели теми. Кинетика и фармакодинамика.J. Clin. Фармакодинамика. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Roman Glucagon Analologues. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Roman Glucagon Analologues.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. and Togersen, H. New Glucagon Analogues. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. and Togersen, H. New Glucagon Analogues.Патент на САД WO2011/117416 A1 (2011).
Вард, БП и др. Липидацијата на пептидите ги стабилизира структурите за подобрување на биолошката функција. Мур. метаболизам. 2, 468–479 (2013). Оваа работа ја демонстрира улогата на страничните ланци на масни киселини во одредувањето на структурната стабилност и врзувањето на рецепторите на пептидни лекови.
Коскон Т. и др. LY3298176, роман агонист со двојни GIP и GLP-1 рецептор за третман на дијабетес тип 2: од откривање до клинички доказ за концепт. Мур. метаболизам. 18, 3-14 (2018). Овој труд го претставува дизајнот на првата ко-агонист на GLP-1/GIP добиен GLP-1/GIP за еднаш недела администрација во клиниката.
Kjeldsen, TB et al. Молекуларно инженерство на ICODEC инсулин, првиот еднаш неделно ацилиран инсулин аналог кај луѓето. J. Медицина. Хемиски. 64, 8942–8950 (2021). Овој труд го претставува првиот развој на инсулин добиен со масни киселини за еднаш неделна администрација.
Ван Виттелостеин, СБ и др. Неогликолипиди за долготрајни пептиди: само-собрани аналози на пептид сличен на глукагон 1 со својства за врзување на албумин и висока ин виво моќ. Мур. лек. 14, 193-205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylated Heptapeptide го врзува албумин со висок афинитет и примена како ознака за пептиди со долго дејство. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acylated Heptapeptide го врзува албумин со висок афинитет и примена како ознака за пептиди со долго дејство.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. and Haynes, S. Acylated Heptapeptide го врзува албумин со висок афинитет, а неговата употреба како етикета обезбедува пептид со долго дејство. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白 并作为标签提供长效肽。 并作为标签提供长效肽。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七 Пептид 以高亲和力设计白白约筒 使用于设计手机长整线等。 使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. and Haynes, S. Acylated Heptapeptides го врзуваат албумин со висок афинитет и служат како етикети за испорака на пептид со долго дејство.Нат. Комуницирајте 8, 16092 (2017).